Особенности применения раствора эуфиллина в ампулах для ингаляции

Эуфиллин р-р в/в – Биосинтез – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Эуфиллин для инъекций (аминофиллин) – 24 мг

Вода для инъекций – до 1 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бронхолитическое средство производное метилксантина; ингибиру­ет фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность глад­кой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов стимулирует дыхательный центр и улучшает альвео­лярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпи­зодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кисло­роде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и по­чек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосу­дистое сопротивление понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллерги­ческих реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов Е2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологиче­ские свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока. При ис­пользовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика:

Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. Время о достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 03 г – 15 мин величина максимальной концентрации препарата в крови – 7 мкг/мл. Объ­ем распределения находится в диапазоне 03-07 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60% у новорожденных – 36% у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыха­тельный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 13-диметилмочевая кислота (45- 55%) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес. у которых вследст­вие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существен­ное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. – более 24 ч; у детей старше 6 мес. – 37 ч; у взрослых – 87 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хрониче­ской обструктивной болезнью лёгких “легочным” сердцем и легочно-сердечной недоста­точностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых что связано с недоста­точной активностью ферментов печени.

Показания:

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме бронхите эмфиземе легких; ги­пертензия в малом круге кровообращения.

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован­ной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) выраженная артериальная гипотензия или гипертензия па­роксизмальная тахикардия экстрасистолия инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма эпилепсия повышенная судорожная готовность гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия тиреотоксикоз отек легких тяжелая коронарная недостаточность пече­ночная и/или почечная недостаточность геморрагический инсульт кровоизлияние в сет­чатку глаза кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью:

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) рас­пространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая желудочковая экстрасистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анам­незе) кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе неконтроли­руемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертер­мия гастроэзофагеальный рефлюкс гипертрофия предстательной железы детский воз­раст до 14 лет пожилой возраст (старше 55 лет).

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами с другими производными теофиллина или пурина.

Беременность и лактация:

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Новорожденные матери которых во время беременности (особенно III триместр) получа­ли аминофиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных сим­птомов интоксикации метилксантинами.

Читайте также:  Антибиотик амоксициллин: инструкция по применению, дозировка и побочные действия

Способ применения и дозы:

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора с концентра­цией 24 мг/мл (012-024 г) который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения головокружения тошноты ско­рость введения замедляют или переходят на капельное введение для чего 10-20 мл рас­твора с концентрацией 24 мг/мл (024-048 г) разводят в 100-150 мл изотонического рас­твора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая – 025 г суточная – 05 г.

Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов.

Однако при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая – 3 мг/кг суточная – в возрасте до 3 мес. – 003-006 г от 4 до 12 мес. – 006-009 г с 2 до 3 лет – 009-012 г от 4 до 7 лет – 012-024 г от 8 до 18 лет – 025-05 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревога раздражительность тремор судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии снижение артериального давле­ния кардиалгия увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеаль­ный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка эксфолиативный дерматит. Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение “приливов” к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение гиперемия болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в т.ч. с кровью) же­лудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудоч­ковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревога светобоязнь тремор су­дороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение артериального давления некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемо­диализ симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходи­мость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог – внутривенно диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск воз­никновения желудочковых аритмий) средств возбуждающих центральную нервную сис­тему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этано­ла дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном альфа метотрекса­том мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клу­бочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с другими производными ксан­тина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами с другими производными теофиллина или пурина.

Особые указания:

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих про­дуктов или напитков в период лечения.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе­ния его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения.

Упаковка:

5 или 10 мл в ампуле нейтрального стекла.

5 ампул по 5 мл или 10 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поли­винилхлоридной .

2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

10 ампул по 10 мл помещают в коробки из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку коробку из картона вкладывают инструкцию по применению скарифи­катор или нож ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Читайте также:  Как применять стрептоцид от горла: правила применения порошка при ангине, противопоказания и побочные эффекты

Условия отпуска

Производитель

Биосинтез ОАО, 440033, Пенза, ул. Дружбы, 4, Россия

Эуфиллин (Euphylline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
аминофиллин24 мг240 мг

10 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (10) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (20) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (10) – упаковки контурные пластиковые (30) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации – 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих – 4-5 ч, у детей – 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей – 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Читайте также:  Как принимать Афлубин в каплях: показания к применению, инструкция к использованию и дозировки применения

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эуфиллин : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество-теофиллина – 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 8.5 – 9.5, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей системного использования. Ксантины.

Код ATX R03DА04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных c циррозом печени – 35%. Проникает сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов – 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется, в основном, почками в виде метаболитов; в неизменном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично выделяется в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6-12 часов, у лиц, которые курят – 4-5 часов, у лиц преклонного возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронических обструктивных заболеваниях легких (XО3JI)- больше 24 часов.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10-20 мкг/мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5-10 мкг/мл. Токсичные концентрации – выше 20 мкг/мл.

Бронхолитическое, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержимого внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает колатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин PgE2альфа) повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, угнетая дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, проявляет диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает вывод воды, ионов хлора, натрия и т.п.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенной инъекции.

Показания к применению

– бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, легочном сердце (в основном для купирование приступов).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно. Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения.

Если пациент принимает препарат перорально, дозу для парентерального
введения снижают.

При введении препарата пациент находится в горизонтальном положении, врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.
Раствор готовят непосредственно перед применением – для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенно струйно вводят медленно (в течение не менее 5 мин), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывают на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводят в суточной дозе 10 мг/кг массы тела (в среднем 600 – 800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшают до 400 – 500 мг, при этом пepвый раз вводят не более 200-250 мг. При появлении ускорения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет: внутривенно капельно в дозе 2-3 мг/кг массы тела.

Максимальная разовая доза для детей старше 14 лет – 3 мг/кг массы тела. Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме: дети в возрасте 14-16 лет – 18 мг/кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг/кг массы тела (или 900 мг). Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и чувствительности к терапии, но не должна превышать 14 суток.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко

Читайте также:  Сыпь на теле у ребёнка без температуры: как выглядит сыпь и от чего она бывает

2. Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение
препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое

5. Надеть иглу на шприц.

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Побочные действия

– возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, тремор, судороги, галлюцинации

– сердцебиение, аритмии, тахикардия, экстрасистолия, снижение
артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты
приступов стенокардии, коллапс (при быстром внутривенном введении).

– ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение

– гипогликемия (в отдельных случаях)

– анарексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, атония кишечника

– увеличение диуреза, затруднение мочеиспускания, альбуминурия, гемотурия.

– кожные высыпания, зуд кожи, отек Квинке, дерматит

– реакции в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность), субфебрильная температура

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

– острая сердечная недостаточность

– стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия

– тяжелая артериальная гипер- и гипотензия

– распространенный атеросклероз сосудов

– отек легких, геморрагический инсульт

– кровоизлияние в сетчатку глаза

– кровотечение в анамнезе

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)

– эпилепсия, повышенная судорожная готовность

– неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз

– печеночная и/или почечная недостаточность, сепсис

– беременность, период кормления грудью

– детский и подростковый возраст до 14 лет.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие эуфиллина. Препарат повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (повышается риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может требовать увеличения дозы препарата. Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс теофиллина, что может требовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может требовать снижения дозы.

Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин – усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным альфа- интерфероном, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может требовать снижения его дозы.

При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов.

Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина или пурина.

Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (повышает нейротоксичность).

При применении с неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.

Особые указания

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

Пациентам, которые курят, рекомендовано увеличить дозу в связи с ускоренным выводом препарата из организма.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведения теофиллина.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад и т.д.).

Применение в педиатрии

Детям в возрасте до 14 лет препарат не рекомендуется применять.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности противопоказано. Теофиллин поступает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами и т.п.).

Передозировка

При концентрациях теофиллина в плазме крови выше 20 мг/кг наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно- кишечные кровотечения, тахипноэ, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, артериальная гипотензия. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные приступы (особенно у детей, без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Тяжелые осложнения и признаки интоксикации, возникающие вследствие хронической передозировки, более частые у пожилых пациентов (старше 60 лет) при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающей 30 мг/кг. При концентрации средства в плазме крови выше 40 мг/кг может развиться кома.

Читайте также:  Ушные капли Отинум: инструкция по применению, использование для детей, противопоказания

Лечение: зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапии, искусственной вентиляции легких. Для купирования судорог применяют диазепам внутривенно. Применение барбитуратов нецелесообразно. Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг/кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл или 10 мл в ампулы полиэтиленовые. По 10 ампул с вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Лекарства для небулайзерной терапии и ингаляций

Группы ингаляционных препаратов:

  • Антисептики (Фурацилин, Диоксидин, Мирамистин)
  • Антибиотики (Гентамицин, Тобрамицин)
  • Анестетики (Лидокаин)
  • Гормональные препараты (Кромогексал, Будесонит, Пульмикорт, Дексаметазон)
  • Иммуномодуляторы (Интерферон, Деринат)
  • Муколитики (Флуимуцил, Лазолван, Амброксол, Амброгексал, Пульмозим, Ацетилцистеин)
  • Бронходилятаторы (Беродуал, Фенотерол, Вентолин, Беротек, Саламол)
  • Фитотерапия (Ротокан, Туссамаг, Хлорофиллипт)
  • Сосудосуживающие средства (Адреналин, Нафтизин)
  • Щелочные и солевые растворы (0,9% физиологический раствор)

Не рекомендуются использовать для небулайзеров:

  • Все растворы, содержащие масла
  • Суспензии и растворы, содержащие взвешенные частицы, в том числе отвары и настои трав
  • Растворы эуфиллина, папаверина, платифиллина, димедрола и им подобные средства
  • Препараты, содержащие спиртовые растворы
  • Рекомендации при проведении ингаляций детям:
  • Нельзя заставлять ребенка дышать часто во время ингаляций
  • Нельзя проводить ингаляции сразу после еды
  • Нельзя самопроизвольно назначать или увеличивать лекарственные дозы, назначенные врачом
  • После ингаляций дайте ребенку отдохнуть

Растворы для ингаляций при лечении детей:

Бронходилятаторы (препараты, которые расширяют бронхи)

Беродуал (фенотерол и бромид ипратропиума раствор для ингаляций)

Взрослым и детям старше 12 лет – 2 мл (40 капель) препарата на 1 ингаляцию, до 4 раз в день
Детям от 6 до 12 лет – 1 мл (20 капель) препарата на 1 ингаляцию, до 4 раз в день
Детям до 6 лет – 0,5 мл (10 капель) препарата на 1 ингаляцию, до 3 раз в день

Атровент (бромид ипратропиума 0,025% раствор для ингаляций)

Взрослым и детям старше 12 лет – 0,5 мг (40 капель) на 1 ингаляцию, 3–4 раза в день
Детям 6–12 лет – 0,25 мг (20 капель) на 1 ингаляцию, 3–4 раза в день
Детям до 6 лет – по 0,1–0,25 мг (8-20 капель) на 1 ингаляцию, 3–4 раза в день (под наблюдением врача).

Рекомендованную дозу перед применением разводят физиологическим раствором до объема 4 мл.

  • Муколитики (препараты, разжижающие мокроту

АЦЦ (ацетилцистеин 10% раствор для инъекций)

Взрослым и детям старше 12 лет – 3 мл препарата на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Детям от 6 до 12 лет – 2 мл препарата на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Детям от 2 до 6 лет – 1-2 мл препарата на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Рекомендуемую дозу препарата необходимо развести с физиологическим раствором в соотношении 1:1.

Лазолван (амброксол – раствор для ингаляций и приема внутрь)

Взрослым и детям старше 6 лет – 2-3 мл раствора на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Детям от 2 до 6 лет – 2 мл раствора на 1 ингаляцию 1-2 раза в день
Детям до 2 лет – 1 мл раствора на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Для приготовления ингаляционного раствора необходимо развести дозу препарата с физиологическим раствором в соотношении 1:1

Нарзан, Боржоми (слабощелочные минеральные воды)

На 1 ингаляцию используют 3-4 мл минеральной воды, 2-4 раза в день.
Перед ингаляцией минеральную воду следует отстоять до дегазации.

Синупрет (гомеопатический фитопрепарат – капли на основе экстрактов растений)

Для приготовления ингаляционного раствора препарат необходимо предварительно развести в физиологическом растворе:
Для взрослых и детей старше 16 лет – в соотношении 1:1 (на 1 мл препарата 1 мл физраствора)
Для детей от 6 до 16 лет – в соотношении 1:2 (на 1 мл препарата 2 мл физраствора)
Для детей от 2 до 6 лет – в соотношении 1:3 (на 1 мл препарата 3 мл физраствора)
На 1 ингаляцию используют 3-4 мл полученного раствора, 3 раза в день.

Мукалтин (таблетки на основе экстракта корня алтея)

Для приготовления ингаляционного раствора необходимо 1 таблетку растворить в 80 мл физиологического раствора до полного растворения таблетки без оставления осадка

На 1 ингаляцию используют 3-4 мл полученного раствора, 3 раза в день.

  • Гормональные и антигистаминные препараты

Пульмикорт (будесонид – суспензия для ингаляций. «детская» (0,25 мг/мл) и «взрослая» (0,5 мг/мл) дозировка

Взрослые/пожилые и дети старше 12 лет – 1 мг на 1 ингаляцию, 1-3 раза в день
Дети от 6 мес. и до 12 лет – 0,25 мг на 1 ингаляцию, 1-3 раза в день

Этот препарат не используют в ультразвуковых небулайзерах. Если разовая доза препарата меньше 2 мл, то необходимо добавить физиологический раствор для увеличения объема раствора до 2 мл.

Читайте также:  Применение Африна: инструкция к препарату, отзывы покупателей о нем и цена

Суточная доза препарата:

0,25 мг/мл – 1 мл по 0,25 мг/мл
0,5 мг/мл – 2 мл по 0,25 мг/мл
0,75 мг/мл – 3 мл по 0,25 мг/мл
1 мг/мл – 4 мл по 0,25 мл/мг или 2 мл по 0,5 мг/мл
1,5 мг/мл – 3 мл по 0,5 мг/мл
2 мг/мл – 4 мл по 0,5 мг/мл

Дексаметазон (0,4% раствор для инъекций, 4 мг/мл)

На 1 ингаляцию используют 0,5 мл (2 мг) препарата, до 4 раз в день.
Для приготовления ингаляционного раствора добавляют к рекомендуемой дозе 3 мл физиологического раствора.

  • Антибиотики и антисептики

Фурацилин (нитрофурал 0,024% водный раствор, 1:5000)

Для ингаляции используют готовый раствор фурацилина по 4 мл на 1 ингаляцию 2 раза в день. Раствор приготавливается и покупается в аптеке, также можно приготовить раствор самостоятельно, растворив 1 таблетку фурацилина в 100 мл физиологического раствора до полного растворения таблетки без осадка.

Гентамицин (4% раствор сульфата гентамицина для инъекций, 40 мг/мл)

Взрослым и детям старше 12 лет – 0,5 мл (20 мг) препарата на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Детям от 2 до 12 лет – 0,25 мл (10 мг) препарата на 1 ингаляцию, 1-2 раза в день
Для приготовления ингаляционного раствора к дозе препарата следует добавить 3 мл физиологического раствора.

Мирамистин (0,01% раствор)

Взрослым и детям старше 12 лет для ингаляции используют готовый 0,01%-ный раствор мирамистина по 4 мл на 1 ингаляцию 3 раза в день.
Детям до 12 лет для приготовления раствора для ингаляций препарат следует развести физиологическим раствором в соотношении 1:2.

Лидокаин Асепт (Lidocaine Asept)

Лек. форма Кол-во, шт Производитель
спрей для местного применения 1

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Местные анестетики в комбинациях
  • Антисептики и дезинфицирующие средства в комбинациях

Лидокаин Асепт
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-001975

Дата последнего изменения: 23.09.2019

Лекарственная форма

Спрей для местного применения спиртовой.

Состав

Действующие вещества:

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 0,1 г, хлоргексидина биглюконата раствор 20% в пересчете на хлоргексидина биглюконат — 0,0005 г.

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый) 96% — 0,484 мл, пропиленгликоль — 0,1 мл, левоментол — 0,005 г, натрия гидроксид — до pH 5,0–7,0, вода очищенная до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом спирта этилового и ментола.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывающий антисептическое и местноанестезирующее действие. Лидокаин — местный анестетик, его действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1–5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 10–15 мин.

Хлоргексидин — антисептический препарат для местного применения, активен в отношении простейших, грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении Treponema pallidum, Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis. К препарату слабочувствительны некоторые штаммы Psevdomonas spp., Proteus spp., а также устойчивы кислотоустойчивые формы бактерий, споры бактерий.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Скорость абсорбции определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно‑кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10–20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60–80% при концентрации препарата 1–4 мкг/мл (4,3–17,2 мкмоль/л). Быстро распределяется в хорошо кровоснабжающихся органах (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировой и мышечной тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин, период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно). При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Хлоргексидин при местном применении практически не всасывается.

Показания

Препарат может быть использован для местного обезболивания и обеззараживания в следующих случаях:

в стоматологии — для местного обезболивания и обеззараживания области укола перед местной анестезией; в случае вскрытия поверхностных абсцессов, удаления качающихся молочных зубов и осколков костей; при наложении швов на слизистой оболочке; перед фиксацией коронок и мостов; при лечении воспаления десен, парадонтопатий; при удалении зубного камня; при экстирпации увеличенного межзубного сосочка; при изготовлении оттисков зубного ряда только в случае использования эластичного материала;

при рентгенографическом обследовании — для устранения тошноты и глоточного рефлекса;

в оториноларингологии — проведение коагуляции с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений; операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; устранение глоточного рефлекса и обезболивание и обеззараживание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов и перед проколом гайморовой пазухи (только для дополнительной анестезии); анестезия слизистой перед промыванием гайморовой пазухи;

при инструментальных и эндоскопических исследованиях — перед введением зонда через рот или нос (в т.ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции), при ректоскопии, интратрахеальном наркозе, после проведения трахеотомии и в случае смены канюли;

в акушерстве и гинекологии — эпизиотомия и обработка разреза; удаление швов; небольшие операции на влагалище и шейке матки; обработка нитевого нагноения;

в качестве анальгезирующего (обезболивающего) и обеззараживающего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), укусах; контактном дерматите (в т.ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т.ч. царапинах);

поверхностное обезболивание и обеззараживание кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к лидокаину, хлоргексидину или другим компонентам препарата;

– синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

– выраженные нарушения функции печени;

– наличие в анамнезе эпилептиформных судорог;

– местная анестезия перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью

– местная инфекция в области применения;

– травмы слизистой оболочки или кожных покровов в области применения;

– младший детский возраст (до 3 лет);

– беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения препарат можно применять во время беременности. Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Способ применения и дозы

Местно и наружно. Перед применением с флакона снимают защитный колпачок, на шток насоса надевают насадку‑распылитель, конец которой подводят к месту применения, и нажимают сверху вниз на головку насадки, удерживая флакон в вертикальном положении. При однократном нажатии из флакона выделяется одна доза препарата. Количество необходимых доз препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую достаточный эффект. Обычно достаточно 1–3 доз; возможно применение 15–20 или более доз (максимально 40 доз на 70 кг массы тела).

Общие указания по дозировке для отдельных показаний

Стоматология — 1–4 дозы, оториноларингология — 1–4 дозы, эндоскопические и инструментальные исследования — 2–3 дозы, акушерство — 15–20 доз, гинекология — 4–5 доз, дерматология — 1–3 дозы.

Дозировка для детей

Необходимое количество 1–2 дозы. В стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении), предварительно пропитав препаратом ватный тампон.

Побочные действия

В месте нанесения препарата: слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 минуты), эритема, отек, нарушение чувствительности.

Аллергические реакции: возможен аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Применение препарата следует прекратить при возникновении любой аллергической реакции. Частота системных реакций после применения спрея Лидокаин Асепт чрезвычайно мала, т.к. наносится небольшое количество активных веществ, которые могут попасть в кровоток.

В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата могут наблюдаться нижеследующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться системные реакции (дозозависимые): головная боль, головокружение, судороги, тремор, нарушение зрения (диплопия), шум в ушах, возбуждение и/или депрессия, чувство страха, эйфория, беспокойство, жар, ощущение холода, угнетение дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, угнетение функции миокарда.

Прочие: уретрит (после местного нанесения).

Передозировка

Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, клонико-тонические судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) переводят больного в горизонтальное положение и начинают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенное (в/в) введение 10 мг диазепама, при судорогах — в/в введение 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — атропин (0,5–1 мг внутривенно), симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.), эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы (фуразонидон, прокарбазин, селегинин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).

Совместим с ЛС, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

Особые указания

При использовании флакон следует держать в вертикальном положении.

Следует избегать попадания препарата в глаза и дыхательные пути (риск аспирации).

Требует особой осторожности нанесение в область задней стенки глотки.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевый рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Более низкие дозы следует применять у пожилых и ослабленных пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием. У детей в возрасте до 2‑х лет Лидокаин Асепт спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей для местного применения спиртовой, 10% + 0,05%.

По 25 мл, 50 мл, 70 мл, 100 мл во флаконы из полиэтилена, снабженные распылительным насосом и защитным колпачком из полиэтилена.

На флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку. Флакон в комплекте с двумя сменными насадками‑распылителями и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лидокаин, аэрозоль и спрей

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин (аэрозоль для местного применения – 10-15 мин, гель для местного применения – 15-20 мин).

Показания

Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего ЛС при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в т. ч. вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в т. ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность. C осторожностью. Геморроидальное кровотечение (для ректального исследования), местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острые заболевания, ослабленные больные, младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации.

Побочные действия

Аллергическое реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек. Прочие: уретрит (после местного нанесения). Передозировка. Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах – в/в 10 мг диазепама; при брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Способы применения и дозы

Спрей дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии, отоларингологии – 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования – 2-3 дозы, в акушерстве – 15-20 доз, гинекологии – 4-5 доз, дерматологии – 1-3 дозы. Максимальная доза – 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения. Местно, в стоматологии взрослым – 20 мг (2 дозы), максимальная доза – 30 мг (3 дозы) в течение 1.5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям – до 3 мг/кг. Гель для наружного применения. Наружно, на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения. Местно, при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0.2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч – 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам – 3-5 мл 2% геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией – 100-200 мг (5-10 мл 2% геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры – 600 мг (30 мл 2% геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза – 600 мг (30 мл 2% геля) в течение 12 ч. Детям – до 4.5 мг/кг. Лидохлор. Урология: у мужчин (для достижения анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала) – промыть и продезинфицировать наружное отверстие мочеиспускательного канала. Отломить внутренний наконечник, посредством сдавливания тюбика плавно ввести содержимое (10 г геля) через пластиковый удлинитель и на несколько минут пережать канал. Для кратковременных процедур (катетеризация) адекватная анестезия достигается практически сразу после введения; при более длительной процедуре (цистоскопия) канал пережимается в течение 5-10 мин для получения максимального эффекта; у женщин доза подбирается индивидуально в зависимости от особенностей анатомического строения уретры. Для купирования болевого синдрома при цистите и уретрите вводят 10 г геля 1 раз в сутки в течение 5-7 дней в сочетании с др. ЛС. Стоматология. Для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Лидокаин (аэрозоль 10%)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Аэрозоль 10%, 38г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – лидокаин 3,8 г (4,8 мг в одной дозе),

вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).

Описание

Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики местные. Амиды. Лидокаин

Код АТХ N01B В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина – 1,6 часа.

Фармакодинамика

Лидокаин – амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем – температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.

Показания к применению

Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.

Стоматологические процедуры и операции

– анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика

– при операциях вскрытия поверхностных абсцессов

– удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента

– снятие швов с раны слизистой оболочки

– анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза

– ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка

– с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;

в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)

– у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез

– при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.

– при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости

– для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции

– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи

– для анестезии при промывании пазух носа.

Эндоскопия и инструментальные методы исследования

– анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)

– в случае смены трахеотомических трубок

Гинекология и акушерство

– при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии

– анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки

– для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.

– анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.

Способ применения и дозы

Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум – 40 нажатий на 70 кг веса тела).

Рекомендованные дозы в различных областях применения:

Область применения

Доза (число нажатий на клапан)

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: