Особенности применения препарата Беродуала для ингаляций: гормональный или нет, инструкция по применению

Беродуал®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность – низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Показания к применению

Бронхиальная астма

– профилактика и купирование бронхоспазма

– профилактика и симптоматическое лечение аллергической и неаллергической (эндогенной) бронхиальной астмы

– бронхиальная астма физического напряжения

Хроническая обструктивная болезнь легких, сопровождающаяся одышкой, при наличии эмфиземы или без нее.

Способ применения и дозы

Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить. Рекомендуются следующие дозы:

Острые приступы бронхоспазма

В зависимости от тяжести приступов следует выполнить 10–25 ингаляций (1,0–2,5 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл. В исключительных, особо тяжелых случаях, можно выполнить до 40 ингаляций (4 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляций (0,1–0,2 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Читайте также:  Кислота аминокапроновая: инструкция по применению, форма выпуска, применение в медицине

Для экстренного лечения приступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступов и возраста следует выполнить 5–20 ингаляций (0,5–2,0 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляции (0,1–0,2 мл) препарата, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Дети в возрасте до 6 лет

Поскольку для данной возрастной группы информация ограничена, рекомендуется использовать следующие дозы (только под наблюдением врача!):

1 ингаляция (0,1 мл) на кг массы тела, максимально до 5 ингаляций (0,5 мл), после разведения физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Инструкция по применению

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с соответствующим небулайзером); прием раствора внутрь запрещается.

Рекомендуемую дозу необходимо разбавлять физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять методом ингаляции с помощью небулайзера.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор необходимо заново разбавлять каждый раз перед

Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций может применяться с использованием различных доступных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). При наличии стационарного кислорода оптимальная скорость введения раствора составляет 6 – 8 л/мин.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств препарата БЕРОДУАЛ.

Побочные действия определялись со следующей частотой:

Беродуал : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность – низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия – 2.3 л/мин, почечный клиренс – 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Читайте также:  Введение цефтриаксона внутримышечно взрослым, как правильно колоть и разводить препарат в ампулах

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Беродуал Н – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Ипратропия бромид + Фенотерол

Лекарственная форма:

аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав:

1 ингаляционная доза содержит действующие вещества:

ипратропия бромида моногидрата 0,021 мг (21 мкг), что соответствует ипратропия бромида 0,020 мг (20 мкг), фенотерола гидробромид 0,050 мг (50 мкг);

Вспомогательные вещества: этанол абсолютный 13,313 мг, очищенная вода 0,799 мг, лимонная кислота 0,001 мг, тетрафторэтан (HFA134a, пропеллент) 39,070 мг.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая, или слегка коричневатая жидкость, свободная от суспендированных частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство комбинированное (β2-адреномиметик селективный + М-холиноблокатор)

Код АТХ: R03AL01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ Н содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – М-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид – β2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена главным образом местным, а не системным антихолинергическим действием.

Ипратропия бромид является четвертичным соединением аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Ca 2+ , что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновым рецептором, расположенным на гладких мышцах бронхов. Высвобождение Ca 2+ опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входят ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерин). У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15 % и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляцию Gs-белка. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в дозах 0,6 мг, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса. β-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других β-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTс при использовании высоких доз.

При использовании фенотерола с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов (ДАИ) этот эффект был непостоянным и отмечался в случае применения доз, превышавших рекомендуемые. Однако после применения фенотерола с помощью небулайзеров (раствор для ингаляций во флаконах со стандартной дозой) системное воздействие может быть выше, чем при использовании препарата с помощью ДАИ в рекомендуемых дозах. Клиническое значение этих наблюдений не установлено. Наиболее часто наблюдаемым эффектом агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействий на гладкие мышцы бронхов, к системным влияниям агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, клиническая значимость этого проявления не выяснена. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β-адренорецепторов.

При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов. При острой бронхоконстрикции эффект препарата БЕРОДУАЛ Н развивается быстро, что позволяет использовать его при острых приступах бронхоспазма.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям активных веществ.

После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1,5%).

После внутривенного введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы. После ингаляции примерно 1% от введенной дозы выводится в форме свободного фенотерола при 24-часовом анализе мочи. На этом основании общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола гидробромида оценивается в 7%.

Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после в/в введения. После в/в введения профили плазменная концентрация-время могут быть описаны 3-компартментной моделью, согласно которой период полувыведения составляет примерно 3 часа. В этой 3-компартментной модели кажущийся объем распределения фенотерола в равновесном состоянии (Vdss) приблизительно 189 л (≈2,7 л/кг).

Читайте также:  Что вызывает кашель во сне у ребенка и какие принять меры?

Около 40% фенотерола связывается с белками плазмы. Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общий клиренс фенотерола – 1,8 л/мин, почечный клиренс – 0,27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 65%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 14,8%, после приема внутрь — 40,2% в течение 48 часов, Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через почки, составляла после приема внутрь около 39%.

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.

Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (≈ 2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Доклинические исследования показали, что ипратропий, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения в конечной фазе составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин. После ьвнутривенного введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.

Cуммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь — 9,3%, а после ингаляционного применения — 3,2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь — 88,5%, а после ингаляционного применения — 69,4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.

Показания к применению

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, хронический бронхит с наличием эмфиземы или без нее.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия; повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду, атропиноподобным веществам или любым другим компонентам препарата, первый триместр беременности, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома, гипертрофия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Существующий клинический опыт показал, что фенотерол и ипратропий не оказывают отрицательного действия на беременность. Тем не менее, при использовании этих препаратов во время беременности должны соблюдаться обычные меры предосторожности, особенно в первом триместре. Следует принимать во внимание ингибирующее влияние фенотерола на сократимость матки.

Период грудного вскармливания

Доклинические исследования показали, что фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. В отношении ипратропия такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, при назначении препарата БЕРОДУАЛ Н женщинам, кормящим грудью, следует соблюдать осторожность.

Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола гидробромида, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические исследования не показали влияния ипратропия бромида и фенотерола гидробромида на фертильность.

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально. При отсутствии иных рекомендаций врача рекомендуется применение следующих доз:

Взрослые и дети старше 6 лет:

В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы.

Если эффект отсутствует после четырех ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.

Прерывистая и длительная терапия:

По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости

БЕРОДУАЛ Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Способ применения:

Пациенты должны быть инструктированы о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Перед первым использованием нового ингалятора возьмите ингалятор дном вверх, снимите защитный колпачок и сделайте 2 впрыска в воздух, нажав на дно баллончика два раза

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, полный выдох.

3. Удерживая ингалятор, как показано на рис. 1, плотно обхватить губами мундштук.

Баллончик должен быть направлен дном и стрелкой вверх.

Рис. 1

4. Начать вдох и одновременно сильно нажать на дно баллончика до высвобождения одной ингаляционной дозы. Продолжить медленно вдыхать до максимума и на несколько секунд задержать дыхание. Затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Для получения второй ингаляционной дозы повторить действия с этапа 2.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля.

Так как баллончик непрозрачный, нельзя определить визуально, пустой ли он. Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в нем может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.

Количество препарата, оставшегося в баллончике, можно проверить следующим образом:

– Встряхните баллончик, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество жидкости.

– Другой способ. Снимите пластмассовый мундштук с баллончика и поместите баллончик в сосуд с водой. Содержимое баллончика может быть определено по его положению в воде (см. рис. 2).

Читайте также:  Разница и сходства между детскими сиропами от кашля Сиреспом и Эреспалом

Рис. 2

Очищайте ингалятор по крайней мере один раз в неделю.

Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.

Во время очистки сначала снимите защитный колпачок и удалите баллончик из ингалятора. Пропустите через ингалятор струю теплой воды, убедитесь в удалении препарата и/или видимой грязи.

Рис. 3

После очистки встряхните ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставьте баллончик в ингалятор и наденьте защитный колпачок.

Рис. 4

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля БЕРОДУАЛ Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль БЕРОДУАЛ Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с баллончиком.

Содержимое баллончика находится под давлением. Баллончик нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.

Побочное действие

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и β-адренергических свойств препарата. БЕРОДУАЛ Н, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации. Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, сердцебиение, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ

Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Наименование и адрес места осуществления производства лекарственного препарата

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ

Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России

ООО «Берингер Ингельхайм»

125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3

«Беродуал» для ингаляций: инструкция по применению

При многих хронических заболеваниях дыхательных путей доктора назначают пациентам ингаляции с «Беродуалом». Этот препарат снимает неприятные симптомы и облегчает общее состояние больного. Его необходимо применять во время каждого астматического приступа, а также при кашле и спазмах. «Беродуал» помогает больным, находящимся на искусственной вентиляции лёгких.

Состав

«Беродуал» для ингаляций состоит из множества полезных компонентов:

ипратропия бромид — 0,261 мг (в сухом остатке — 0,25 мг);

гидробромид фенотерола — 0,5 мг;

динатриевая соль ЭДТА (этилендиаминтетрауксусной кислоты);

физраствор (хлорид натрия);

одномолярная соляная кислота (1н).

Есть и другая фармацевтическая форма этого лекарства, включающая в себя дополнительные компоненты.

Дозированный аэрозоль имеет немного другой состав:

бромид ипратропия — 0,021 мг (в сухом остатке — 0,02 мг);

лимонная кислота (в виде порошка, безводная);

фенотерола гидробромид — 0,05 мг

HFA 134a — 1,1,1,2-тетрафторэтан;

У прозрачного бесцветного ингаляционного раствора нет запаха. Его заправляют в ингалятор и вдыхают по мере необходимости.

В каких формах выпускается

«Беродуал» производится в трёх формах выпуска:

Раствор — жидкость однородной консистенции, бесцветная прозрачная. Её расфасовывают во флаконы объёмом 2 мл (40 капель). Флаконы упакованы в коробку.

Аэрозоль — расфасован в баллоны объёмом 10 мл предназначен для 200 впрыскиваний. Баллоны хранятся в упаковке.

«Беродуал Н» — выпускается как в форме аэрозоля, так и в форме раствора. Обладает более сильным воздействием.

В зависимости от формы выпуска «Беродуала» инструкция по его применению может меняться.

Как воздействует на организм

«Беродуал» — это бронхолитический (бронходилатирующий) препарат, который относится к группе селективных м-холиноблокаторов и бета2-адреномиметиков.

При вдыхании действующие вещества расширяют просвет бронхов и обеспечивают нормальную вентиляцию дыхательных путей. В «Беродуале» содержится два активных действующих компонента:

Ипратропия бромид — нейтрализует влияние блуждающего нерва и благодаря этому расширяет бронхи. Это вещество блокирует выделение ацетилхолина, который играет важную роль в работе блуждающего нерва.

Фенотерола гидробромид — стимулирует отдельные бета-адренорецепторы, которые влияют на работу бронхов. Он расслабляет гладкие мышцы бронхов и внутрилёгочных сосудов. Это вещество улучшает защиту слизистых оболочек дыхательных путей от аллергенов, холода и других вредных воздействий.

Ипратропий и фенотерол дополняют друг друга и усиливают лечебный эффект препарата.

Лекарство эффективно действует, даже если в дыхательные пути попадёт только 10–39% дозы, а всё остальное останется в ингаляторе. Уже через 15 минут после вдоха состояние пациента улучшится. Лечебный эффект сохраняется в течение 6 часов.

Показания к применению

В инструкции к «Беродуалу» для ингаляций перечислены основные диагнозы, при которых назначается это средство. Оно необходимо при многих болезнях и патологических состояниях:

ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь лёгких) со спазмами в бронхах;

астма любого происхождения;

все респираторные обструктивные болезни, при которых частично закупориваются дыхательные пути;

для подготовки перед впрыскиванием антибиотиков, кортикостероидов и муколитиков;

«Беродуал» нужно применять только в соответствии с назначениями врача и в рекомендуемых дозах.

Противопоказания

Важно помнить о множестве болезней, при которых «Беродуал» противопоказан:

непереносимость веществ, входящий в состав лекарства;

начало беременности и последние дни перед родами;

повышенная чувствительность к этим компонентам;

обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Фенотерол, содержащийся в растворе, может воздействовать на сердечную мышцу. Из-за этого она сокращается чаще и с большей силой. Это может навредить здоровью и самочувствию больных, страдающих болезнями сердца.

С большой осторожностью надо использовать «Беродуал» при таких недугах:

сердечная недостаточность и ИБС;

повышенное артериальное давление (гипертония и гипертензия;

первые три месяца после инфаркта миокарда;

опухоли, зависимые от деятельности гормонов (особенно, феохромоцитома);

аденома предстательной железы;

патологии шейки мочевого пузыря.

Лечащий доктор назначит другой препарат-аналог, такой же эффективный, но безопасный для конкретного пациента.

Побочные действия

Вещества, которые содержатся в «Беродуале», чрезвычайно активно влияют на биохимические процессы в организме. Это часто приводит к побочным эффектам:

тревога, нервозность, возбуждение;

боль в глазах, покраснение, отёк;

головокружение и головная боль;

рвота и тошнота;

раздражение глотки и отёк;

Читайте также:  Чем лечить влажный кашель у ребёнка: механизм его возникновения, лечение влажного кашля и методы профилактики

нарушение зрительной аккомодации;

спазмы в бронхах и гортани;

запор, нарушение перистальтики кишечника, диарея.

Пациенты часто чувствуют, что не могут правильно произнести те или иные звуки. Они могут видеть лёгкий ореол вокруг окружающих предметов. Зрение затуманивается.

Чтобы уменьшить побочные эффекты, врач может назначить пациенту дополнительные препараты.

Инструкция по применению и дозировка

Способы использования и дозы могут различаться в зависимости от формы выпуска.

Аэрозоль с дозировками

Взрослые пациенты и дети от 6 лет делают 2 вдоха. Если улучшение не наступило, надо добавить ещё 2 вдоха. Если даже после этого состояние не улучшилось, необходимо экстренно вызывать доктора. Для ежедневных процедур дозировка составляет 1–2 вдоха 3 раза в день. Но в течение 24 часов нельзя принимать больше 8 ингаляций.

Раствор для ингаляций

Чтобы использовать ингаляционный раствор, понадобится небулайзер. Этот раствор необходимо разводить в физрастворе, чтобы концентрация лекарства составила 0,9 %. В назначенную дозу «Беродуала» добавляют 3–4 капли физраствора. Запрещено разводить лекарство водой.

Пациентам 12 лет назначают 20–80 капель (1–4 мл) 4 раза в сутки, чтобы снять острые приступы, и по 20–40 капель (1–2 мл) 4 раза в день при длительном лечении. При постоянных спазмах бронхов доза может быть увеличена до 10 капель (0,5 мл).

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 10–20 капель (0,5–1 мл) 4 раза в сутки при резком приступе и столько же при продолжительном курсе лечения. В тяжёлых случаях дозу могут увеличить до 40–60 капель (2–3 мл).

Детям младше 6 лет и всем, кто весит меньше 22 кг, дозу рассчитывают индивидуально.

«Беродуал Н» применяется по такой же схеме строго под наблюдением лечащего врача.

Симптомы передозировки

Если человек вдохнул слишком много, у него могут наблюдаться признаки передозировки:

усиление процесса обструкции бронхов;

сильное сердцебиение, тахикардия;

понижение или повышение давления;

тяжесть в груди, стенокардия;

чувство жара, потливость;

усиление разницы между «верхним» и «нижним» давлением.

Доктор тщательно подбирает точную дозировку. При необходимости пациенту могут назначить транквилизаторы.

Условия хранения и срок годности

Лечебное средство необходимо хранить в сухом прохладном месте, где температура не превышает 30°C. Препарат годен в течение 5 лет.

Условия продажи, цены, где купить

Лекарство отпускается из аптек строго по рецепту. Инструкция по применению «Беродуала» и цена указаны на каждой упаковке. Цена «Беродуала» варьируется в пределах от 250 руб. до 500 руб. Аэрозоль в дозировках стоит в 2 раза дороже, чем ингаляционный раствор. Аэрозоль трудно найти в аптеках, поэтому его часто приходится заказывать через интернет. «Беродуал Н» может стоить больше 500 рублей.

Особые указания

«Беродуал» не относится к гормональным препаратам, поэтому не воздействует на гормональный баланс организма.

Аналоги препарата

Лекарственными аналогами «Беродуала» являются препараты из группы бронходилататоров. К ним относятся такие средства:

Назначать тот или иной препарат, а также подбирать аналог имеет право только лечащий врач.

Можно ли применять детям

«Беродуал» часто применяется для детей с самого младшего возраста. Лекарство показывает свою доказанную эффективность. Ингаляции назначаются при самых разных заболеваниях, чаще всего, при бронхите и ларингите, а также в тех случаях, когда ребёнка мучает «лающий» кашель. Инструкция включает много подробных указаний о том, как и в каких количествах давать его детям.

Можно ли применять во время беременности и лактации

«Беродуал» запрещён в первом и третьем триместре беременности. Очень осторожно надо его использовать во время кормления грудью. Действующие вещества могут снижать тонус матки и замедлять родовую деятельность, а также проникать в грудное молоко.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Беродуал н

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Беродуал н
  • Показания к примененинию препарата Беродуал н
  • Применение препарата Беродуал н
  • Противопоказания к примененинию препарата Беродуал н
  • Побочные эффекты препарата Беродуал н
  • Особые указания по применению препарата Беродуал н
  • Взаимодействия препарата Беродуал н
  • Передозировка препарата Беродуал н, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Беродуал н

Фармакологические свойства препарата Беродуал н

Беродуал Н содержит два активных бронхолитических ингредиента: ипратропия бромид, обладающий антихолинергическим эффектом, и фенотерола гидробромид, который является β-адреномиметиком.
Ипратропия бромид — четвертичное аммониевое соединение с антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Угнетает вагусные рефлексы за счет антагонистического взаимодействия с ацетилхолином — медиатором, который обеспечивает передачу импульсов в блуждающем нерве. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации цГМФ, которое возникает вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц.
Бронходилатация после ингаляционного введения ипратропия бромида обусловлена преимущественно местным специфическим действием препарата. У пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), отмечено значительное улучшение функции легких на протяжении 15 мин после применения препарата (увеличение объема форсированного выдоха за 1-ю секунду и средней объемной скорости форсированного выдоха в диапазоне 25–75% форсированной жизненной емкости легких (на 15% и больше); максимальный эффект отмечается через 1–2 ч и в большинстве случаев продолжается до 6 ч.
После применения Беродуала Н при бронхоспазме, обусловленном БА, значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха1 на 15% и больше) отмечено у 40% пациентов.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен в легких.
Фенотерола гидробромид является симпатомиметиком, в терапевтической дозе селективно стимулирует β2-адренорецепторы, однако при использовании в более высоких дозах оказывает стимулирующее влияние и на β1-адренорецепторы. Связывание с β2-адренорецепторами приводит (с помощью активирующего Gs-протеина) к активации аденилатциклазы. При повышении уровня цАМФ происходит активация протеинкиназы А и фосфорилирование соответствующих белков в гладкомышечных клетках, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, блокированию гидролиза фосфоинозитида и открытию кальцийзависимых калиевых каналов. Фенотерол вызывает релаксацию гладких мышц бронхов и сосудов и предупреждает бронхоспазм, вызванный воздействием бронхоконстрикторных агентов (гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены). Фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. При введении препарата в высоких дозах отмечено улучшение мукоцилиарного клиренса.
При более высокой концентрации фенотерола в плазме крови, которая обычно достигается при пероральном приеме или в/в введении, снижается сократительная активность миометрия. При использовании препарата в высоких дозах возможно проявление его метаболитического действия: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, последняя вызвана повышением захвата ионов К+ клетками, особенно скелетных мышц. Влияние фенотерола на β2-адренорецепторы миокарда сопровождается тахикардией и увеличением силы сердечных сокращений, что связано с сосудистым эффектом фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а в дозах, превышающих терапевтические, — стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при действии других β-адренергических веществ, отмечают удлинение интервала Q—Tc. Для фенотерола эти показатели являются дискретными и фиксируются при дозах, превышающих рекомендованные. Клиническая значимость этого не установлена. Побочным эффектом, который чаще всего отмечают при применении β-симпатомиметиков, является тремор. В отличие от влияния на гладкие мышцы бронхов системные эффекты β-симпатомиметиков являюся поводом к развитию толерантности.
Фенотерол предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного действием разных факторов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух, а также влиянием аллергенов (реакция немедленного типа).
При одновременном применении двух бронходилататоров расширение бронхов происходит за счет реализации двух различных фармакологических механизмов. Механизм действия данной комбинации препаратов позволяет широко применять их при заболеваниях бронхолегегочного аппарата, связанных с нарушением проходимости дыхательных путей. Таким образом, два активных вещества оказывают синергическое бронходилатирующее действие, что позволяет применять их в пропорционально сниженной дозе и, следовательно, снизить риск развития побочных эффектов.
По данным клинических исследований, у пациентов с БА и ХОБЛ Беродуал Н соответствует по эффективности двойной дозе фенотерола, назначенного без ипратропия бромида, но имеет лучшую толерантность при длительном применении.
При бронхоспазме действие Беродуала Н развивается непосредственно после введения, поэтому препарат может быть применен при купировании приступов БА.
Фармакокинетика. Терапевтический эффект Беродуала Н проявляется путем местного влияния на дыхательные пути. После ингаляции около 16% препарата оседает в дыхательных путях, остальная часть проглатывается. Активные ингредиенты очень быстро абсорбируются в дыхательных путях, их максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько минут. Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинации обоих ингредиентов отличается от таковой каждой моносубстанции.
Фенотерола гидробромид, поступивший в пищеварительный тракт, в основном метаболизируется до сульфатных конъюгатов. Биодоступность после перорального приема низкая (около 1,5%). Фенотерол и его конъюгаты быстро выводятся с мочой (почечный клиренс — 267 мл/мин). Около 40–55% препарата связывается с белками плазмы крови. В неметаболизированном состоянии фенотерола гидробромид может медленно проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко.
Ипратропия бромид. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет около 2%. Период полувыведения в терминальной фазе элиминации составляет около 1,6 ч. Общий клиренс — 2,3 л/мин. Около 40% препарата выводится с мочой (почечный клиренс — 0,9 л/мин), 60% — подвергаются печеночному клиренсу. Основные метаболиты, определяемые в моче, в незначительной степени связываются с мускариновыми рецепторами. Ренальная экскреция неизмененного активного вещества составляет 4,4–13,1% дозы после ингаляции.
Препарат минимально (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Ион ипратропия не проникает через ГЭБ, не известно, проникает ли через плацентарный барьер.

Читайте также:  Лекарства от отита: разновидности заболевания, антибиотики и капли от отита у взрослых и детей

Показания к применению препарата Беродуал н

Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных нарушений проходимости дыхательных путей с бронхоспазмом, возникающим при БА и хроническом бронхите с эмфиземой легких или без нее.

Применение препарата Беродуал н

Дозу устанавливают индивидуально. Для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет рекомендуют такие режимы дозирования:
купирование острого приступа БА: обычно достаточно 2 ингаляций, при тяжелых приступах, если за 5 мин дыхание значительно не улучшается, можно выполнить еще 2 дополнительные ингаляции.
При отсутствии эффекта после проведения 4 ингаляций может возникнуть необходимость в проведении дополнительных мер. В таких случаях пациент должен немедленно обратиться к врачу или в ближайшее медицинское заведение.
Прерывистое и длительное применение: 1–2 ингаляции на каждую процедуру, не более 8 ингаляций в сутки (в среднем — 1–2 ингаляции 3 раза в сутки).
У детей дозированный аэрозоль Беродуал Н следует применять только под контролем взрослых.
Введение аэрозоля. Для достижения максимального эффекта необходимо проинструктировать пациентов относительно правильного использования дозированного аэрозоля.
Перед первым применением препарата в этой форме следует дважды нажать на клапан до появления облачка аэрозоля.
Перед каждым применением необходимо выполнять следующие правила: снять защитный колпачок, медленно выдохнуть, держать баллончик кверху дном (устройством для ингаляции вниз), обхватить губами наконечник, вдохнуть по возможности глубже, одновременно нажать на дно баллончика до высвобождения одной мерной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, потом вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. После использования надеть защитный колпачок. Если дозированный баллончик не использовали больше 3 дней, перед применением следует один раз нажать на клапан до появления аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 доз (ингаляций).
После применения 200 доз баллон следует заменить. Несмотря на то что в баллоне еще остается некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, которое высвобождается при ингаляции, не является достаточным для достижения терапевтического эффекта.
Наконечник следует держать в чистоте, в случае необходимости его можно промыть теплой водой. После использования мыла или детергента наконечник необходимо тщательно промыть чистой водой.

Противопоказания к применению препарата Беродуал н

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, тахиаритмия, повышенная чувствительность к фенотеролу гидробромиду, атропиноподобным веществам или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Беродуал н

Наиболее часто отмечают мелкий тремор скелетных мышц и повышенную возбудимость, ощущение сухости во рту, в отдельных случаях — головную боль, головокружение, тахикардию.
Есть отдельные сообщения о побочных эффектах со стороны органа зрения, включающие нарушение аккомодации и глаукому (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Очень редко возможны аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм и анафилактические реакции.
Потенциально результатом терапии β2-агонистами может быть выраженная гипокалиемия.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, отмечали появление кашля, местнораздражающее действие (например фарингит, раздражение горла), в отдельных случаях бронхоспастические реакции.
Как и при применении других β-адреномиметиков, Беродуал Н может вызывать тошноту, рвоту, повышенную потливость, общую слабость, миалгию и спазмы. Очень редко при применении в высоких дозах отмечают снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмии, фибрилляцию предсердий и суправентрикулярную тахикардию.
В отдельных случаях сообщали о развитии изменений психики под влиянием ингаляционной терапии β-адреномиметиками.
Нарушения аккомодации, моторики пищеварительного тракта и задержку мочи отмечают редко, они имеют обратимый характер.

Читайте также:  Ирландский (исландский) мох: лечебные свойства, рецепты, отзывы

Особые указания по применению

Период беременности и кормления грудью. В экспериментальных и клинических исследованиях не выявлено отрицательного влияния фенотерола и ипратропия бромида на течение беременности и плод, однако применять его в период беременности, особенно в I триместр, не рекомендуется. Следует учитывать влияние фенотерола на сократительную активность матки во время родов.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Данных о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко нет. Хотя жиронерастворимые четвертичные основания проникают в грудное молоко, маловероятно, особенно при использовании аэрозольной формы препарата, что ипратропия бромид будет оказывать значительное влияние на плод. Тем не менее применять Беродуал Н в период кормления грудью следует с осторожностью.
При первом применении новой лекарственной формы Беродуала Н дозированного аэрозоля пациенты могут отмечать, что по вкусу он несколько отличается от предыдущей лекарственной формы препарата, которая содержит фреон. Следует информировать пациента о том, что эти лекарственные формы взаимозаменяемы и вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности новой лекарственной формы препарата.
В случае острого диспноэ (затруднение дыхания), особенно быстропрогрессирующего, следует немедленно обратиться к врачу.
Следует помнить о необходимости проведения базисной противовоспалительной терапии у пациентов с БА и стероидозависимыми формами ХОБЛ.
Длительное применение:

  • у пациентов с БА и нетяжелыми формами ХОБЛ преимущество отдают применению препарата «по потребности» (симптоматически ориентированное в зависимости от проявления симптомов), а не регулярному приему;
  • у пациентов с тяжелой БА или стероидозависимыми формами ХОБЛ следует проводить противовоспалительную терапию для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях и течения заболевания.

Регулярное применение препарата в повышенных дозах, содержащего β2-агонисты, такого как Беродуал Н, для устранения бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции повышение дозы β2-агонистов выше рекомендованной длительно не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения ухудшения течения заболевания следует пересмотреть схему лечения в сторону адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Другие симпатомиметические бронходилататоры назначают одновременно с Беродуалом Н только под медицинским контролем.
Беродуал Н может быть назначен только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и возможного риска при следующих состояниях: сахарный диабет без надлежащей компенсации, недавно перенесенный инфаркт миокарда и другие тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, тиреотоксикоз, феохромоцитома.
При применении β2-агонистов возможно развитие значительной гипокалиемии. Беродуал Н следует с осторожностью назначать пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и нарушением уродинамики, а также пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Имеются сообщения об отдельных случаях осложнений со стороны органа зрения (мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), которые возникали в результате попадания в глаза аэрозоля ипратропия бромида или его комбинации с β2-агонистами. Признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы может быть боль в глазах, нечеткость зрения, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной или корнеальной гиперемией. При возникновении перечисленных симптомов следует назначить миотические препараты и немедленно обратиться за специализированной медпомощью.
Пациенты с муковисцидозом при применении препарата склонны к развитию нарушений моторики пищеварительного тракта.
Очень редко после приема Беродуала Н могут сразу развиться такие реакции гиперчувствительности, как крапивница, ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, ротоглоточный отек и анафилактические реакции.
Предупреждение: пластиковый наконечник предназначен специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н и служит для точного дозирования препарата. Наконечник не следует использовать ни с какими другими дозированными аэрозолями. Содержимое баллончика находится под давлением. Баллончик не вскрывать и не подвергать воздействию температуры выше 50 °С.

Взаимодействия препарата Беродуал н

Одновременное назначение β-адреномиметиков для системного применения, антихолинергических средств и ксантинов (теофиллин) может повышать бронходилатирующий эффект Беродуала Н и приводить к увеличению выраженности побочных эффектов.
Возможно значительное снижение бронходилатирующего эффекта Беродуала Н при одновременном назначении блокаторов β-адренорецепторов.
Выраженность гипокалиемии, обусловленной применением β-адреномиметиков, может увеличиваться при одновременном назначении ксантинов, кортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами нарушения проходимости дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска развития аритмий у пациентов, применяющих дигоксин. В этом случае рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β-адренергические средства пациентам, принимавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, поскольку эти препараты могут увеличивать выраженность действия β-адренергических средств. Ингаляции галогенизированных углеводных анестетиков, например галотана, трихлороэтилена или энфлурана, могут усиливать действие β-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Передозировка препарата Беродуал н

Обусловлена преимущественно действием фенотерола и чрезмерной стимуляцией β-адренорецепторов. Наиболее вероятны тахикардия, сердцебиение, тремор, АГ (артериальная гипертензия) или гипотензия, повышение пульсового давления, приступы стенокардии, аритмия и приливы крови. Симптомы передозировки ипратропия бромида (ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, нарушение аккомодации) обычно мало выражены и преходящи в связи с очень низкой системной биодоступностью ингаляционно введенного ипратропия бромида.
Лечение: введение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве специфических антидотов применяют блокаторы β-адренорецепторов, желательно β1-селективные; однако следует тщательно подбирать дозу для пациентов с БА или ХОБЛ, учитывая возможность усиления бронхиальной обструкции под их влиянием, вплоть до летального исхода.

Условия хранения препарата Беродуал н

При температуре не выше 25 °С. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей, тепла и холода. Баллончик не вскрывать и не подвергать воздействию температуры выше 50 °С.

Список аптек, где можно купить Беродуал н:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Раствор для ингалятора

Статья подготовлена Беликовой Екатериной Вячеславовной, врач, с высшим
образованием. Специально для сайта medprostor.by

Содержание:

  • Классификация препаратов для ингаляций
  • Какие растворы подходят для детей
  • Какие растворы подходят для взрослых
  • Подбор раствора для ингаляции в зависимости от диагноза
    • Бронхит
    • Бронхоспазм
    • Насморк
    • Гайморит
    • Фарингит
    • Ларингит
    • Ангина

При заболеваниях респираторного тракта терапевты часто назначают раствор для ингаляции. Для этого необходимо иметь специальный прибор – небулайзер. Такой способ лечения применим при патологии любого отдела респираторного тракта. Необходимо правильно подобрать раствор и его дозировку, чтобы получить лечебные действия без побочных эффектов.

Читайте также:  Особенности лечения гемолитического стрептококка: причины и симптомы появления streptococcus, лечение

Классификация препаратов для ингаляций

Выделяется обширная классификация растворов, применяемых для ингаляций. Разновидность препарата зависит от диагноза.

Бронхолитики. Применяются для расширения бронхов при их сужении (обструктивный бронхит, бронхиальная астма). Используя Беродуал, Атровент, Беротек.

Муколитики. Разжижают и выводят мокроту вверх по респираторному тракту. Используются в случае, если мокрота становится слишком вязкой. Применяют Амброксол, АЦЦ, Лазолван.

Противовоспалительные и гормональные средства. Применяют при ларингите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением. Использовать Пульмикорт, Декасан.

Антибактериальные препараты, антисептики. Используют только при доказанной природе инфекционного заболевания, например, трахеит или бронхит с гнойной мокротой. Применяют Фурацилин, Флуимуцил-Антибиотик ИТ.

Антигистаминные средства. Применяют во время аллергии: Кромгексал.

Иммуномодуляторы. Используют в качестве дополнительной терапии, когда человек часто болеет респираторными вирусными инфекциями. Используют Интерферон, Деринат.

Категорически не рекомендуется применение средства самостоятельно. Могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Например, если использовать антибиотики при вирусных заболеваниях, состояние пациента может обостриться грибковой инфекцией.

Какие растворы подходят для детей

Раствор для ингаляций включает инструкцию по применению, ей следует строго руководствоваться. На всех средствах указан возраст, с которого можно начинать использовать раствор.

Большинство антибактериальных препаратов для ингаляции применимы только с 2-3 летнего возраста. Гормональные средства рекомендуется применять с 4-6 летнего возраста. Для усиления выведения мокроты при продуктивном кашле используют Амбробене, Амброксол. Они применимы с 3 месяцев. Более серьезным считается Флуимуцил. Его используют с 2 лет.

Чтобы снизить концентрацию препарата, его необходимо развести. Педиатр расскажет, как разводить препарат физраствором для ингаляций, чтобы получить эффект.

Какие растворы подходят для взрослых

Для назначения лекарства учитывают состояние здоровья. Например, если человек страдает от иммунодефицита, не рекомендуется применять ингаляции с антибиотиками. Это вызовет грибковую инфекцию. Гормональные ингаляции не делают людям эндокринными нарушениями.

Если здоровье пациента удовлетворительно, он может использовать любые препараты для ингаляции, в соотношении с определяемыми симптомами болезни. У терапевта узнают, какие растворы для ингаляций применимы.

Подбор раствора для ингаляции в зависимости от диагноза

Лекарственные средства определяются врачом терапевтом, инфекционистом, пульмонологом и другими специалистами в зависимости от поставленного диагноза. Если самостоятельно выбрать раствор, высок риск осложнений, так как нужно знать, как развести раствор для ингаляции правильно.

Многие препараты разбавляют физраствором. Некоторые пациенты не знают, каким физраствором делать ингаляцию. Для этого применяется стерильная жидкость из аптеки, которую набирают шприцем и перемещают в небулайзер.

Не рекомендуется самостоятельно делать физраствор из поваренной соли, так как он должен быть стерилен. Поэтому пациенту нет необходимости знать, как приготовить раствор для ингаляций, его только покупают.

Бронхит

Бронхит – воспалительное заболевания бронхиального дерева. При нем возможен сухой или влажный кашель.

Пертуссин. Разжижает и выводит мокроту. Препарат примененим для влажного и сухого кашля. Обладает сильным противокашлевым действием. Взрослые осуществляют ингаляции до еды по 15 мл 3 раза в сутки. Для детей от 3 до 6 лет используется 5 мл 2 раза в сутки. После 6 лет применяют 10 мл 3 раза в сутки.

Лазолван, Амброгексал. Раствор для ингаляций, разжижающий и выводящий мокроту. В основе средства лежит амброксола гидрохлорид. По инструкции к применению средство используют с 2-летнего возраста в концентрации 2 мл до 2 раз в сутки. Детям старше 6 лет: 3 мл 2 раза в день. Взрослым: 4 мл 3 раза в сутки.

Минеральная вода Боржоми или Нарзан. В них содержится на соль, которая способствует увлажнению слизистой оболочки. Раствор можно применять для любых возрастов. В детском возрасте используют 3-4 мл 2-3 раза в сутки. Взрослым: 5 мл 3-4 раза в сутки.

Хлорофиллипт. Обладает антисептическим эффектом. Подходит для бронхита с гнойной мокротой. Разведение осуществляют в концентрации 1 мл препарата на 10 мл физраствора. Детям делают ингаляции 2 в день по 3 мл раствора. Взрослым можно делать 4 ингаляции в день концентрации 5 мл раствора.

АЦЦ, Флуимуцил. Сильно разжижают и выводят мокроту. Детям с 2 до 6 лет применяют 2 мл средства до 2 раз в день. С 6 до 12 лет дозировка увеличивают до 2 мл 3 раза в сутки. Взрослым можно использовать 3 мм до 4 раз в сутки.

Пульмикорт. Относится к гормональным веществам на основе будесонида. Показан при воспалительном бронхите. Его разводят в соотношении 1 мл препарата на 2 мл физраствора. Детям от 6 месяцев и старше применяют дозировку 0,25- 0,5 мг за 1 сутки. Для взрослых дозировку увеличивают до 2 мг в сутки.

Чтобы не переразжижить мокроту, все дозировки следует соблюдать полностью.

Бронхоспазм

При бронхоспазме сужается просвет бронхов, поэтому мокрота не может выйти наружу.

Беродуал. Расширяет просвет бронхов, степень действия зависит от количества препарата. Для детей до 6 лет средство должно применяться не более 10 капель. Детям старше 6 лет применяют до 40 капель, в зависимости от тяжести заболевания. Взрослым можно применять по 80 капель в тех же критериях.

Пульмовент. Раствор для ингаляций, по инструкции устраняет спазм бронхов. Детям до 6 лет назначают до 12 капель. После 6 лет используют до 24 капель. Взрослым – до 48 капель. Применяют 3-4 раза в день.

Бронхоспазм – опасное состояние, которое необходимо быстрее устранить.

Насморк

Перед проведением ингаляции рекомендуется прочистить носовые ходы, чтобы пары проходили беспрепятственно.

Синупрет. Растительное средство, снимающее воспаление, отек. Обладает небольшим антибактериальным действием. Устраняет воспаление в носовых пазухах. Используют для детей от 2 лет. Его разводят соотношении 1 мл препарата на 2 мл физраствора. Применяют 2 раза в сутки. Для детей от 6 лет разведение 1:2, применяют 2 раза в сутки. Для взрослых разведение 1:1, применяется в 3 раз в сутки.

Эвкалиптовое масло. Препарат разводят в соотношении 7 капель на 100 гр. раствора. Вдхание может осуществляться только с помощью паровых приборов, но не небулайзеров. Обладает увлажняющим, антибактериальным действием. Снимает раздражение и воспаление.

Физраствор. Это наиболее подходящее средство, практически не имеет противопоказаний, применяется в любом возрасте. Родители должны знать, как делать ингаляции с физраствором ребенку. Используют концентрацию 2 мл для детей, 4-5 мл – для взрослых. Ингаляции делают 2-3 раза в сутки. Как заправить ингалятор физраствором: жидкость помещается в контейнер и плотно закручивается крышкой, подсоединяются трубочки и маска.

Читайте также:  Особенности выполнения уколов Дерината: действие, инструкция по применению, отзывы

Также можно применять ингаляции с помощью Нарзана и Боржоми в той же концентрации.

Гайморит

Гайморит – воспалительный процесс в носовых пазухах. Применяются те же препараты, что и при насморке, но обязательно должны употребляться системные антибактериальные средства.

Фарингит

Фарингит – воспаление горла и окружающей лимфоидной ткани.

Тонзилгон Н. Растительное, антисептическое средство. Подходит для детей с самого рождения. Для детей с 1 года применяют 1мл препарата на 2 мл физраствора. Для взрослых используется в отношении 1:1. Используют 1-2 раза в сутки.

Ротокан. Это средство на основе ромашки, календулы. Обладает антисептическим, успокаивающим действием. Для получения необходимой жидкости 10 мл препарата разводят 50 мл физраствора. Для детей используют концентрацию 2 мл 2 раза в сутки, взрослым можно использовать 4мл 4 раз в сутки.

При фарингите средства используются редко, в основном применимы для полоскания.

Ларингит

Ларингит – воспаление гортани, которое сопровождает простудное заболевание.

Дексаметазон. Гормональное средство, показано для снятия воспаления. Как сделать раствор для ингаляции: 2 мл препарата на 2 мл физраствора. Показан к применению с трёхлетнего возраста. Рекомендуется единократное использование для устранения лающего кашля.

Применяют те же препараты, что и при фарингите.

Рекомендовано перед применением гормонального средства проконсультироваться с терапевтом для снижения риска побочных эффектов.

Ангина

Ангина – гнойное воспаление миндалин.

Хлорофиллипт в том же разведении, что и для бронхита.

Мирамистин. Обладает антисептическим, успокаивающим действием. Как приготовить раствор для ингаляции: 2 мл средства на 2 мл физраствора. Ингаляции 2 раза в сутки.

  • Фурацилин. Антибактериальное средство. Его не разводят, оно практически не имеет противопоказаний, применимо с детского возраста. Используется 2 мл для детей, 5 мл для взрослых. Можно применять 2-3 раза в день.
  • Если появилось побочное действие от выбранного препарата, следует незамедлительно прекратить его употребление. После завершения лечения рекомендуется повторно пройти обследование у врача.

    БЕРОДУАЛ ® Н (BERODUAL ® N)

    Состав и форма выпуска

    Цены в аптеках

    Вещество Количество
    Фенотерола гидробромид 50 мкг/доза
    Ипратропия бромид безводный 20 мкг/доза
    • Фармакологические свойства
    • Показания
    • Применение
    • Противопоказания
    • Побочные эффекты
    • Особые указания
    • Взаимодействия
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Диагнозы
    • Рекомендуемые аналоги
    • Торговые наименования

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. Беродуал Н содержит два активных бронхолитических ингредиента: ипратропия бромид, имеющий антихолинергический эффект, и фенотерола гидробромид, который является β-адреномиметиком.

    Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением с антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ингибирует вагусные рефлексы за счет антагонистического взаимодействия с ацетилхолином, медиатором, который обеспечивает передачу импульса блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Ca 2+ , возникающее в результате взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц. Высвобождению Ca 2+ способствует вторая система медиаторов, состоящая из IP3 (трифосфат инозитола) и DAG (диацилглицерол).

    Расширение бронхов после ингаляционного введения ипратропия бромида обусловлено преимущественно местным, специфическим действием препарата, и не является системным.

    Фенотерола гидробромид представляет собой прямой симпатомиметик, который в терапевтическом диапазоне селективно стимулирует β2-адренорецепторы. При применении высоких доз происходит стимуляция β1-адренорецепторов. Связывание β2-адренорецепторов с помощью активирующего Gs-протеина приводит к активации аденилатциклазы. При повышении уровня цАМФ происходят активация протеинкиназы А и фосфорилирование соответствующих белков в гладкомышечных клетках. В свою очередь, это обусловливает фосфорилирование киназы легкой цепи миозина, блокирование гидролиза фосфоинозитида и открытие крупных кальцийзависимых калиевых каналов.

    Фенотерола гидробромид вызывает релаксацию бронхиальных и сосудистых гладких мышц и защищает от стимуляторов бронхоконстрикции, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух, и аллергенов (реакции немедленного типа). После однократного приема фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов из стволовых клеток. В дальнейшем, после приема фенотерола в дозе 0,6 мкг, отмечено улучшение мукоцилиарного клиренса.

    При более высокой концентрации фенотерола в плазме крови, которая чаще достигается при пероральном применении или даже в/в введении, отмечено снижение сократимости матки. Также при применении высоких доз возможно метаболитическое действие препарата: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, последняя вызывается повышением захвата К + , особенно в скелетной мышце. β-адренергические влияния фенотерола на сердце, в том числе повышение сердечного ритма и ЧСС, связаны с сосудистыми эффектами фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при супратерапевтических дозах — со стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других β-адренергических средств, отмечают удлинение интервала Q–Tc. Для фенотерола в форме дозированного аэрозоля эти показатели являются дискретными и отмечаются при дозах выше рекомендованных. Однако системное влияние фенотерола после применения с помощью небулайзера (р-р для ингаляций) может быть выше, чем при применении рекомендованных доз дозированного аэрозоля. Клиническая значимость не установлена. Нежелательным эффектом, чаще всего отмечаемым для β-миметиков, является тремор. В отличие от влияния на бронхиальные гладкие мышцы, системные эффекты β-миметиков являются поводом к развитию толерантности.

    При одновременном применении двух активных бронходилататоров расширение бронхов происходит путем реализации двух различных фармакологических механизмов. Таким образом, два активных вещества оказывают комбинированное спазмолитическое действие на бронхиальные мышцы, что позволяет широко применять их при заболеваниях бронхолегочного аппарата, связанных с нарушением проходимости дыхательных путей. Для эффективности комбинированного действия требуется очень незначительное количество β-миметика, что позволяет подбирать режим дозирования препарата индивидуально для каждого пациента и максимально уменьшить количество побочных эффектов.

    Фармакокинетика. Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида проявляется путем местного воздействия на дыхательные пути. Поэтому фармакокинетика бронходилатации не связана с таковой активных ингредиентов препарата.

    После ингаляции около 10–39% дозы препарата в целом оседает в легких в зависимости от формы выпуска, методики ингаляции и устройства, а остальные остаются на наконечнике ингалятора, во рту и верхней части дыхательных путей (ротоглотке).

    Нет доказательств того, что фармакокинетика комбинации обоих ингредиентов отличается от таковой моносубстанций.

    Фенотерола гидробромид. Часть препарата, которая проглатывается, главным образом метаболизируется до сульфатных конъюгатов. Абсолютная биодоступность после перорального приема низкая (около 1,5%).

    После в/в введения доля свободного фенотерола и конъюгированного фенотерола достигает соответственно 15 и 27% введенной дозы в суточной моче. После ингаляции с помощью дозированного аэрозоля Беродуал Н около 1% ингалированной дозы выводится в форме свободного фенотерола с суточной мочой. Согласно этому установлено, что общая системная биодоступность ингалированных доз фенотерола гидробромида составляет 7%.

    Кинетические параметры, характеризующие диспозицию фенотерола, рассчитывали согласно концентрации фенотерола в плазме крови после в/в введения. После в/в введения показатели «концентрация в плазме — время» можно описать с помощью трехкамерной модели, где терминальный T½ составляет около 3 ч. По этой трехкамерной модели ожидаемый объем распределения фенотерола в стабильном состоянии (Vdss) составляет около 189 л (≈2,7 л/кг).

    Около 40% препарата связывается с белками плазмы крови. Доклинические исследования на животных показали, что фенотерол и его метаболиты проходят через ГЭБ. Общий клиренс фенотерола составляет 1,8 л/мин, а почечный клиренс — 0,27 л/мин.

    В исследовании баланса экскреции общий почечный клиренс (2 дня) радиоактивного препарата (в том числе материнского соединения и всех метаболитов) составлял 65% дозы после в/в введения, а общий уровень радиоактивности в кале — 14,8% дозы. После перорального приема общий уровень радиоактивности в моче составлял около 39% дозы, а общий уровень радиоактивности в кале — 40,2% дозы в течение 48 ч.

    профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных нарушений проходимости дыхательных путей: аллергическая и неаллергическая (эндогенная) БА, астма, вызванная физической нагрузкой, и хронический обструктивный бронхит с эмфиземой или без нее; подготовка к «открытию легких» и поддержка аэрозольной терапии кортикостероидами, муколитиками, солевым р-ром, кромоглициевой кислотой и антибиотиками.

    При продолжительной терапии необходимо назначать сопутствующую противовоспалительную терапию.

    Применение БЕРОДУАЛ Н

    дозу подбирают в зависимости от характера и тяжести заболевания. Для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет рекомендуют нижеприведенные режимы дозирования.

    Для купирования острого приступа бронхоспазма и приступа одышки рекомендуется ингаляция дозы 100 мкг фенотерола гидробромида и 40 мкг ипратропия бромида (2 ингаляции). Всего при остром приступе одышки достаточно 1 ингаляции для быстрого облегчения дыхания. Если через 5 мин дыхание существенно не улучшается после применения 1–2 ингаляций, можно сделать еще 1–2 дополнительные ингаляции. Если нет эффекта после проведения 4 ингаляций, может возникнуть необходимость в проведении дополнительных мероприятий. В таких случаях пациент должен немедленно обратиться к врачу.

    Если признано необходимым применение Беродуала Н для длительного лечения, рекомендованная доза — 1–2 ингаляции 3–4 раза в сутки. Для лечения астмы дозированный аэрозоль Беродуал Н следует применять только при необходимости. Время и дозу каждой ингаляции необходимо определять по симптомам. Между ингаляциями должен быть интервал не менее 3 ч. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций, поскольку самая высокая доза не добавляет терапевтических преимуществ в целом, но может повысить вероятность потенциально тяжелых побочных эффектов.

    Для предотвращения приступа астмы, вызванного физической нагрузкой, или ожидаемого контакта с аллергеном применяют 2 ингаляции, если возможно за 10–15 мин до инцидента.

    Пациентов следует проинструктировать о правильном применении дозированного аэрозоля для обеспечения успешного лечения (см. Порядок применения).

    Порядок применения. Правильное применение дозированного аэрозоля является важным для обеспечения успешного лечения. Пациентов следует проинструктировать относительно правильного применения дозированного аэрозоля. Во время ингаляции стрелка на баллончике указывает прямо вверх, а мундштук — книзу, независимо от положения тела для ингаляции. Применять, если возможно, сидя или стоя.

    Перед первым применением дозированного аэрозоля необходимо снять защитный колпачок и дважды нажать на клапан.

    Перед каждым применением дозированного аэрозоля необходимо:

    1. Снять защитный колпачок (если баллончик с дозированным аэрозолем не использовали более 3 дней, перед применением следует 1 раз нажать на клапан).

    2. Глубоко выдохнуть.

    3. Обхватить губами наконечник. Стрелка на баллончике должна быть повернута кверху, а мундштук — книзу.

    4. Вдохнуть как можно глубже, одновременно нажать на дно баллончика до высвобождения 1 мерной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть.

    5. После использования надеть защитный колпачок.

    Пациентов следует проинструктировать о правильном применении дозированного аэрозоля. Если баллончик с дозированным аэрозолем не использовался более 3 дней, перед применением следует один раз нажать на клапан. Следует избегать попадания препарата в глаза. У детей дозированный аэрозоль Беродуал Н следует применять только по рекомендации врача и под присмотром взрослых.

    Чистить ингалятор не менее 1 раза в неделю. Важно сохранять мундштук ингалятора чистым, чтобы гарантировать, что препарат не загустел и ничто не препятствует току аэрозоля. Чтобы почистить ингалятор, сначала снимают пылезащитный колпачок и отсоединяют от ингалятора баллончик. Промывают ингалятор водой до полной очистки от загустевшего препарата и/или грязи.

    После очистки встряхнуть ингалятор и оставить его высыхать на воздухе без использования какой-либо нагревательной системы. Когда мундштук высохнет, присоединить баллончик и пылезащитный колпачок.

    Предупреждение: мундштук предназначен специально для дозированного аэрозоля Беродуал Н. Мундштук не следует использовать с любыми другими дозированными аэрозолями. Беродуал Н разрешается использовать только со специальным мундштуком. Содержимое баллончика находится под давлением. Баллончик не раскрывать с применением силы.

    Баллончик непрозрачный. Поэтому невозможно увидеть, когда он опустеет. Аэрозольный баллончик должен обеспечить 200 доз. Когда все эти дозы будут использованы, в баллончике может остаться немного жидкости. Однако этот баллончик необходимо заменить, иначе невозможно будет получить точное количество препарата.

    Наличие препарата в аэрозольном баллончике можно проверить следующим образом: встряхнув баллончик, проверить наличие жидкости; отсоединить от баллончика пластмассовый мундштук и поместить баллончик в емкость с водой. Содержимое аэрозольного баллончика можно оценить по его положению в воде.

    Любой неиспользованный продукт или отходы должны быть утилизированы.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или атропиноподобным веществам, или любым вспомогательным веществам этого препарата.

    Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и тахиаритмия.

    Побочные эффекты

    как и все лекарственные средства, Беродуал Н может вызывать побочные реакции. Большинство нижеприведенных побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими и β-адренергическими свойствами Беродуала Н.

    Побочные реакции на препарат выявлены на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и фармаконадзора в период применения препарата после его регистрации.

    Частота случаев согласно MedDRA: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: