Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения из группы амфениколов

Тиамфеникол — яркий представитель группы антибиотиков

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием. Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

  1. Описание препарата
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания к применению
  4. Побочные действия
  5. Противопоказания
  6. Использование в ветеринарии
  7. Результаты проведенных исследований
  8. Выводы

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен. Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ.

Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

  • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
  • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
  • минимум побочных эффектов;
  • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
  • минимизация взаимодействия лекарств.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках.

К действию тиамфеникола чувствительны:

  1. стафилококки;
  2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
  3. Corynebacterium diphtheriae;
  4. Haemophilus influenzae;
  5. Bordetella pertussis;
  6. Yersinia pestis;
  7. Bacteroides spp.;
  8. Brucella spp.;
  9. сальмонеллы;
  10. шигелы;
  11. Escherichia coli;
  12. нейссерии;
  13. клостридии;
  14. листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

  • промывание пазух;
  • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
  • закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально.

Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

Показания к применению

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы.

Речь идёт о таких болезнях:

  • бронхитах;
  • пневмонии;
  • синуситах;
  • отитах;
  • бронхоэктатической болезни;
  • муковисцидоза;
  • коклюша;
  • абсцессе легких;
  • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • аллергическая реакция;
  • стоматит;
  • ринит;
  • раздражение дыхательных путей;
  • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Противопоказания

Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

Читайте также:  Как применять стрептоцид от горла: правила применения порошка при ангине, противопоказания и побочные эффекты

Использование в ветеринарии

Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи. Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

  • S.pneumoniae;
  • Haemophilus influenzae;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Legionella pneumoniae;
  • Chlamydia pneumoniae;
  • Mycoplasma pneumoniae.

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении.

Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

Выводы

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий. Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани.

Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности. Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм. Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина.

Читайте также:  Репозиция костей носа после перелома: подразделение и симптоматика, диагностика и вправление, репозиция

На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Тиамфеникол — яркий представитель группы антибиотиков

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения, представляющий группу амфениколов, которые применяют парентерально и употребляют в местном порядке.

За несколько последних десятилетий специалисты отметили, что количество хронических болезней дыхательной системы увеличилось. Самыми распространёнными из них считают хронический бронхит (сокращенно ХБ) и хроническую обструктивную болезнь лёгких (аббревиатура ХОБЛ).

  • Описание препарата
    • Фармакологические свойства
    • Показания к применению
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Использование в ветеринарии
  • Результаты проведенных исследований
  • Выводы

В патогенезе этих болезней происходит процесс воспалительного поражения бронхиального дерева, которое часто обусловлено продолжительным раздражением вирусами и бактериями, которые приводят к затяжным респираторным заболеваниям.

Поскольку в случаях с обострениями заболеваний дыхательных путей возникают проблемы с удалением гнойных мокрот, возникает необходимость назначения специальных препаратов с усиленным муколитическим и антибактериальным действием. Исходя из этого специалисты разработали лекарственное средство с комбинированным эффектом: тиамфеникол глицинат ацетилцистеина. Он объединял в себе универсальные свойства муколитика, играющего роль антиоксиданта и антибиотик с широким спектром действия.

Описание препарата

Тиамфеникол относят к группе амфениколов. Употребляют в качестве метил-сульфонильного аналога хлорамфеникола. Схож с ним по активности, тиамфеникол отличается от хлорамфеникола большим уровнем эффективности антибактериального действия, менее гепато- и миелотоксичен. Хотя он также не настолько активен, как некоторые из защищённых пенициллинов, он хорошо реагирует на наличие большинства штаммов, которые часто являются устойчивыми к широко распространённым антибиотикам.

Тиамфеникол является уникальным в том смысле, что вводят его чаще всего аэрозольным путем. На самом деле именно этот способ введения является оптимальным при лечении ОРЗ. Плюсы введения лекарств с помощью ингаляций следующие:

  • действующие вещества достигают непосредственного места заражения;
  • повышаются концентрации препаратов в нужных органах с низкими его дозами;
  • минимум побочных эффектов;
  • предотвращение отрицательной реакции желудка и кишечника;
  • минимизация взаимодействия лекарств.

Фармакологические свойства

Тиамфеникол является синтетическим антиюиотиком, представляющим группу амфениколов, имеющих широкий спектр действия. Этот препарат нарушает процесс синтеза белка в бактериальных клетках. К действию тиамфеникола чувствительны:

  1. стафилококки;
  2. стрептококи (учитывая и пневмококки);
  3. Corynebacterium diphtheriae;
  4. Haemophilus influenzae;
  5. Bordetella pertussis;
  6. Yersinia pestis;
  7. Bacteroides spp.;
  8. Brucella spp.;
  9. сальмонеллы;
  10. шигелы;
  11. Escherichia coli;
  12. нейссерии;
  13. клостридии;
  14. листерии.

Тиамфеникол принято применять исключительно внутримышечно или местно:

  • промывание пазух;
  • проведение аэрозольных ингаляций и эндобронхиальных инстилляций;
  • закапывание в уши и нос.

Вещество тиамфеникола с большой скоростью распространяется по организму, накапливаясь в органах дыхательной системы. Когда он попадает в организм через ингаляции, всего за минуту концентрация препарата в крови становится такой же, как если бы его применяли парентерально. Тиамфеникол достигает своей максимальной концентрации в крови пациента через 15 минут после поступления в организм. Он способен пройти плацентарный барьер и всегда попадает в грудное молоко. Проходит метаболизацию в печени, выводится по большей чати с мочой, частично также с желчью и калом.

Показания к применению

Тиамценикол принимают при заболеваниях, которые причиняют чувствительные к нему микроорганизмы. Речь идёт о таких болезнях:

  • бронхитах;
  • пневмонии;
  • синуситах;
  • отитах;
  • бронхоэктатической болезни;
  • муковисцидоза;
  • коклюша;
  • абсцессе легких;
  • подготовке к инструментальному обследованию бронхолегочной системы.

Побочные действия

При использовании этого лекарства могут возникнуть некоторые проблемы из следующего списка:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • бронхоспазм;
  • аллергическая реакция;
  • стоматит;
  • ринит;
  • раздражение дыхательных путей;
  • рефлекторный кашель при ингаляционном введении.

Однако такие ситуации возникают намного реже по отношению к применению хлорамфеникола. Помимо прочего, довольно серьезные осложнения, типа аппластической анемии или «серого синдрома» не случаются вовсе, а что до других, более мелких проблем, то они происходят намного реже.

Читайте также:  Лечение гнойной ангины у взрослых: чем вылечить заболевание в домашних условиях

Противопоказания

Применение тиамфеникола противопоказано при обнаружении повышенного уровня чувствительности к препарату, осложняющейся легочным кровотечением, бронхиальной астмой, язвенной болезнью с кровотечением, а также в случае тяжелого заболевания почек и печени. Если пациентка — беременная или кормящая мама, то применение препарата проводят весьма осторожно и под регулярным наблюдением врача.

Использование в ветеринарии

Тиамфеникол применяют в ветеринарии. Выпускают его для этого во флаконах по 100 мл двадцатипроцентного раствора, для лечения инфекций крупного рогатого скота и свиней, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями. Применяют его парентеральным способом.

Результаты проведенных исследований

Краткая информация: препарат под названием тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат — это антибиотик, который обладает уникальным свойством. Это свойство — возможность введения в организм больного человека аэрозольным образом. Таким образом, находясь в дыхательных путях он проходит гидролиз и расщепляется на тиамфеникол (TAF) + N-ацетилцистеин (NAC).

Вторая составляющая обладает специфическими муколитическими свойствами, что значительно облегчит проникновение первой составляющей в область нижних дыхательных путей и внутрипросветных пулов слизи. Таким образом, бактерии, являющиеся возбудителями респираторных заболеваний (и которые часто недоступны для лекарств, попадающих в организм другим ходом), очутятся в запертой ловушке, откуда нет выхода.

Согласно полученным результатам проведенных исследований, TAF способен подавить большее количество бактериальный инфекционных возбудителей, хотя некоторые из их штаммов часто намного более устойчивые для пенициллина или эритромицина. Препарат переносится отлично. На данный момент возобновляется интерес к тому, чтобы использовать этот вид антибиотика для лечения инфекций дыхательных путей.

Разновидности терапии с применением антибиотиков против бактерий и вирусов, причиняющих респираторные заболевания, должна быть настолько обширной, чтобы включать некоторые из следующих микроорганизмов:

  • S.pneumoniae;
  • Haemophilus influenzae;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Legionella pneumoniae;
  • Chlamydia pneumoniae;
  • Mycoplasma pneumoniae.

Некоторые представители этого списка обладают значительно повышенным уровнем резистентности к большинству разных широко распространенных антибиотиков (особенно когда речь идет о беталактамных и макролидах). Исходя из этого многие давно используемые лекарства, наподобие TAF, необходимо пересмотреть заново, с точки зрения другого подхода в их применении. Об этом много говорили во время круглого стола, который был организован в рамках третьего Международного симпозиума Европейского общества по вопросам клинической микробиологии и инфекционных заболеваний, который произошёл в 2000 году с 5 по 8 ноября, председателем которого был профессор Дж. Скито.

Выводы

В первую очередь стоит отметить, что тиамфеникол действует в широком спектре в борьбе против высокого уровня активности бактерий. Несмотря на то что он немного менее активен, чем некоторые из защищенных пенициллинов по процессу взаимодействия с Streptococcus pneumoniae, он проявляет себя довольно активно, когда речь идёт о куче штаммов, которые обычно очень устойчивы к представителям бета-лактамных антибиотиков.

Помимо этого, он на удовлетворительном уровне способен покрыть целый список некоторых внутриклеточных возбудителей, типа легионеллы, и, кроме того, активен по отношению к штаммам S.Аureus и Staphylococcus aureus VISA.

Очередным в списке преимуществ тиамфеникола стоит низкий тип сывороточно-протеиновой связи, и в итоге высокий уровень биологической доступности и высокий показатель коэффициента проникновения в легочные ткани. Другое преимущество заключается в уникальности этого препарата среди других представителей класса хлорамфениколов, которое заключается в отсутствии гематологической токсичности. Все вышеперечисленные пункты позволили ведущему стола, вышеупомянутому Грасси, прийти к выводу о значимости тиамфеникола среди списка антибиотиков, которым отдают предпочтение в первую очередь.

В конце стоит упомянуть о поступлении новой информации. FDA приняла решение исследовать инсулин в аэрозолях для пациентов, болеющих еще и сахарным диабетом. Именно аэрозольный способ введения мог бы стать наилучшим путем поступления лекарств в их организм. Это могло бы позволить избежать целого списка неприятностей, с которыми связано внутримышечное введение препаратов, с чем чаще всего приходится сталкиваться при использовании инсулина. На данный момент тиамфеникол остается единственным видом антибиотиков, который можно ввести аэрозольным способом.

Читайте также:  Спрей «Терафлю Лар» для горла — инструкция по применению Кому противопоказан?

Тиамфеникол

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе и других тканях животных, а также в молоке и сухом молоке методом ИФА.

Иммуноферментный метод анализа (ИФА), стрипованный планшет Thiamphenicol (TAP) ELISA Kit
Стандарты и стандартные растворы Чистые вещества и стандарты сульфаниламидов, нитроимидазолов, пенициллинов, амфениколов для анализа в соответствии с ГОСТ 54904-2012

Тиамфеникол – это антибиотик широкого спектра действия из группы амфениколов. Химически он является производным хлорамфеникола, в котором нитро-группа заменена сульфогруппой. Тиамфеникол активен против стептококков, клостридий, клебсиеллы, нейссерии, шигеллы и многих других бактерий, в особенности, анаэробных. Механизм его действия обусловлен способностью ингибировать синтез белка у бактерий, что приводит к остановке их размножения. Таким образом, тиамфеникол проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – и бактерицидное действие. В медицине этот антибиотик назначают для ингаляций и промываний полостей при заболеваниях дыхательных путей, а также применяют для лечения некоторых венерических заболеваний. В ветеринарии тиамфеникол применяют для лечения инфекций дыхательных путей и ЖКТ у телят, свиней и птицы. В Российской Федерации препараты, содержащие этот антибиотик, не зарегистрированы для ветеринарного применения.

В исследованиях на крысах при оральном поступлении наибольшие концентрации тиамфеникола создаются в печени и почках, а также в щитовидной и поджелудочной железе, легких, селезенке и тимусе. Подобное же распределение наблюдается и у коров. При разовом внутривенном введении у крыс время полувыведения тиамфеникола – около 50 минут. У овец при четырехкратном введении каждые 8 часов оно составило примерно 1,5 часа. Из организмов млекопитающих тиамфеникол в основном выводится почками и, в меньшей степени, с фекалиями, в неизменном виде. Однако у свиней и крыс выделяется и метаболит этого антибиотика – тиамфеникола глюконурат. Тиамфеникол плохо растворим в воде, однако растворяется в жирах. Это обуславливает его способность проникать в молоко и накапливаться в жировой ткани.

Тиамфеникол раздражает кожу и слизистые оболочки при контакте с ними, в том числе, при вдыхании этого вещества. Его применение может вызывать кожные аллергические реакции у чувствительных людей. ЛД50 тиамфеникола для человека и других млекопитающих низка: так, для крыс при пероральном поступлении она превышает 5 г/кг массы тела. При внутривенном введении токсичность тиамфеникола выше: ЛД50 для крыс составила 339 мг/кг массы тела. При передозировке тиамфеникола отмечают тошноту и рвоту.

В отличие от хлорамфеникола, тиамфеникол не вызывает апластическую анемию у человека. В эксперименте на крысах при воздействии этого антибиотика в течении 13 недель в дозировке от 20,8 мг/кг массы тела у животных отмечали снижение массы тела, снижение содержания эритроцитов и гемоглобина в крови, снижение кроветворения в костном мозге, увеличение относительной массы печени и почек, снижение относительной массы тимуса и, у самцов, повреждения тестикул и снижение сперматогенеза. Подобное же действие, за исключением повреждения тестикул, наблюдали и в опыте на собаках. Действие тиамфеникола является обратимым: через 2 месяца после окончания исследования у животных не наблюдалось отклонений исследуемых параметров от нормы.

В исследованиях на крысах тиамфеникол не проявлял эмбриотоксичных свойств. Однако в дозах 40 мг/кг массы тела этот антибиотик был токсичен для беременных кроликов. Под действием тиамфеникола наблюдалось также снижение массы тела у эмбрионов кроликов. Поэтому предполагается, что это вещество может быть эмбриотоксичным. Тиамфеникол не проявлял мутагенных и генотоксичных свойств в исследованиях как на бактериях, так и на культурах клеток. Он не демонстрировал и канцерогенных свойств, однако для окончательных выводов в отношении канцерогенности тиамфеникола недостаточно данных.

Читайте также:  Особенности лечения ипратропия бромидом фенотеролом: состав, инструкция по применению, показания

В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание тиамфеникола в пищевом сырье и готовой продукции ограничивает ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно ему, в продукции, полученной от всех видов животных не должно содержаться более 0,05 мг/кг суммы тиамфеникола и его конъюгатов.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа тиамфеникола в мясе, молоке и сухом молоке методом ИФА. Они позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования.

Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Читайте в новом номере

Глобальное распространение антибиотикорезистентности среди возбудителей внебольничных респираторных заболеваний на фоне сокращения разработок новых антибиотиков представляет серьезную угрозу здравоохранению большинства стран мира. В связи с этим необходимо рациональное использование антибактериальных препаратов с учетом природной активности и приобретенной резистентности возбудителя, а также тяжести и осложнений заболевания. Альтернативой системному применению антибиотиков в ряде случаев является топическое использование препаратов. В статье рассматриваются вопросы применения, эффективности и безопасности тиамфеникола глицината ацетилцистеината (ТГА) при респираторных заболеваниях у детей. В России ТГА представлен препаратом Флуимуцил ® -антибиотик ИТ и выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора, который можно использовать для инъекций и ингаляций. ТГА помогает улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

Ключевые слова: респираторные инфекции, дети, тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, антибиотикотерапия, ингаляционная терапия, риносинусит, острый бронхит.

Для цитирования: Колосова Н.Г., Малахов А.Б. Практика использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей: вопросы и ответы. РМЖ. 2017;19:1360-1363.

Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions
Kolosova N.G., Malakhov A.B.

First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov, Moscow

The global spread of antibiotic resistance among pathogens of community-acquired respiratory diseases against the background of a reduction in the development of new antibiotics is a serious threat to public health in most countries of the world. In this regard, it is necessary to rationally use the antibacterial drugs taking into account the natural activity and acquired resistance of the pathogen, as well as the severity and complications of the disease. An alternative to the systemic use of antibiotics in some cases is the topical use of drugs. The article deals with the use, effectiveness and safety of thiamphenicol glycinate acetylcysteinate (TGA) for respiratory diseases in children. In Russia, TGA is represented by the preparation Fluimucil ® -antibiotic IT, and is available as a lyophilizate for the preparation of a solution that can be used for injections and inhalations. TGA helps to improve the course of the disease, in some cases avoid invasive procedures and reduce the use of systemic antibiotics.

Key words: respiratory infections, children, thiamphenicol glycinate acetylcysteinate, antibiotic therapy, inhalation therapy, rhinosinusitis, acute bronchitis.
For citation: Kolosova N.G., Malakhov A.B. Practice of using thiamphenicol glycinate acetylcysteinate for respiratory pathology treatment in children: frequently asked questions // RMJ. 2017. № 19. P.1360 –1363.

Статья посвящена возможностям использования тиамфеникола глицината ацетилцистеината при респираторной патологии у детей

Что из себя представляет ТГА?
К какой группе антибиотиков относится тиамфеникол?
Какова безопасность использования тиамфеникола в педиатрической практике?
Каковы показания к применению ТГА?
Безопасность N-ацетилцистеина подтверждена многочисленными исследованиями в Cochrane Collaboration. Есть ли аналогичная доказательная база безопасности в отношении ТГА?
Чем обусловлена эффективность препарата при ингаляционном введении?
Как правильно использовать Флуимуцил ® -антибиотик ИТ при ингаляции?
Можно ли использовать Флуимуцил ® -антибиотик ИТ для лечения бронхита у детей с бронхиальной астмой (совместно с бронхолитиками)?
Высока ли вероятность грибковых поражений дыхательных путей (особенно верхних) после использования препарата?
Как быстро развивается резистентность к препарату и есть ли данные по антибиотикорезистентности?
Нужны ли дополнительные мероприятия по эвакуации мокроты у маленьких детей (до 3-х лет) при использовании препарата Флуимуцил ® -антибиотик ИТ?

Применение муколитической терапии будет более успешным при соблюдении некоторых рекомендаций [2, 11].
• Ребенку необходим домашний режим, свежий, но не сухой воздух (возможно использование комнатных очистителей воздуха с увлажнением).
• Необходимо обеспечить ребенку прием достаточного объема жидкости. При отсутствии жажды необходимо обратить на это внимание врача. Дефицит воды способствует сгущению слизи и мукостазу.
• Младенцам необходима частая перемена положения тела, массаж грудной клетки (поглаживания, вибрация, легкие похлопывания) в наклонном положении. Обязательно обеспечение свободного носового дыхания.
• Дети постарше при влажном кашле могут выполнять дыхательные упражнения, улучшающие выделение мокроты. При отсутствии температуры возможны прогулки на свежем воздухе – двигательная активность улучшит работу дыхательной мускулатуры.

Читайте также:  Ринофима носа - симптомы, лечение и профилактика заболевания

В заключение необходимо подчеркнуть, что Флуимуцил ® -антибиотик ИТ продемонстрировал высокую эффективность при лечении заболеваний верхних (острый и хронический риносинусит, средний отит, тонзиллит) и нижних (острый бронхит) дыхательных путей как у взрослых, так и у детей, позволяет улучшить течение заболевания, в ряде случаев избежать инвазивных процедур и сократить применение системных антибиотиков.

Только для зарегистрированных пользователей

Тиамфеникол — это антибиотик синтетического происхождения из группы амфениколов

    • На заглавную
    Cтатьи. Работа с контентом

    Поиск

    Эффективность и безопасность небулизироваанного тиамфеникола глицината ацетилцистеината в лечении хронических заболеваний органов дыхания

    С.И. ОВЧАРЕНКО, В.А. КАПУСТИНА

    Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова

    Овчаренко Светлана Ивановна

    доктор медицинских наук, профессор кафедры факультетской терапии.

    В статье представлены результаты лечения 25 пациентов с обострениями хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких ингаляционной формой комбинированного муколитического и антибактериального препарата ― тиамфеникола глицинат ацетилцистеинатом. Показана динамика клинических, функциональных и лабораторных показателей этих больных. Получены данные относительно эффективности и безопасности применения тиамфеникола глицината ацетилцистеината у больных с обострениями хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких.

    Ключевые слова: тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких, обострение.

    S.I. OVCHARENKO, V.A. KAPUSTINA

    I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

    Efficacy and safety of nebulized thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate in treatment of chronic diseases of the respiratory system

    The article shows the results of treatment of 25 patients with exacerbations of chronic bronchitis and chronic obstructive lung disease with inhalations of combined antibiotic and mucolytic drug ― thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate. The dynamics of clinical, functional and laboratory parameters of these patients is shown. The data regarding the efficacy and safety of using thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate for patients with acute chronic bronchitis and chronic obstructive lung disease are obtained.

    Key words: thiamphenicol glycinate atsetiltsisteinate, chronic bronchitis, chronic obstructive lung disease, exacerbation.

    В последние десятилетия отмечается рост числа хронических заболеваний органов дыхания, наиболее распространенными из которых являются хронический бронхит (ХБ) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). Патогенез этих заболеваний объединяет воспалительное поражение бронхиального дерева, обусловленное длительным раздражением воздухоносных путей летучими аэрополлютантами и вирусно-бактериальными агентами, что в итоге приводит к нарушению мукоцилиарного клиренса (МЦК) и в ряде случаев ― развитию бронхоэктазов [1].

    Помимо нарушения работы МЦК, общим патогенетическим механизмом, связывающим ХБ и ХОБЛ и играющим определяющую роль в прогрессировании заболеваний, служит дисбаланс в системе оксиданты-антиоксиданты, ведущий к развитию окислительного стресса [2, 3] и системному воспалению. Широкое внедрение в клиническую практику антибактериальных препаратов для лечения обострений ХБ и ХОБЛ [4] постепенно привело к формированию антибиотикорезистентности микроорганизмов, ответственных за развитие респираторных заболеваний.

    С учетом необходимости назначения эффективных муколитических и антибактериальных препаратов при обострении хронических заболеваний органов дыхания, сопровождаемых образованием трудно отделяемой гнойной мокроты, было разработано комбинированное лекарственное средство ― тиамфеникол глицинат ацетилцистеината, объединяющее в своем составе универсальный муколитик, обладающий антиоксидантными свойствами (N-ацетилцистеин) и антибиотик широкого действия (тиамфеникол).

    Тиамфеникол относится к группе амфениколов и является метил-сульфонильным аналогом хлорамфеникола. Обладая сходной активностью, тиамфеникол в отличие от хлорамфеникола, более эффективен по своему антибактериальному действию и обладает значительно меньшей миело- и гепатотоксичностью, в частности препарат не вызывает медуллярную аплазию. Будучи менее активным, чем защищенные пенициллины, он активен в отношении многих штаммов, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам, широко применяемым при лечении обострений ХБ и ХОБЛ [5].

    Уникальной чертой тиамфеникола глицината ацетилцистеината является его аэрозольный путь введения, предпочтительный при лечении многих респираторных заболеваний. Преимущества ингаляционного пути введения лекарственных средств очевидны: действующее вещество доставляется непосредственно в дыхательные пути, создавая местно высокие концентрации при применении более низких доз, что позволяет свести к минимуму системные побочные эффекты, предотвратить реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, а также минимизировать лекарственные взаимодействия.

    Цель исследования ― изучение эффективности и безопасности ингаляционной формы тиамфеникола глицината ацетилцистеината (Флуимуцил-антибиотик ИТ) 500 мг/сутки через небулайзер в лечении обострений ХБ и ХОБЛ.

    Материал и методы

    Всего в исследование были включены 25 больных с обострением ХБ с выраженной деформацией бронхов или с развитием бронхоэктазов и обострением ХОБЛ, находящихся на стационарном лечении в факультетской терапевтической клинике им. В.Н. Виноградова Первого МГМУ. Основными критериями для отбора пациентов были наличие кашля с отделением гнойной мокроты и отсутствие аллергических реакций в анамнезе на N-ацетилцистеин и хлорамфеникол.

    Исследование было проспективным, открытым, длительность составляла 6 дней. Больным назначался тиамфеникол глицинат ацетилцистеинат по 250 мг дважды в день в течение 6 дней в виде ингаляций через небулайзер.

    Всех больных обследовали по следующей схеме: сбор анамнеза, общее клиническое обследование и осмотр, оценка выраженности основных клинических симптомов, рутинные лабораторные тесты, изучение уровня маркеров воспаления, бактериологическое исследование мокроты, спирометрия и рентгенография грудной клетки. Все исследования проводились исходно и через 6 дней лечения. В конце лечения оценивались возможные побочные эффекты.

    Для объективной оценки выраженности симптомов обострения ХБ и ХОБЛ использовались опросники и специальные шкалы, позволяющие перевести качественные характеристики в их количественные аналоги. Оценка жалоб (вязкость мокроты, объем отделяемой мокроты, гнойность мокроты, затруднение отхаркивания, тяжесть кашля и тяжесть одышки), предъявляемых пациентами, в зависимости от выраженности, проводилась в баллах, где 0 ― это отсутствие признака, а 3 балла ― максимальная выраженность симптома.

    При проведении спирограммы учитывались стандартные показатели (форсированная жизненная емкость легких, объем форсированного выдоха за 1-ю секунду, модицифированный индекс Тиффно, пиковая объемная скорость и скоростные потоки по различным уровням бронхов), отображаемые в абсолютных величинах и в процентах от должных величин.

    Безопасность комбинированного лекарственного препарата оценивалась по сообщаемым симптомам при активном расспросе пациентов, проходивших лечение, а также в ходе динамического контроля рутинных анализов крови, мочи, мокроты.

    Статистическая обработка проведена при помощи пакетов прикладных программ SPSS Statistics v 17.0. Для описания изучаемых показателей использовались среднее значение (Мean), для описания мер рассеивания ― стандартное отклонение (SD). Для анализа качественных признаков использовались критерий х 2 . Достоверность различий количественных признаков внутри группы определяли при помощи парного критерия Стьюдента и парного критерия Вилкоксона. Разницу количественных показателей в группах оценивали по критерию U Манна-Уитни. При статистическом анализе различия считали достоверными при р

    Флуимуцил-антибиотик ит : инструкция по применению

    Состав

    1 флакон содержит: активное вещество тиамфеникола глицинат

    ацетилцистеинат – 810 мг (в пересчете на тиамфеникол – 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат.

    1 ампула растворителя: вода для инъекций.

    Описание

    Содержимое флакона: Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.

    Содержимое ампулы: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха и вкуса.

    Фармакологическое действие

    После всасывания тиамифеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол.

    Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae,

    Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).

    Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

    Фармакокинетика

    Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 – 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер. Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

    Показания к применению

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционно­воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом.

    Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР- органов, средний отит, синусит, ларинготрахеит.

    Заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш.

    Профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз). Профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации.

    При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата; анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Беременность и период лактации

    При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная, польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости назначения препарата в период лактаъ^ии следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

    Способ применения и дозы

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ вводят внутримышечно, применяют для ингаляций, аппликаций, промывания полостей.

    Ингаляционно: взрослым – по 250 мг 1-2 раза в сутки; детям – по 125 мг 1-2 раза в сутки.

    Эндотрахеально: через бронхоскоп, интубационную трубку, трахеостому – по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций – 500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).

    Местно: для введения в околоносовые пазухи, а также для промывания полостей после хирургических вмешательств в области носа и сосцевидного отростка, по 1-2 мл раствора (для взрослых растворяют в 4 мл воды для инъекций – 500 мг сухого вещества, для детей – 250 мг).

    При заболеваниях носоглотки и уха закапывать по 2-4 капли в каждый носовой ход или наружный слуховой проход.

    Для недоношенных и новорожденных детей до 2 недель средняя доза – 25 мг/кг в сутки.

    При необходимости дозы могут быть увеличены в 2 раза (в первые 2-3 дня лечения в особо тяжелых случаях). Нельзя увеличивать дозу у недоношенных и новорожденных детей, а также у пациентов старше 65 лет.

    Курс лечения – не более 10 дней.

    Побочное действие

    При внутримышечном введении возможно легкое жжение в месте введения, редко – ретикулоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

    При ингаляционном введении – рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит, тошнота. Возможен бронхоспазм, в этом случае назначают бронходилататоры.

    Передозировка

    Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций). Рекомендуется поддерживающая терапия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

    Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в аэрозоле.

    Особенности применения

    Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс./мкл) и гранулоцитов (более чем на 40 %) препарат отменяют.

    Раствор Флуимуцила®-антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями.

    Флуимуцил®-антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

    Форма выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг.

    По 810,0 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и ингаляций во флаконы бесцветного стекла (тип I), укупоренные хлорбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком.

    По 3 флакона лиофилизата в комплекте с 3 ампулами растворителя в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Условия хранения

    При температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг (флаконы)- 3года

    Растворитель: вода для инъекций (ампулы) – 5 лет

    Флуимуцил антибиотик ит лиофилизат для приготовления раствора для и и для инг. 500мг фл 3 шт

    В наличии в 514 аптеках

    Под заказ в 564 аптеках

    Производитель: ЗАМБОН
    Завод производитель: Замбон С.П.А,Италия
    Форма выпуска: раствор для инъекций
    Количество в упаковке: 3 шт
    Действующие вещества: тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат
    Дозировка: 500 мг
    Назначение: Антибиотики

    Описание

    Состав и описание

    Активное вещество:
    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – 810 мг (в пересчете на тиамфеникол. – 500 мг).

    Вспомогательные вещества:
    Динатрия эдетат.

    1 ампула растворителя: вода для инъекций.

    Описание:
    Содержимое флакона: Белая или светло-желтая пластинчатая масса с легким серным запахом.

    Содержимое ампулы: Прозрачная бесцветная жидкость без запаха и вкуса.

    Форма выпуска:
    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций 500 мг. По 810,0 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и ингаляций во флаконы бесцветного стекла (тип I), укупоренные хлорбутилкаучуковой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку. По 4,0 мл воды для инъекций в ампулы бесцветного стекла (тип I).

    По 3 флакона лиофилизата в комплекте с 3 ампулами растворителями в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата; анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    При печеночной недостаточности и хронической почечной недостаточности. У детей первых двух лет жизни в связи с возрастными особенностями функции почек.

    Дозировка

    Показания к применению

    Флуимуцил-антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом.

    Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит.

    Заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш.

    Профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз). Профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации.

    При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное назначение противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. Не рекомендуется смешивать с другими препаратами в аэрозоле.

    Во время лечения следует контролировать картину периферической крови. При снижении количества лейкоцитов (менее 4 тыс. /мкл) и гранулоцитов (более чем на 40 %) препарат отменяют.

    Раствор Флуимуцила®-антибиотика ИТ не должен контактировать с металлическими и резиновыми поверхностями. Флуимуцил®-антибиотик ИТ не влияет на возможность управления транспортными средствами и другими механизмами.

    Передозировка

    Фармакологическое действие

    Фармакологическая группа:
    Антибиотик комбинированный (антибиотик + муколитик).

    Фармакологические свойства:
    Антибактериальное, отхаркивающее,.

    Фармакодинамика:
    Тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат – это комплексное соединение, объединяющее в своем составе антибиотик тиамфеникол и муколитик ацетилцистеин. После всасывания тиаминфеникола глицинат ацетилцистеинат расщепляется на ацетилцистеин и тиамфеникол. Тиамфеникол является производным хлорамфеникола, механизм действия связан с ингибированием синтеза белка бактериальной клетки. Тиамфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен in vitro в отношении бактерий, наиболее часто вызывающих инфекции дыхательных путей: грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp. ) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp. ).

    Ацетилцистеин, разрывая дисульфидные связи мукопротеидов, быстро и эффективно разжижает мокроту, гной, снижает их вязкость и способствует отхождению. Ацетилцистеин облегчает проникновение антибиотика тиамфеникола в ткани легких, угнетает адгезию бактерий на эпителии дыхательных путей.

    Фармакокинетика:
    Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полу выведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 – 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер. Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: