Инозин пранобекс инструкция по применению и аналоги препарата

Инозин пранобекс (Inosinum pranobexum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Инозин пранобекс
  • Фармакологическая группа вещества Инозин пранобекс
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Инозин пранобекс
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Инозин пранобекс
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Инозин пранобекс
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Инозин пранобекс

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Инозин пранобекс

Химическое название

Соединение инозина с 1-(диметиламино)-2-пропанол-4-(ацетиламино)бензоатом (соль) в соотношении 1:3

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Инозин пранобекс

  • Другие иммуномодуляторы
  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A85 Другие вирусные энцефалиты, не классифицированные в других рубриках
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.4 Герпетический энцефалит (G05.1*)
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • B05 Корь
  • B07 Вирусные бородавки
  • B19 Вирусный гепатит неуточненный
  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • B26 Эпидемический паротит
  • B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации
  • D23 Другие доброкачественные новообразования кожи
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • J20 Острый бронхит
  • Z51.0 Курс радиотерапии
  • Z54 Период выздоровления

Код CAS

Фармакология

Увеличивает суммарное число T-лимфоцитов и выработку ими интерлейкина−2, нормальных клеток-киллеров и T-хелперов, улучшает соотношение хелпер/супрессор; стимулирует хемотаксическую и фагоцитарную активность моноцитов, макрофагов (синтез в них интерлейкина−1) и полиморфно-ядерных клеток; усиливает синтез РНК и рибосомального белка. Одновременно подавляет репликацию ДНК и РНК вирусов посредством связывания с рибосомами клетки и изменения их стереохимического строения.

После приема внутрь в дозе 1500 мг Cmax инозина достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Инозин метаболизируется с образованием мочевой кислоты. T1/2 инозина — 50 мин, T1/2 1-(диметиламино)−2-пропанол−4-(ацетиламино)бензоата (второй составляющей комплекса) — 3–5 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Применение вещества Инозин пранобекс

Вирусные инфекции у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster (включая ветряную оспу), вирусами кори, паротита, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр; вирусный бронхит; острые и хронические вирусные гепатиты B и C; заболевания, вызванные вирусом папилломы человека; подострый склерозирующий панэнцефалит; хронические инфекционные заболевания мочевыводящей и дыхательной систем; профилактика инфекций при стрессовых ситуациях; период реконвалесценции у послеоперационных больных и людей, перенесших тяжелые заболевания; иммунодефицитные состояния; проведение лучевой терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперурикемия, почечная недостаточность, нефро- и уролитиаз, склонность к экстрасистолии, аутоиммунные заболевания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Инозин пранобекс

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, ощущение переутомления, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : в начале лечения диспептические явления (тошнота, рвота, диарея).

Прочие: преходящее повышение содержания мочевой кислоты в крови и моче, аллергические реакции, в отдельных случаях — повышение уровня печеночных трансаминаз, артралгия.

Взаимодействие

Иммунодепрессанты снижают эффективность (следует избегать одновременного применения).

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, обычная суточная доза для взрослых — 50 мг/кг (при необходимости дозу увеличивают до 100 мг/кг) в 3–4 приема; детям — 50–100 мг/кг, разделенные на 3–4 равные части. Обычный курс лечения 5–10 дней, в тяжелых случаях — до 15 дней, при необходимости курс повторяют. Длительное лечение проводится под контролем врача.

Меры предосторожности вещества Инозин пранобекс

Необходимо периодическое определение содержания мочевой кислоты в крови и моче. При длительном применении требуется постоянный контроль функции печени, почек, картины периферической крови.

Инозин пранобекс (Inosine pranobex)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Инозин пранобекс

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской для деления на одной стороне.

1 таб.
инозин пранобекс500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 127 мг, маннитол – 67 мг, повидон К17 – 15 мг, магния стеарат – 11 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов – ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Читайте также:  Особенности лечения Вифероном для грудничков: состав, показания, инструкция по применению детских свечей

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении инозина пранобекса уменьшается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью (> 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг С max инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приема.

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N- диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N – диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции в организме не обнаружено.

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T 1/2 – 50 мин. T 1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола – 3-5 ч.

Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 ч.

Показания активных веществ препарата Инозин пранобекс

Иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа); подострый склерозирующий панэнцефалит. Лечение гриппа и других ОРВИ; инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.

Инозин Пранобекс 500мг, 20 таблеток (Озон)

Аналоги и заменители

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция
  • Грипп и острые респираторные вирусные инфекции.
  • Инфекции вызываемые вирусом герпеса 1 2 3 и 4 типов: генитальный и лабиальный герпес герпетический кератит опоясывающий лишай ветряная оспа инфекционный мононуклеоз вызванный вирусом Эпштейна-Барр.
  • Цитомегаловирусная инфекция.
  • Корь тяжелого течения.
  • Папилломавирусная инфекция: папилломы гортани и голосовых связок (фиброзного типа) генитальные папилломавирусные инфекции у мужчин и женщин бородавки.
  • Подострый склерозирующий панэнцефалит.
  • Контагиозный моллюск.
  • Повышенная чувствительность к инозину пранобексу и другим веществам входящим в состав препарата;
  • Подагра;
  • Мочекаменная болезнь;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Аритмии;
  • Детский возраст до 3-х лет (масса тела до 15-20 кг);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы диуретиками зидовудином; при острой печеночной недостаточности.

Инозин пранобекс принимают внутрь через равные промежутки времени (8 или 6 часов) 3-4 раза в сутки.

Препарат принимают после еды запивая небольшим количеством воды. Доза препарата зависит от массы тела пациента и заболевания.

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Действующее вещество:
Инозин пранобекс – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный – 85,0 мг; повидон-К25 – 45,0 мг; магния стеарат – 10,0 мг.

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Инозин Пранобекс (Inosine­ Pranobex)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха или со слабым характерным запахом, с риской.

1 таб. инозин пранобекс 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 85 мг, повидон К25 – 45 мг, магния стеарат – 10 мг.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Читайте также:  Аквамарис в спрее и каплях: сколько стоит для новорожденных и детей от года, инструкция и цена

Иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа); подострый склерозирующий панэнцефалит. Лечение гриппа и других ОРВИ; инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.

Противопоказания к применению

Подагра; мочекаменная болезнь; аритмия; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов – ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении инозина пранобекса уменьшается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы (аллопуринол), или “петлевыми” диуретиками (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T 1/2 . При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

При комбинированном применении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Взрослые: от 500 мг до 4 г/сут.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут.

Читайте также:  Почему возникает ощущение как будто что-то шевелится в ухе и как избавиться от проблемы?

Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г, для детей – 50 мг/кг.

Кратность приема, курс лечения, частота проведения повторных курсов зависит от показаний, течения заболевания, схемы лечения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто – нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто – диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности печеночных ферментов, ЩФ.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – полиурия.

Аллергические реакции: нечасто – пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в суставах, обострение подагры.

Прочие: часто – повышение концентрации азота мочевины крови.

С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.

Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Результаты изучения включения препарата инозин пранобекса в терапию острых респираторных вирусных инфекций у детей

Показано, что применение препарата инозин пранобекс в терапии гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей, в том числе и с отягощенным преморбидным фоном, безопасно и эффективно, приводит к сокращению продолжительности симптомов и всего заболе

Use of inosine pranobex medication in acute respiratory viral infection therapy in children was stated to be safe and effective, including aggravated premorbid background, and leads to reduction of the symptoms duration and the disease in general.

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), в том числе и грипп, являясь малоконтролируемыми инфекциями, стойко занимают ведущее место в структуре детской инфекционной патологии. Они регистрируются ежегодно в РФ в межэпидемический по гриппу период в возрастной группе от 0 до 14 лет на уровне 75 000–85 000 заболеваний на 100 тыс. населения (≥ в 4 раза, чем у взрослых), без тенденции к снижению, а в год пандемии гриппа (2009) до 97 679,0 случаев ОРВИ на 100 тыс. [1].

Эти заболевания могут быть обусловлены различными вирусами (табл. 1) и внутриклеточными возбудителями типа Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae.

Наибольшее число заболевших гриппом или другой ОРВИ наблюдается при появлении в циркуляции нового или значительно измененного возбудителя, что и имело место при пандемии гриппа 2009 г., обусловленной пандемическим реассортантом типа A (H1N1) pdm2009, сочетающим в себе гены вируса гриппа свиней (классического, евроазиатского и североамериканского), птиц и человека [2].

Особенно часто болеют гриппом и ОРВИ дети, составляющие группу риска развития хронических заболеваний носоглотки, бронхов и легких. Число ОРВИ у них составляет 47,1–75,0% всех зарегистрированных заболеваний у детей [3].

Известно, что клинические особенности и тяжесть течения заболеваний, а также частота развития осложнений обусловлены как патогенностью возбудителей и массивностью заражающей дозы, так и состоянием защиты пациентов [4]. Так как выбор эффективных и безопасных химиотерапевтических средств при ОРВИ весьма ограничен, а зарегистрированные препараты имеют возрастные и специ­фически направленные (в основном только против вируса гриппа) рамки, при лечении детей, особенно раннего возраста, желательно использовать средства c полинаправленной, в том числе с иммуннотропной активностью. При этом необходимо учитывать общие принципы иммунотерапии, которыми являются: наличие у препарата иммуномодулирующих свойств, предпочтительно его естественное происхождение, безопасность, безвредность, отсутствие привыкания, побочных и канцерогенных эффектов и желательно наличие клинически доказанной противовирусной или противобактериальной активности [5]. Необходимыми качествами приемлемости препарата является предсказуемость схемы метаболизма и пути выведения из организма, а также совместимость с другими средствами, используемыми в комплексной терапии. Желателен энтеральный путь введения.

Читайте также:  От чего помогает лекарство Нимесил и как его принимать: состав и инструкция к этому средству

К таким лекарственным препаратам можно отнести Изопринозин (инозин пранобекс), синтетический аналог инозина (САИ), являющегося метаболитом пуринового нуклеозида аденозина — наиболее известного представителя пуринов. Аналогично аденозину, инозин обладает иммуномодулирующей активностью. В отличие от аденозина, инозин химически более стоек, поэтому он широко применяется в медицинской практике. Препарат разрешен для лечения гриппа и ОРВИ на территории РФ, в том числе и у детей с 3-летнего возраста (Регистрационное удостоверение П № 15167/01 от 29.04.2011, выданное Федеральной службой по надзору в сфере здравоохранения и социального развития).

Изопринозин, относящийся к фармакотерапевтической группе «Системное противовирусное средство, код АТХ — J05 AX05», применяется в медицинской практике с 1971 года для лечения клеточно-опосредованных иммунодефицитных состояний, связанных с различными вирусными инфекциями (простой герпес, опоясывающий герпес, цитомегаловирусная инфекция, инфекция Эпштейна–Барр). Как препарат с двойной активностью — противовирусной (доказано экспериментально) и иммуномодулирующей под названием Инозиплекс (Inosiplex) запатентован в США в 1972 году [6]. В 1990 г. был уже зарегистрирован и разрешен к применению более чем в 70 странах мира под различными торговыми наименованиями: Изопринозин (Isoprinosine), Имуновир (Imunovir®), Вируксан (Viruxan®), Виримун (Virimun®), Делиммун (Delimmun®), Инозиплекс (Inosiplex), Инозин пранобекс (Inosine pranobex), Метизопринол (Methisoprinol), Принозин (Prinosine), Модимунал (Modimunal) и т. д. в двух лекарственных формах (таблетки, сироп), которые используются в качестве иммуномодуляторов с противовирусной активностью. Многочисленными исследованиями было показано, что введение высоких доз препарата (≥ 1500 мг/кг/день), в ≥ 30 раз превосходящих терапевтические (50–100 мг/кг/день), практически не сопровождается какими-либо токсическими эффектами. САИ является безопасным продуктом даже при использовании высоких доз [7].

Изопринозин восстанавливает и усиливает деятельность клеток иммунной системы, стимулирует продукцию антител и образование цитокинов, в том числе и интерферонов, повышает функциональную активность макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов и NK-клеток (англ. Natural killer cells (NK cells)), также, как и аденозин, является антиоксидантом [8]. Кроме того, препарат повышает противовирусную резистентность клеток по отношению ко многом вирусам животных и человека (в том числе и к пандемическому вирусу гриппа типа A (H1N1) pdm2009) [9, 10].

Авторами статьи была осуществлена экспертная оценка результатов постмаркетингового клинического исследования эффективности включения Изопринозина в терапию ОРВИ у детей путем обработки карт наблюдения за характером течения заболевания у 2503 пациентов, получавших (2311 детей) или не получавших (группа сравнения 192 человека) данный препарат.

В работе использовался Изопринозин в таблетках по 500 мг. Препарат назначали согласно инструкции по 50 (100) мг/кг массы тела/сутки в 2–3 приема.

Период наблюдения составил 4 месяца. Изучение эффективности Изопринозина проводилось силами 121 врача в 13 городах России, в том числе: в Москве, Нижнем Новгороде, Санкт-Петербурге, Барнауле, Ростове-на-Дону, Новосибирске, Волгограде, Самаре, Дзержинске, Воронеже, Перми, Ярославле, Бердске. В составе исследовательской группы были педиатры, реабилитологи, участковые и подростковые терапевты, аллергологи-иммунологи. Все наблюдаемые пациенты получали лечение в амбулаторных условиях. В представленных картах отражались следующие данные: наличие информированного согласия родителей на участие ребенка в наблюдении, город проживания, возраст, пол, масса тела, дата начала заболевания и начала лечения, продолжительность приема препарата, нозологическая характеристика и клиническая симптоматика гриппа или ОРВИ (выраженность и ее продолжительность), а также продолжительность всего заболевания, сопутствующая патология, особенности терапии, заболеваемость ребенка в течение одного года, предшествующего наблюдению, и его заболеваемость, зарегистрированная в течение последующего периода наблюдения (4 месяца). Ни один ребенок, включенный в наблюдение, впоследствии не был исключен из наблюдения в связи с негативной реакцией пациента или его родителей на участие в исследовании.

Результаты и их обсуждение

Из наблюдавшихся 2311 детей, получивших Изопринозин, преобладали дети школьного возраста (в сравниваемой группе дошкольники). Мальчиков было примерно столько же, сколько и девочек. Примерно каждый второй ребенок среди получавших Изопринозин болел чаще 5 раз в течение года, предшествующего наблюдению, что свидетельствует о сниженном иммунном статусе, в то время как в сравниваемой группе таковых оказалось примерно 23,0% случаев.

У большинства детей, получавших САИ, имел место осложненный преморбидный фон (63,6%), в основном в виде рецидивирующих инфекций ЛОР-органов или органов дыхания, а также другой патологии, вызывающей дисбаланс иммунного статуса пациентов (хронические инфекции, проявления аллергозов (кожные и респираторные), бронхиальной астмы (БА) и т. д. (табл. 2). В ряде случаев у одного и того же ребенка наблюдались несколько нозологических единиц. Подобная закономерность была обнаружена и у детей группы сравнения, кроме частоты рецидивирующих процессов в носоглотке и респираторном тракте, которые отмечались статистически значимо реже.

В обеих наблюдаемых группах у пациентов доминировали проявления назофарингита на фоне тех или иных симптомов интоксикации (лихорадочная реакция, головная боль или миалгия, адинамия, вялость, недомогание, снижение аппетита) (табл. 3). У каждого третьего ребенка, преимущественно у получавших Изопринозин, было выявлено поражение гортани или трахеи, а вовлечение в процесс бронхов наблюдалось достоверно чаще среди пациентов группы сравнения. В 13,03% и 8,9% случаев соответственно развивались поражения ЛОР-органов (в основном синуситы, отиты или их сочетания).

Читайте также:  Амброксол, Амбробене и другие аналогичные средства: прием раствора внутрь и для ингаляций

Сравнительный анализ данных, отраженных в амбулаторных картах пациентов, показал, что применение Изопринозина у детей всех возрастных групп, независимо от фона, способствовало сокращению продолжительности практически всех симптомов заболевания: лихорадочной реакции, интоксикации и катаральных проявлений в носоглотке (табл. 4). Имело место сокращение общей продолжительности заболевания, в том числе у лиц с осложненным преморбидным фоном, которая у большинства детей, получавших Изопринозин, не превышала 6–8 дней (63,72% и 70,14% соответственно) в сравнении с детьми контрольной группы (25,0% и 4,2% случаев соответственно). Следует отметить, что продолжительность заболевания ≤ 5 дней наблюдалась только у детей основной группы (20–22% случаев у лиц с неосложненным и осложненным преморбидным фоном соответственно).

В период диспансерного наблюдения за детьми (4 месяца) было проведено изучение возможности применения Изопринозина не только с лечебной, но и с профилактической (оздоровительной) целью, использовав проведение нескольких курсов препарата, причем среди получавших его преимущественно были лица дошкольного возраста (65,6% против 34,4% школьников). Последние ограничивались в основном одним курсом введения Изопринозина.

Если заболеваемость ОРВИ в течение предшествующего года, в том числе и за 4 месяца до применения препарата, среди детей, получавших 1 и 2–3 курса препарата, практически была неотличимой, то различия в частоте их регистрации в зависимости от числа проведенных курсов оказались статистически значимы: за период наблюдения среди детей, получавших как 1, так и 2 курса препарата, ни разу не заболело более 80,0% детей, а среди получивших 3 курса таких было 90,9% детей, т. е. Изопринозин способствует достоверному снижению заболеваемости, по крайней мере, еще в течение 4 месяцев даже после одного курса препарата. Увеличение количества курсов до 3 статистически значимо уменьшает частоту развития ОРВИ (табл. 5).

У преобладающего большинства детей и их родителей какие-либо жалобы на негативные реакции, связанные с препаратом, отсутствовали. Частота выявленных нежелательных явлений (НЯ) в ответ на введение Изопринозина была невелика. В основном они были представлены тошнотой (3,25%), сухостью кожных покровов (0,74%) и экзантемой аллергического характера (0,13%). Ни в одном случае не появилось необходимости отмены препарата.

Заключение

Показано, что Изопринозин при включении его в терапию гриппа и ОРВИ у детей дошкольного и школьного возраста, в том числе и с отягощенным преморбидным фоном, обладает доказанной лечебной эффективностью, способствуя статистически значимому сокращению продолжительности симптомов (лихорадочного периода, интоксикации, катаральных симптомов в носоглотке) и, соответственно, всего заболевания в целом. При применении Изопринозина в 20–22% случаев общая продолжительность заболевания составляет менее пяти дней. Препарат блокирует размножение всех респираторных вирусов и способствует быстрому выведению их из организма, снижая интоксикацию и облегчая состояние ребенка. Применение Изопринозина практически не сопровождается развитием нежелательных явлений.

Изопринозин может назначаться детям не только с лечебной, но и с профилактической (оздоровительной) целью, что способствует снижению заболеваемости ОРВИ у 81,0–90,9% получавших препарат.

Преимуществом Изопринозина является его двойное действие — прямое противовирусное и иммуномодулирующее, которое реализуется уже к концу первых суток приема препарата. При этом Изопринозин не влияет на развитие и функции здоровых клеток (отсутствие токсического эффекта), что обеспечивает безопасность препарата при сохранении его высокой эффективности. Это наиболее важный критерий при выборе лекарственного средства в педиатрической практике.

Литература

  1. Инфекционная заболеваемость в РФ за 2011 год // Детские инфекции. 2012. Т. 12. № 1. С. 3
  2. Еропкин М. Ю., Даниленко Д. М., Коновалова Н. И. и др. Выделение и антигенная характеристика вирусов гриппа, циркулировавших в эпидемические сезоны 2009–2011 гг. В кн.: Грипп: эпидемиология, профилактика и лечение. Сб. статей и тезисов. СПб, 2011. С. 37–41.
  3. Балева Л. С. и др. Современные подходы к лечению и реабилитации часто болеющих детей. Медицинская технология. М., 2006, 46 с.
  4. Осидак Л. В., Дриневский В. П., Цыбалова Л. М. и др. Острые респираторные инфекции у детей и подростков: практическое руководство для врачей. 2-е изд., доп. СПб: 2010, 213 с.
  5. Хаитов Р. М., Пинегин Б. В. Основные принципы иммуномодулирующей терапии // Аллергия, астма и клиническая иммунология. 2000. № 1. С. 9–16.
  6. Gordon P., Brown E. R. The antiviral activity of Isoprinosine // Can. J. Microbiol. 1972. 18. P. 1463–1470.
  7. Speirs C. J. Isoprinosine tablets: Pharmacotoxicological Expert Report. Newport, 2001. Dublin. 39 c.
  8. Golebiowska-Wawrzyniak M., Markiewicz K., Kozar A. et al. Immunological and clinical study on therapeutic efficacy of inosine pranobex // Pol. Merkur Lekarski. 2005. Vol. 19 (111). P. 379–382.
  9. Осидак Л. В., Зарубаев В. В., Образцова Е. В., Дриневский В. П. Изопринозин в терапии ОРВИ у часто болеющих детей // Детские инфекции. 2008. № 4. С. 35–41.
  10. Еропкин М. Ю. Изучение противовирусной активности препарата «Изопринозин» in vitro в отношении вируса «свиного гриппа» [штамм A/California/07/09 (H1N1)swn] (отчет). СПб, 2009. 6 с.
Читайте также:  Симптомы и лечение хронического ринита у ребенка

Л. В. Осидак, доктор медицинских наук, профессор
Е. В. Образцова, кандидат медицинских наук

ФГБУ НИИ гриппа Минздравсоцразвития России, Санкт-Петербург

Аналоги для Инозин пранобекс таб. 500мг №50

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: АВС Фармацойтичи С.п.А.

Действующее вещество (МНН): Инозин пранобекс

Производитель: Лузомедикамента-Техническое фармацевтическое общество

Действующее вещество (МНН): Инозин пранобекс

Производитель: Лузомедикамента-Тех.фарм.об-во/Тева Прайвэт Ко.

Действующее вещество (МНН): Инозин пранобекс

Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: Озон ООО

Производитель: Озон ООО

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: АВС Фармацойтичи С.п.А.

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: ЗАО ОХФК

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: ЗАО ОХФК

Действующее вещество (МНН): Инозин Пранобекс

Производитель: ЗАО ОХФК

Действующее вещество (МНН): Инозин пранобекс

Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО

Действующее вещество (МНН): Инозин пранобекс

Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО

Действующее вещество (МНН): Инозин пранобекс

Производитель: Лузомедикамента-Техническое фармацевтическое общество

Производитель: Озон ООО

Производитель: Лузомедикамента-Тех.фарм.об-во/Тева Прайвэт Ко.

© 2021 Общество с ограниченной ответственностью «ПроАптека»

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности
№ ЛО-77-02-010669

Адрес: 127282, г. Москва, ул. Чермянская, д. 2, стр. 1, + 7 (495) 737-35-00, 737-35-01

ИЗОПРИНОЗИН (ISOPRINOSINE)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Инозин пранобекс 500 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Изопринозин — противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует (до индивидуальной нормы) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуцируя созревание и дифференцирование Т-лимфоцитов и Т1-хелперов, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигенактивных клетках. Изопринозин моделирует цитотоксичность Т-лимфоцитов и натуральных киллеров, функцию Т8-супрессоров и Т4-хелперов, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплемента. Изопринозин повышает синтез интерлейкина (ИЛ)-1 и ИЛ-2, регулирует экспрессию рецепторов ИЛ-2. Изопринозин существенно повышает секрецию эндогенного γ-интерферона и уменьшает продукцию ИЛ-4 в организме. Изопринозин усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Изопринозин угнетает синтез вируса путем встраивания инозиноротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и угнетения присоединения адениловой кислоты к вирусной иРНК.

Фармакокинетика. После приема внутрь в дозе 1,5 г Cmax инозина пранобекса в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. В организме инозин пранобекс метаболизируется в печени с образованием мочевой кислоты. Т½ 4-(ацетиламино)бензоата составляет 50 мин, 1-(диметиламино)-2-пропанола — 3,5 ч. Выделяется почками в виде метаболитов.

Показания ИЗОПРИНОЗИН

  • вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна — Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
  • вирусные респираторные инфекции;
  • папилломавирусные инфекции кожи и слизистой оболочки: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
  • острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
  • вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
  • подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Применение ИЗОПРИНОЗИН

препарат назначают внутрь. Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния пациента.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет : 50 мг/кг массы тела (6–8 таблеток, распределенных на 3–4 приема), максимальная суточная доза — 4 г.

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет : 50 мг/кг массы тела (1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10–20 кг, при массе тела >20 кг назначать дозу, как для взрослых), распределенных на 3–4 приема в сутки, максимальная суточная доза — 4 г. Для облегчения проглатывания таблетку можно растолочь.

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После уменьшения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1–2 дня или дольше в зависимости от течения болезни и состояния пациента.

Вирусные заболевания с длительным течением: лечение следует продолжать в течение 1–2 нед после уменьшения выраженности симптомов заболевания или дольше в зависимости от течения болезни и состояния пациента.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяют те же рекомендации, что и для острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг (1–2 таблетки) в сутки. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной при острых заболеваниях, и продолжать применение в течение 1–2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические заболевания: применять препарат в суточной дозе 50 мг/кг массы тела соответственно следующим схемам:

  • бессимптомные заболевания — принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дней;
  • заболевания с умеренно выраженными симптомами — принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней;
  • заболевания с тяжелыми симптомами — применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

В случае необходимости курс лечения следует повторять под наблюдением врача, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и течения заболевания для продолжения терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки), принимать по 3 г (2 таблетки 3 раза в сутки) в течение 14–28 дней в качестве монотерапии или как дополнение к местной терапии либо хирургическому лечению по следующим схемам:

а) для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14–28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 мес. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и течения заболевания для продления терапии;

б) для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю, последовательно 1–2 нед в месяц на протяжении 3 мес. В случае необходимости курс лечения следует повторять, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и течения заболевания для продления терапии.

*Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки либо папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

  • иммунодефицит, вызванный наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций либо заболеваний, передающихся половым путем; химиотерапией; хроническим алкоголизмом;
  • длительное применение пероральных контрацептивов (≥2 года);
  • уровень фолатов в эритроцитах 2 лет или имеет ≥3 рецидива в анамнезе;
  • отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза — 3–4 г/сут, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продления терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность действующему веществу или какому-либо компоненту препарата, обострение подагры, гиперурикемия.

Побочные эффекты

единственным побочным эффектом, чаще всего возникающим во время лечения Изопринозином как у взрослых, так и детей, является временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и в моче (обычно уровень в пределах нормы и возращается к исходным значениям через несколько дней после окончания лечения).

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, гиперчувствительность, крапивница, анафилактические реакции.

Психические расстройства: нервозность.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диарея, запор, абдоминальная боль (в верхней части живота).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия.

Общие нарушения и состояния: усталость, недомогание.

Данные лабораторных исследований: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче; повышение уровня мочевины, трансаминаз, ЩФ в крови.

Особые указания

во время лечения Изопринозином возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови и моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, вместе с тем обычно эти показатели остаются в пределах нормы (до 8 мг/мл в плазме крови).

Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина у человека. Это происходит не из-за вызванного препаратом фундаментального изменения ферментной функции или функции почечного клиренса. Поэтому следует применять препарат с особой осторожностью у больных с подагрой, гиперурикемией, уролитиазом и со сниженной функцией почек. Во время лечения необходимо контролировать уровень мочевой кислоты у этих пациентов. У некоторых пациентов могут возникать острые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок, крапивница). В таком случае терапию Изопринозином следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск развития нефролитиаза.

Изопринозин содержит пшеничный крахмал, который может содержать глютен, но в чрезвычайно малом количестве, поэтому препарат считается безопасным для людей с целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациентам с аллергией на пшеницу (в отличие от целиакии) не рекомендуется принимать этот препарат.

В состав Изопринозина входит маннит, который может оказывать слабительное действие.

Применение в период беременности и кормления грудью. Исследование возможного риска возникновения патологий у плода и нарушения фертильности у людей не проводилось. Неизвестно, проникает ли инозина пранобекс в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не изучали. Однако пациентам следует учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.

Взаимодействия

не следует применять препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью назначают препарат с ингибиторами ксантиноксидазы или средствами, способствующими выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, в частности с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками (например с фуросемидом, торасемидом, этакриновой кислотой).

При одновременном применении с зидовудином (азидотимидином) повышается образование нуклеотида зидовудина с помощью многих механизмов, в частности из-за увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Результатом этого является усиление действия зидовудина.

Передозировка

случаи передозировки не выявлены. Возникновение серьезных нежелательных явлений, за исключением повышения уровня мочевой кислоты в плазме крови, маловероятно, учитывая исследования токсичности у животных. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Препараты зарегистрированные в Украине

Инозин пранобекс в практике врача-педиатра

Крамарев С.А.

Национальный медицинский университет имени А.А. Богомольца, Киев, Украина

Резюме

Более чем в 1500 клинических исследованиях был показан иммуномодулирующий и противовирусный эффект инозина пранобекс. В настоящее время накоплен досточный клинический опыт применения инозина пранобекса при различных вирусных инфекциях, как с целью профилактики, так и с целью терапии. Наибольшее количество исследований посвящено применению препарата для профилактики и лечения острых респираторных вирусных инфекций, а также герпесвирусных инфекций.

Результаты анализа литературы, посвященной изучению эффективности применения инозина пранобекса в клинической практике, позволяют сделать заключение о целесообразности использования изучаемой молекулы, как в самостоятельной, так и вспомогательной терапии различных вирусных заболеваний.

Ключевые слова: инозин пранобекс, вирусные инфекции, лечение, профилактика

Более 40 лет назад было показано, что пурины обладают иммуномодулирующими свойствами и являются одним из основополагающих веществ, необходимых для нормальной жизнедеятельности клеток человека. Пурины постоянно присутствуют в организме, они ежедневно поступают с пищей и принимают участие во многих физиологических жизненно важных процессах в ядре клеток.

Наиболее известным представителем веществ этого класса является нуклеозид аденозин. Аденозин может расщепляться ферментом диаминазой, в результате чего образуется новый метаболит – инозин.

Синтетическим аналогом инозина является инозин пранобекс. Он состоит из двух компонентов: инозина (метаболита пурина) и вспомогательного компонента пранобекса, который увеличивает тропность препарата к лимфоцитам, тем самым усиливая его иммуномодулирующее действие. В США инозин пранобекс был зарегистрирован в 80-х гг. ХХ в. под названием Methisoprinol. В настоящее время инозин пранобекс есть на фармацевтических рынках 70 стран мира под различными торговыми названиями (Inosine Pranodex, Inosinum Pranodexum, Methisoprinolum, Ацидобен, Виримун, Вируксан, Гроприносин, Делиммун, Димепранол, Изопринозин, Иммуновир, Инозиплекс, Метизопринол, Модимунал, Принозин) [12]. В Украине препарат отечественного производства зарегистрирован под торговым названием Новирин.

Более чем в 1500 клинических исследованиях были доказаны иммуномодулирующий и противовирусный эффекты инозина пранобекса. Было показано, что инозин пранобекс способствует функциональной активации NK-клеток, усилению хемотаксической и фагоцитарной активности моноцитов, макрофагов, повышению продукции эндогенных цитокинов (интерферонов, интерлейкинов) [10].

Инозин пранобекс стимулирует дифференцировку Т-лимфоцитов в цитотоксические Т-клетки и Т-хелперы. В то же время, стимулируя дифференцировку В-лимфоцитов в плазматические клетки и повышая продукцию антител, препарат модулирует гуморальный иммунитет. При этом происходит повышение концентрации иммуноглобулинов G, A и M, а также поверхностных маркеров комплемента и вируснейтрализующих антител. Инозин пранобекс предохраняет пораженные клетки от поствирусного снижения синтеза белка [21].

Активизируя функцию иммунокомпетентных клеток, инозин пранобекс опосредованно подавляет синтез вирусной РНК, что сопровождается ингибированием вирусной репродукции. Препарат обладает прямым противовирусным действием. Он угнетает репликацию вирусов путем встраивания инозин-оротовой кислоты в рибосомы пораженной вирусом клетки, препятствуя присоединению адениловой кислоты к вирусной нуклеиновой кислоте [4].

Инозин пранобекс обладает и противовоспалительным эффектом за счет выборочного ингибирования провоспалительных цитокинов, в том числе фактора некроза опухоли (TNF-α) и интерлейкина (IL-1β). Инозин пранобекс также ингибирует продукцию радикалов супероксида стимулированными нейтрофилами, проявляя антиоксидантное действие [10].

В настоящее время накоплен досточный клинический опыт применения инозина пранобекса при различных вирусных инфекциях, как с целью профилактики, так и с целью терапии. Наибольшее количество исследований посвящено применению препарата для профилактики и лечения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

В двойном слепом плацебо контролируемом исследовании на волонтерах убедительно было показано профилактическое действие инозина пранобекса при риновирусной инфекции. Инозин пранобекс или плацебо давали либо непосредственно в момент заражения вирусом, либо спустя 48 ч после этого. Было установлено, что в группе больных, получавших инозин пранобекс, заболело 26,3% добровольцев, тогда как в группе плацебо – 70% добровольцев (p<0,01) [23]. Аналогичный результат был получен при использовании инозина пранобекса для профилактики гриппа. Причем он был эффективен в отношении всех штаммов вируса гриппа [22].

В экспериментальном исследовании на культуре клеток было показано, что инозин пранобекс обладает противовирусным действием в отношении вирусов гриппа А и В. Ингибирующее влияние препарата на репродукцию вирусов гриппа выявлено как при предварительной обработке культуры клеток (профилактический режим), так и при внесении препарата непосредственно после инфицирования клеток (терапевтический режим). При этом был выявлен дозозависимый эффект: увеличение концентрации препарата сопровождалось потенцированием противовирусного действия независимо от типа вируса. Инозин пранобекс ингибировал репродукцию как вирусов гриппа типа А (H1N1 и H3N2), так и гриппа типа В. Следует отметить, что ингибирующее влияние инозина пранобекса на репродукцию вирусов гриппа типа А было выражено сильнее, чем на репродукцию вируса гриппа типа В [18].

Инозин пранобекс оказался эффективным не только для послеконтактной профилактики гриппа и ОРВИ, но и для их сезонной профилактики. Препарат назначали в дозе 50 мг/кг в 3 приема 3 раза в неделю в течение 4 недель. При контакте с больным гриппом дозу препарата увеличивали до 100 мг/кг в течение 5 дней. В результате проведенного исследования было показано, что применение указанных схем лечения инозином пранобексом способствовало существенному снижению частоты развития ОРВИ, а также уменьшению их продолжительности в 2,4 раза и в 4,1 раза – уменьшению количества осложнений [14].

Профилактический эффект инозина пранобекса показан у детей с бронхиальной астмой, страдающих частыми респираторными инфекциями. Под наблюдением было обследовано 37 детей с атопической бронхиальной астмой среднетяжелого персистирующего течения в возрасте от 4 до 15 лет, 26 из которых получали инозин пранобекс внутрь в профилактической дозе из расчета 50 мг/кг в сутки в 2 приема в течение 14 дней. Группу сравнения составили 11 детей, не получавшие химиопрофилактики. В основной группе у 23 детей (88,5%) было отмечено снижение частоты и длительности интеркуррентных острых респираторных вирусных инфекций в 1,5 раза (p < 0,05) и обострений бронхиальной астмы в 1,7 раза (p<0,05). Полученные результаты свидетельствуют об эффективности профилактики респираторных инфекций инозином пранобексом у детей с бронхиальной астмой [1].

Инозин пранобекс может быть также использован у детей с рецидивирующими респираторными инфекциями. Так, M. Golebiowska-Wawrzyniak и соавт. (2005), провели исследование, в которое было включено 40 детей в возрасте 3–15 лет с рецидивирующими респираторными инфекциями. Из них 30 детям был назначен инозин пранобекс (50 мг/кг массы тела, курс лечения – 10 дней, остальные 10 детей получали плацебо). Наблюдение за детьми проводилось в течение 12 месяцев. В результате наблюдения выявлено снижение количества эпизодов респираторных инфекций в течение года на 81,2 % (или в 5,31 раза по сравнению с тем, что было до лечения инозином пранобексом), уменьшение средней тяжести обострений на 60,3 % (в 2,52 раза), снижение частоты использования антибиотиков в течение года на 93,5 % (в 15,3 раза), препаратов из других групп – на 78,3 % (в 4,51 раза). Продолжительность заболеваний снизилась на 88,2 % (в 8,44 раза), выраженность клинических симптомов уменьшилась на 72,5 % (в 3,64 раза) [20].

Достоверно установлен терапевтический эффект инозина пранобекса при ОРВИ. В рандомизированном сравнительном исследовании, проведенном у 175 детей в возрасте от 2 до 16 лет, больных ОРВИ, было показано, что применение инозина пранобекса в дозе 50 мг/кг в 3 приема в течение 5–7 дней способствовало более быстрой инволюции симптомов заболевания по сравнению с контролем. Длительность интоксикации у больных, получавших инозин пранобекс, составляла 3,26±0,09 дня по сравнению с группой контроля – 5,20±0,21 дней (р<0,001), интенсивность и длительность катарального синдрома (заложенность носа, кашель) значительно уменьшались по сравнению с контрольной группой и составляли 4,41±0,15 дня и 6,71±0,40 дней соответственно (р<0,001). Бактериальные осложнения со стороны ЛОР-органов (отит; гайморит, этмоидит) у детей, получавших инозин пранобекс, при прочих равных условиях регистрировались достоверно реже, чем в контрольной группе (5,0% против 10,7%, р<0,05) [7].

В России было проведено многоцентровое постмаркетинговое исследование по изучению терапевтической эффективности инозина пранобекса у детей с ОРВИ с участием 121 врача в 13 городах страны. В работе использовался инозин пранобекс в таблетках по 500 мг. Препарат назначали согласно инструкции по 50 (100) мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема. Под наблюдением находилось 2503 ребенка больных ОРВИ. У большинства детей, получавших инозин пранобекс, имел место неблагоприятный преморбидный фон (63,6%), в основном – в виде рецидивирующих инфекций ЛОР-органов или органов дыхания, а также хронических инфекций, аллергозов (кожных и респираторных), бронхиальной астмы.

Сравнительный анализ данных, отраженных в амбулаторных картах пациентов, показал, что применение инозина пранобекса у детей всех возрастных групп, независимо от преморбидного фона, способствовало сокращению продолжительности практически всех симптомов заболевания: лихорадочной реакции, интоксикации и катаральных проявлений в носоглотке. Имело место сокращение общей продолжительности заболевания, в том числе у детей с осложненным преморбидным фоном, которая у большинства детей, получавших инозин пранобекс, не превышала 6–8 дней (63,72% и 70,14% соответственно) в сравнении с детьми контрольной группы (25,0% и 4,2% случаев соответственно). Следует отметить, что продолжительность заболевания менее 5 дней наблюдалась только у детей основной группы (20–22% случаев у лиц с неосложненным и осложненным преморбидным фоном соответственно) [13].

В процессе клинического применения нами была показана терапевтическая эффективность инозина пранобекса (препарат отечественного производства Новирин) при инфекционном мононуклеозе Эпштейна – Барр вирусной этиологии. Так же нами были проведены исследования, в которые были включены 60 детей в возрасте от 1 до15 лет. С помощью рандомизации пациентов разделили на две группы: основную (n=34) и контрольную (n=26). Детям контрольной группы назначали базовую терапию инфекционного мононуклеоза, в то время как дети основной группы дополнительно получали инозин пранобекс в дозе 50 (100) мг/кг в течение 10 дней. По окончании исследования было обнаружено, что в контрольной группе улучшение общего состояния наблюдалось у 34,6% детей, полное исчезновение всех клинических симптомов – у 19,2% детей, ухудшение общего состояния – у 15,4% детей. В то же самое время в основной группе, получавшей инозин пранобекс, улучшение общего состояния наблюдалось у 58,8% детей (p<0,05), а полное исчезновение всех клинических симптомов – у 23,5 % детей, ухудшение общего состояния – лишь у 3% детей (p<0,05). Таким образом, был сделан вывод, что дополнительное назначение инозина пранобекса повышает эффективность базовой терапии инфекционного мононуклеоза у детей [8].

Результаты нашего исследования в последующем были подтверждены данными других работ. Так, В.В. Маврутенков (2008), Г.М. Лагир и соавт. (2009) показали, что включение инозина пранобекса в комплексную терапию инфекционного мононуклеоза способствует сокращению длительности основных симптомов заболевания (лихорадка, аденоидит, тонзиллит, лимфаденопатия, гепатомегалия) [9, 11].

Проведено изучение эффективности инозина пранобекс в лечении активной формы хронической Эпштейна – Барр вирусной инфекции у детей с рецидивирующими ОРИ. Пациентов рандомизировали в группы стандартной терапии (n=24) и стандартной терапии + инозин пранобекс в дозе 50 мг/кг массы тела в сутки в 3–4 приема внутрь (три курса лечения по 10 дней с интервалом 10 дней). Первичным критерием эффективности авторы считали частоту эпизодов ОРИ в течение 12 месяцев наблюдения. В результате применения инозина пранобекса отмечена более низкая частота (4 и 25%) и длительность ОРИ (5,6 ± 1,2 и 8,8 ± 3,3 дней) по сравнению со стандартной терапией. Кроме того, в группе детей, получавших инозина пранобекс, зафиксировано снижение частоты лимфопролиферативного, артралгического и кардиального синдромов, регистрировалось более быстрое исчезновение серологических маркеров репликации вируса Эпштейна – Барр и восстановление содержания в крови интерферона – гамма и интерлейкина 4. Нежелательные явления при назначении инозина пранобекса не отмечались. Было сделано заключение: установлена высокая эффективность и безопасность применения инозина пранобекса в лечении активной формы хронической Эпштейна – Барр вирусной инфекции у детей с рецидивирующими ОРИ [2].

Исходя из того, что инозин пранобекс инициирует секрецию IFN-α и стимулирует естественные механизмы иммунной защиты организма с привлечением таких клеточных компонентов, как Т-лимфоциты, Т-хелперы, NK-клетки и макрофаги, считается, что применение инозина пранобекса можно считать патогенетически обоснованным в качестве противорецидивной терапии при герпетической инфекции [3].

Данное положение подтверждено рядом клинических исследований. Было показано, что при использовании инозина пранобекса у больных рецидивирующим генитальным герпесом отмечено быстрое и выраженное уменьшение субъективных ощущений (жжения, болезненности, психологического дискомфорта). На 3–4-й день лечения наблюдалось отторжение корочек, на 4–5-й день – полная эпителизация эрозий, к 7–8-му дню в очагах сохранялась лишь легкая гиперемия. При рецидивах лабиального герпеса полное заживление зон поражения уменьшалось на 2–3 дня раньше по сравнению с применением традиционных средств (мази ацикловир, алпизарин и др.) [17].

Высокая терапевтическая эффективность инозина пранобекса показана в комплексном лечении рецидивирующего герпеса слизистой оболочки полости рта. Кроме этого, использование в комплексе терапии заболевания инозина пранобекса имело благоприятное влияние на иммунный ответ. Положительная динамика заключалась в восстановлении показателей клеточного иммунитета, киллерной активности лимфоцитов и фагоцитоза до уровня здоровых детей на фоне активизации гуморального звена иммунитета и гипосенсибилизации организма ребенка [16].

Эффективность инозина пранобекса также изучена и подтверждена при других вирусных инфекциях: цитомегаловирусной, папилломавирусной, хламидиозе, уреаплазмозе, вирусных гепатитах, энтеровирусной инфекции [5, 6, 15, 19].

Результаты анализа литературы, посвященной изучению эффективности применения инозина пранобекса в клинической практике, позволяют сделать заключение о целесообразности использования изучаемой молекулы (Новирин отечественного производителя «Киевский витаминный завод») как в самостоятельной, так и вспомогательной терапии различных острых, рецидивирующих и хронических вирусных заболеваний.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: