Цефекон Д
Состав
В состав свечей входят Парацетамол в различной дозировке и Витепсол в качестве свечной массы.
Форма выпуска
Свечи (суппозитории) ректальные для детей V- образной формы в блистерной упаковке по 5 свечей в картонной пачке № 10.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, слабовыраженное противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Детский Цефекон обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. В ЦНС препарат вызывает блокаду циклооксигеназы, воздействуя тем самым на болевой центр и систему терморегуляции. В очаге воспаления влияние парацетамола на циклооксигеназу нейтрализуется пероксидазой клеток, что значительно снижает противовоспалительный эффект. Цефекон не влияет отрицательно на слизистую оболочку ЖКТ и водно-электролитный обмен, то есть, задержки воды натрия в организме не отмечается.
Фармакокинетика
Препарат обладает высокой абсорбцией, быстро всасывается через слизистую оболочку. Легко преодолевает ГЭБ. Обладает высокой биодоступностью. Распределяется главным образом в жидких средах организма. Связывание с белками незначительное (менее 10%). Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация препарата в крови наступает в течение 10-60 минут после его приема. Выводится почками в форме неактивных метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).
Показания к применению
Препарат назначается детям в качестве:
- жаропонижающего средства. Назначаются при гриппе, ОРВИ, поствакцинальных реакциях, инфекциях детского возраста и других состояниях, вызывающих повышение температуры тела;
- анальгезирующего средства при болевом синдроме (невралгии, миалгии, головной и зубной боль, боли при ожогах и травмах).
Противопоказания
Детям до 1 месяца, гиперчувствительность к парацетамолу, хронический алкоголизм. Препарат необходимо назначать с осторожностью при заболеваниях системы крови, выраженной дисфункции почек и печени, генетически обусловленном ферментативном отсутствии глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Цефекон Д — свечи при беременности и лактации можно назначать с учетом пользы и риска для беременной и ребенка (плода). В исследованиях тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия парацетамола не установлено.
Побочные действия
Тошнота, рвота; анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; аллергические реакции (зуд и сыпь на слизистых оболочках и коже, крапивница), развитие папиллярного некроза и интерстициального нефрита, гемолитической анемии.
Инструкция на Цефекон Д
Суппозиторий вводится ребенку или подростку ректально. В инструкции на свечи Цефекон Д для детей рекомендуется вводить свечи после очистительной клизмы. Суппозиторий вводят 2 — 3 раза в сутки. Разовая доза Цефекона Д в среднем не должна превышать 15 мг на килограмм веса ребенка, а максимально суточная доза — 60 мг.
Особого назначения препарата требует детский возраст 1- 3 месяца — разовое введение одного суппозитория (0.05 г парацетамола) в сутки.
В возрасте от 3 месяцев до одного года при весе ребенка 6 -10 кг доза препарата составляет 1–2 свечи по 0,1 г; 1–3 года с весом тела 10–15 кг 1–2 свечи по 0,1 г; 3–10 лет (вес 16–32 кг) 1 свеча по 0,25 г; 10–12 лет (вес 33–36 кг) 2 свечи по 0,25 г.
Цефекон — свечи для детей инструкция не рекомендует использовать длительно. Прием Цефекона Д для снижения температуры ограничивается 3 днями, а для снятия боли — использовать не более пяти дней.
Передозировка
Информации по передозировке препарата нет.
Взаимодействие
При одновременном приеме с салицилатами резко возрастает риск развития нефротоксического действия. При одновременном назначении с Парацетамолом усиливается токсическое действие хлорамфеникола, снижается эффективность средств, тормозящие синтез и ускоряющих вывод мочевой кислоты, усиливается эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Условия продажи
Условия хранения
При температуре не выше 20°C.
Срок годности
Аналоги
Аналогов препарата «детский Цефекон», содержащих в своем составе парацетамол, достаточно много.
Отметим лишь некоторые из них: Парацетамол детский, Детский Панадол, Тайленол детский, Биндард (шипучий порошок для детей), Дайнафед ЕХ, Вольпан (порошок), Дайнафед юниор, Дафалган, Деминофен, Калпол 6 плюс, Парацетамол МС, Эффералган и другие.
Отзывы о Цефеконе Д
На многочисленных интернет форумах, обсуждающих препараты для детей, отзывы о свечах Цефекон подтверждают высокую эффективность препарата. Цефекон Д особенно незаменим в тех случаях, когда ребенок категорически отказывается принимать жаропонижающие и обезболивающие средства в виде напитка (сиропы) или таблеток или у ребенка начинается рвота после приема сиропа.
Некоторые родители при наличии у ребенка температуры дают ему антибиотик, что категорически нельзя делать без консультации с врачом. Не забывайте, что температура является защитной реакцией организма и в умеренных пределах ее не нужно снижать. Делайте влажные обтирания ребенку, давайте обильное питье.
Жаропонижающие свечи Цефекон для детей— это оптимальный вариант, однако не следует забывать, что детские свечи от температуры нельзя принимать более 3-5 суток. К тому же препарат не дорогой. Информация с форумов подтверждает, что свечи для детей, состав которых содержит парацетамол, достаточно популярны среди родителей.Часто на форумах спрашивают «через сколько действуют свечи Цефекон Д?». Как правило, эффект появляется через 15-20 минут и длится до пяти часов.
Некоторые родители стоят перед выбором «что лучше: Цефекон или Нурофен?» и можно ли Цефекон и Нурофен одновременно давать ребенку? Эти два препарата имеют различные активные вещества (парацетамол и ибупрофен). Здесь все индивидуально. В некоторых случаях более эффективен Цефекон, в других — Нурофен. Давать одновременно Цефеконс Нурофеном не рекомендуется. Если между приемом, например, Нурофена температура поднимается, снижайте обтиранием. Однако, если ваш ребенок пять дней принимает Цефекон, а температура не падает, тогда необходимо Цефекон заменить другим препаратом. Но нельзя давать ребенку один препарат, между приемами другого.
Иногда родители используют для снижения температуры у ребенка свечи для взрослых. Этого делать нельзя, поскольку большинство родителей не могут правильно рассчитать дозу для ребенка. Лучше использовать препарат, предназначенный для детей.
Цена Цефекон Д, где купить
Цена свечей Цефекон для детей 0,25 г №10 варьирует в пределах 44 — 58 рублей за упаковку. Цена свечей Цефекон Д 0,05 г №10— 34-42 рубля, а 0,1 г №10 —38-47 рублей за упаковку. Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и других городах.
Цефекон ® Д (Cefecon D)
| Лек. форма | Дозировка | Кол-во, шт | Производитель |
|---|---|---|---|
| суппозитории ректальные для детей | 50 мг 100 мг 250 мг | 10 |
Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Содержание
- Действующее вещество
- Аналоги по АТХ
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- 3D-изображения
- Состав и форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания препарата Цефекон Д
- Противопоказания
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения препарата Цефекон Д
- Срок годности препарата Цефекон Д
- Отзывы
Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Суппозитории ректальные для детей | 1 супп. |
| парацетамол | 0,05 г |
| 0,1 г | |
| 0,25 г | |
| вспомогательные вещества: витепсол — достаточное количество для получения суппозитория массой от 1,25 г |
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ .
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ . Период достижения Cmax — 30–60 мин, связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ . Величина объема распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.
Метаболизируется в печени: 80% — вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% — подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3–10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше — конъюгированный глюкуронид.
T1/2 — 2–3 ч. В течение 24 ч 85–88% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде — 3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Показания препарата Цефекон ® Д
Применяют у детей с 3 мес до 12 лет в качестве:
жаропонижающего средства при ОРЗ , гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной степени интенсивности, в т.ч. головная и зубная боль, боль в мышцах, невралгия, боли при травмах и ожогах.
У детей от 1 до 3 мес возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата;
возраст до 1 мес жизни.
С осторожностью:
нарушения функции печени и почек;
синдром Жильбера; Дубина-Джонсона и Ротора;
заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);
генетическое отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое и нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), гемолитическая анемия.
Взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола резко возрастает.
Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических средств.
Способ применения и дозы
Ректально, после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10–15 мг/кг 2–3 раза в сутки через 4–6 ч. максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг.
Дозировка препарата для детей разного возраста
| Возраст | Вес, кг | Разовая доза |
| 1–3 мес | 4–6 | 1 супп. по 0,05 г (50 мг) |
| 3–12 мес | 7–10 | 1 супп. по 0,1 г (100 мг) |
| 1–3 года | 11–16 | 1–2 супп. по 0,1 г (100 мг) |
| 3–10 лет | 17–30 | 1 супп. по 0,25 г (250 мг) |
| 10–12 лет | 31–35 | 2 супп. по 0,25 г (250 мг) |
Особые указания
При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Цефекон Д – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные для детей
Состав
Один суппозиторий содержит: активное вещество – парацетамол – 50 мг, 100 мг или 250 мг; основы для суппозиториев: жир твердый (витепсол, суппосир) – до получения суппозитория массой 1,25 г.
Описание
Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ: N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигиназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации – 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменном виде -3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Показания к применению
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
– жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальньгх реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
– болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.
Способ применения и дозы
Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
| Возраст | Вес | Разовая доза |
| 1-3 месяца | 4-6 кг | 1 суппозиторий по 50 мг |
| 3-12 месяцев | 7-10 кг | 1 суппозиторий по 100 мг |
| 1-3 года | 11-16КГ | 1-2 суппозитория по 100 мг |
| 3-10 лет | 17-30 кг | 1 суппозиторий по 250 мг |
| 10-12 лет | 31-35 кг | 2 суппозитория по 250 мг |
Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.
Побочное действие
Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций, даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.
Особые указания
При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема.
Форма выпуска
Цефекон ® Д суппозитории ректальные для детей по 50 мг, 100 мг или 250 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке; две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Цефекон ® Д (Cefecon D) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефекон ® Д
Суппозитории ректальные для детей белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 50 мг |
| -“- | 100 мг |
| -“- | 250 мг |
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T 1/2 – 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде – 3%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
V d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше – конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Показания препарата Цефекон ® Д
Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.
У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).
Применяют в качестве:
- жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.
Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
| Возраст | Масса тела | Разовая доза |
| 1-3 мес | 4-6 кг | 1 супп. по 50 мг (50 мг) |
| 3-12 мес | 7-10 кг | 1 супп. по 100 мг (100 мг) |
| от 1 года до 3 лет | 11-16 кг | 1-2 супп. по 100 мг (100-200 мг) |
| от 3 до 10 лет | 17-30 кг | 1 супп. по 250 мг (250 мг) |
| от 10 до 12 лет | 31-35 кг | 2 супп. по 250 мг (500 мг) |
При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего – 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.
Противопоказания к применению
- возраст до 1 месяца;
- повышенная чувствительность к парацетамолу.
С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Цефекон д суппозитории : инструкция по применению
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество: парацетамол – 50 мг или 100 мг, или 250 мг.
Основа для суппозиториев: жир твердый – достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX: [N02BE01]. Другие анальгетические и жаропонижающие средства. Производные анилина.
Описание
Суппозитории белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета торпедообразной формы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
Всасывание парацетамола при ректальном введении более медленное, чем при пероральном применении, однако более полное. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после введения.
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы крови слабое.
Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.
Небольшая часть парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает.
Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %); менее 5 % выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет от 4-х до 5-ти часов.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний.
Способ применения и дозы
Ректально. Желательно, чтобы перед применением суппозиториев Цефекон® Д ребенок сходил в туалет или ему была сделана очистительная клизма. Положите ребенка на бок. Освободите суппозиторий от контурной ячейковой упаковки. Осторожно вставьте суппозиторий в задний проход ребенка заостренным концом. После этого ребенок в течение 1-2 минут не должен вставать.
Следует вводить только целые суппозитории. Не ломайте суппозитории перед использованием. Не применяйте суппозиториев больше, чем указано в инструкции.
Суппозитории не предназначены для деления с целью получения необходимой дозировки. В случае диареи введение суппозитория не рекомендуется.
Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только в качестве рекомендации. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. При необходимости данную дозу можно вводить повторно, но не более 4-х раз за 24 часа. Интервал между каждой дозой должен составлять не менее 4-х часов.
Не следует превышать рекомендованную дозу. Более высокие дозы не приводят к повышению анальгетического эффекта. Максимальная суточная доза парацетамола (в т. ч. при одновременном применении других парацетамол-содержащих препаратов) не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимо разовое дозирование меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например, раствор или суспензию для приема внутрь). При лечении у детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка, а в зависимости от этого нужно выбирать подходящую лекарственную форму.
Препарат следует применять под наблюдением врача, с особой осторожностью у детей до 1 года. У детей от 1 до 3 месяцев (массой не менее 4 кг) возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации. Применение препарата возможно только по назначению врача.
Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4-х раз в день; продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть минимальной.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин; интервал между применением суппозиториев должен составлять не менее 8 часов.
Длительность курса лечения – 3 дня. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.
Побочное действие
Побочные эффекты в терапевтических дозах возникают очень редко.
Со стороны дыхательной системы:
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы (возможно развитие гемолитической анемии), детский возраст до 1 месяца жизни, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), недавно перенесенный проктит, анусит или ректальное кровотечение, воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса; не применять при диарее.
С осторожностью
Парацетамол следует применять с осторожностью в следующих случаях:
легкая или умеренная гепатоцеллюлярная недостаточность;
синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха);
хронический алкоголизм, чрезмерное употребление алкоголя (употребление 3-х и более доз алкоголя ежедневно);
анорексия, булимия или кахексия;
хроническое недоедание (низкие запасы глутатиона в печени);
При выявлении у пациента острого вирусного гепатита лечение следует прекратить.
Меры предосторожности
При применении суппозиториев существует риск местной токсичности. Частота развития и выраженность данного побочного эффекта повышаются при увеличении длительности применения суппозиториев, частоты их введения и уровня дозирования.
Не применять препарат одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.
Не использовать при диарее.
Если гипертермия продолжается более 3-х суток на фоне лечения или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.
Пациентам с умеренной почечной и/или печеночной недостаточностью перед применением парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу. Выраженные (тяжелые) нарушения функции печени и/или почек являются противопоказанием к применению препарата.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности (см. раздел «Передозировка»).
Случаи печеночной недостаточности были зарегистрированы у пациентов со сниженным уровнем глутатиона при анорексии, низком индексе массы тела, хроническом дефиците питания, хроническом тяжелом заболевании. У таких пациентов прием парацетамола может увеличить риск развития метаболического ацидоза.
Применение в период беременности и кормления грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В случае применения парацетамола при беременности и период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
Парацетамол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Передозировка
Риск серьезной интоксикации может быть повышен у пожилых людей, маленьких детей, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов, страдающих истощением, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. В подобных случаях передозировка может привести к летальному исходу. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если состояние пациента не вызывает опасений.
В течение первых 24 ч после передозировки – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, недомогание, потливость, боль в животе. При одномоментном введении взрослым 10 г и более или детям более 150 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени обычно проявляются через 1-2 дня после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения как можно в более ранние сроки после передозировки. Введение донаторов SH- групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеииа наиболее эффективно в течение 10 часов после передозировки. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацет1глцистсина)определяется
1т*зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема. Симптоматическое лечение. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность «печеночных» трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель с полным восстановлением функции печени. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.
Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) (см. раздел «Передозировка»).
Парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие пероральных антикоагулянтов. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и антикоагулянтов (например, варфарина); может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Влияние на лабораторные тесты
Применение парацетамола может оказать влияние на результаты определения мочевой кислоты в сыворотке крови по реакции с фосфорно-вольфрамовым реактивом и определение концентрации глюкозы в крови глюкозооксидазным/пероксидазным методом.
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу
Упаковка
Цефекон® Д суппозитории ректальные для детей по 50 мг или 100 мг, или 250 мг.
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке; две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °C.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Нижфарм», Россия
Претензии потребителей направлять по адресу:
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.
Цефекон Д : инструкция по применению
Состав лекарственного средства
Действующие вещества : парацетамол;
1 суппозиторий содержит парацетамола 50 мг или 100 мг, или 250 мг
Вспомогательные вещества: твердый жир.
Лекарственная форма
Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремовым оттенком цвета, торпедообразное.
Фармакологическая группа
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.
Цефекон® Д (парацетамол) оказывает жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Всасывания парацетамола при ректальном введении является более медленным, чем при оральном применении, однако оно является более полным. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов после введения.
Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимые между собой. Связывание с белками плазмы слабое.
Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.
Минимальный путь метаболизма, катализируемой цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимину), который при нормальном применении быстро детоксифицируется восстановленного глутатиона и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновою кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается.
Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой (от 60% до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20% до 30%).
Период полувыведения составляет от 4 до 5:00.
При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Показания
Применять детям в возрасте от 3-х месяцев до 12 лет для
симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и / или повышением температуры тела.
Детям в возрасте от 1 до 3 месяцев препарат применять однократно для снижения температуры тела после вакцинации.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к парацетамола и другим компонентам препарата.
Возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг).
Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденная гипербилирубинемия, заболевания крови, алкоголизм, выраженная анемия, лейкопения.
Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушение функции ануса.
Не использовать при диарее.
Надлежащие меры безопасности при применении
Не давать препарат вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.
При лечении парацетамолом в дозе 60 мг / кг / сут одновременное применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемых доз.
Если гипертермия продолжается более 3 суток лечения или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат в данной лекарственной форме применять только детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.
Применять детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет по показаниям в соответствующей дозировке.
Детям в возрасте от 1 до 3 месяцев применять для снижения температуры тела после вакцинации.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять под наблюдением врача, с особой осторожностью детям до 1 года.
Применять ректально. Суппозитории не подлежат распределению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимо разовое дозирования меньше содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например раствор оральный).
Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг / кг / сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг / кг массы тела каждые 6:00.
При лечении у детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка, а в зависимости от этого нужно выбирать подходящую лекарственную форму.
Примерный возраст детей, исходя из массы тела, приведены только как рекомендация:
| возраст | масса тела | разовая доза |
| 3-12 месяцев | 7-10 кг | 1 суппозиторий по 100 мг |
| 1-3 года | 11-16 кг | 1-2 суппозитория по 100 мг |
| 3-10 лет | 17-30 кг | 1 суппозиторий по 250 мг |
| 10-12 лет | 31-35 кг | 2 суппозитории по 250 мг |
Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 17 кг:
17 кг х 60 мг = 4,08 ( до 4 суппозиториев в сутки )
17 кг – масса тела ребенка;
60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;
250 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.
Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 50 мг, 100 мг,
250 мг, которое можно повторять при необходимости с интервалом не менее 6:00, но не более суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки.
Учитывая особенность лекарственной формы (риск местной токсичности) не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность применения при ректальном способе введения должно быть малейшей.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мг / мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8:00.
Детям в возрасте от 1 до 3-х месяцев препарат применять однократно (1 суппозиторий, содержащий 50 мг парацетамола) для снижения температуры тела после вакцинации.
Передозировка
Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространенное медикаментозное передозировки и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.
У детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 80 мг / кг / сутки.
У детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 3 г / сут.
У детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должен превышать 4 г / сут.
При однократном приеме в дозе 150 мг / кг массы тела может привести к гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушения метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияние, гипокалиемии, энцефалопатию, кому и летальный исход. При этом возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации;
со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз)
Со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз.
У пациентов с фактором риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитал, фенитоин, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцируют печеночные ферменты, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых
24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения.
- немедленная госпитализация;
- определение уровня парацетамола в плазме крови
- промывание желудка,
- введение антидота N-ацетилцистеина или метионина перорально в течение первых 10:00;
- симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
аллергические реакции : анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный отек, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз
со стороны органов кроветворения : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП
со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект)
со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
нарушения в месте введения: раздражение прямой кишки и анального отверстия.
При возникновении каких-либо нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При приеме максимальных доз парацетамола (4 г / сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу приема антикоагулянта следует откорректировать во время лечения парацетамолом.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышенной степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксический влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетомал снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазно-пероксидазной методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовою кислотой.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по применению ЦЕФЕКОН ® Д (CEFECON D)
Форма выпуска, состав и упаковка
Суппозитории ректальные для детей белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 50 мг |
Вспомогательные вещества: твердый жир – q.s.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
суппозитории рект. д/детей 100 мг: 10 шт.
Рег. №: 6294/03/08/13 от 24.05.2013 – Действующее
Суппозитории ректальные для детей белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: твердый жир – q.s.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
суппозитории рект. д/детей 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 6294/03/08/13 от 24.05.2013 – Действующее
Суппозитории ректальные для детей белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 250 мг |
Вспомогательные вещества: твердый жир – q.s.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
C max в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч после введения суппозитория. Около 25% связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами. 5-10% подвергается окислению при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1 и CYP3A4) с образованием гепатотоксического метаболита N-ацетил-n-бензохинонимина. Детоксификация этого метаболита осуществляется за счет связывания с глутатионом, однако при передозировке парацетамола или недостатке глутатиона он может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Метаболизм парацетамола у детей значительно отличается от взрослых. У детей в возрасте до 12 лет в результате недостаточной зрелости цитохрома Р450 преобладает сульфатный путь метаболизма. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, около 3% – в неизменном виде. T 1/2 – 2-4 ч, у пациентов с заболеваниями печени – 8-12 ч.
Показания к применению
Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
- жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
У детей от 1 до 3 месяцев (массой не менее 4 кг) возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации. Применение препарата возможно только по назначению врача.
Режим дозирования
Ректально. Желательно, чтобы перед применением суппозиториев Цефекон Д ребенок сходил в туалет или ему была сделана очистительная клизма. Положите ребенка на бок. Освободите суппозиторий от контурной ячейковой упаковки. Осторожно вставьте суппозиторий в задний проход ребенка заостренным концом. После этого ребенок в течение 1 -2 минут не должен вставать.
Не ломайте суппозитории перед использованием. Не применяйте суппозиториев больше, чем указано в инструкции.
Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка, 2-3 раза/сут, через 4-6 ч.
Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела
| Возраст | Вес | Разовая доза |
| 1-3 месяца | 4-6 кг | 1 суппозиторий по 50 мг |
| 3-12 месяцев | 7-10 кг | 1 суппозиторий по 100 мг |
| 1-3 года | 11-13 кг | 1 суппозиторий по 100 мг |
| 1-3 года | 14-16 кг | 1-2 суппозитория по 100 мг |
| 3-10 лет | 17-30 кг | 1 суппозиторий по 250 мг |
| 10-12 лет | 31-35 кг | 2 суппозитория по 250 мг |
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между применением суппозиториев должен составлять не менее 8 ч. Длительность курса лечения – 3 дня. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.
Побочные действия
Побочные эффекты в терапевтических дозах возникают очень редко.
Со стороны ЖКТ:
- частые (от ≥1/100 до Со стороны иммунной системы:
- редко (от ≥1/10000 до Со стороны кожи и подкожных тканей:
- редко (от ≥1/10000 до Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- редко (от ≥1/10000 до Лабораторные показатели:
- редко (от ≥1/10000 до С осторожностью:
- почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирунемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарственное средство предназначено для применения у детей с 3 месяцев до 12 лет.
В случае необходимости применеия у беременных и лактации следует соблюдать осторожность.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью:
- почечная недостаточность.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между применением суппозиториев должен составлять не менее 8 ч. Длительность курса лечения – 3 дня. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.
Применение у детей
Особые указания
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача – 3 дня. Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
Если пропущено время очередного применения суппозиториев Цефекон Д, не следует давать ребенку двойную дозу препарата.
Следует строго соблюдать требования инструкции по медицинскому применению и не превышать суточную дозу 60 мг/кг.
При применении препарата более 3 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
Данные о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с потенциально опасной техникой отсутствуют.
Передозировка
В случае передозировки парацетамола следует немедленно обратиться к врачу, даже если состояние ребенка не вызывает опасений.
Симптомы передозировки в течение первых 24 ч:
- бледность кожных покровов, Тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль;
- нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При массивной передозировке: печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, некроз печени, кома, смерть;
- острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени);
- аритмия, панкреатит.
Лечение:
- терапевтические мероприятия рекомендуется проводить в лечебном учреждении. Активированный уголь можно принять, в случае если с момента передозировки прошло не более 1 ч. Спустя 4 ч после передозировки необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме крови, чтобы оценить вероятность развития токсического гепатита (по номограмме парацетамола). В течение первых 24 ч после передозировки парацетамолом необходимо назначение метионина внутрь или N-ацетилцистеина в/в. Наиболее эффективно назначение N-ацетилцистеина в/в в течение первых 8 ч после передозировки. Тем не менее, N-ацетилцистеин следует назначать далее через 8 ч после передозировки, вплоть до окончания терапии. При подозрении на массивную передозировку следует немедленно начать введение N-ацетилцистеина.
В амбулаторных условиях в отдаленных районах при отсутствии рвоты прием метионина внутрь является приемлемой альтернативой в/в терапии N-ацетилцистеином.
Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций, даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего. Длительный регулярный прием парацетамола усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Пробеницид подавляет глюкоронидацию парацетамола, что может оказать влияние на клиренс парацетамола.
Проведенные фармакокинетические исследования продемонстрировали, что ферментиндуцирующие, а также некоторые противоэпилептические лекарственные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон) снижают концентрацию парацетамола в плазме крови до 60%. Другие вещества с ферментиндуцирующими свойствами (рифампицин, зверобой), также могут снижать концентрацию парацетамола. Кроме того, риск гепатотоксического действия во время лечения максимально рекомендуемыми дозами парацетамола будет выше у пациентов принимающих ферментиндуцирующие средства.
- редко (от ≥1/10000 до С осторожностью:
- редко (от ≥1/10000 до Лабораторные показатели:
- редко (от ≥1/10000 до Со стороны печени и желчевыводящих путей:
- редко (от ≥1/10000 до Со стороны кожи и подкожных тканей:
