Тетрациклин (100 мг): инструкция по применению, показания

Тетрациклин (100 мг)

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество – 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза (сахар), кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, крахмал картофельный,

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат-80 (твин-80), краситель азорубин (кислотный красный 2 С) Е122.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний – красного цвета, внутренний – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины

Код АТХ J01АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 75 – 77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55 – 65 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 – 3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 – 3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 – 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин – 60 – 100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5 – 10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8 – 36 % концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения – 1,3-1,6 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 – 11 ч, при анурии – 57 – 108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6 – 12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10 – 20 % дозы. В меньших количествах (5 – 10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20 – 50 %. При гемодиализе удаляется медленно.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;

– грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;

– при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;

– активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;

– к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами:

– пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.

– бактериальные инфекции мочеполовых органов: хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, сифилис, шанкроид

– инфекции кожи и мягких тканей

– кишечный амебиаз в комплексной терапии,

– холера, чума, сибирская язва

– везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф

Тетрациклин (Tetracyclinum)

Содержание

Структурная формула
Английское название
Латинское название вещества Тетрациклин
Фармакологическая группа вещества Тетрациклин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Тетрациклин
Фармакология
Применение вещества Тетрациклин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Тетрациклин
Взаимодействие
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Тетрациклин
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия c действующим веществом Тетрациклин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Тетрациклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

Тетрациклины
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A00.9 Холера неуточненная
A06.0 Острая амебная дизентерия
A20.9 Чума неуточненная
A21 Туляремия
A22 Сибирская язва
A23.9 Бруцеллез неуточненный
A32.9 Листериоз неуточненный
A42 Актиномикоз
A44 Бартонеллез
A53.9 Сифилис неуточненный
A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A57 Шанкроид
A58 Паховая гранулема
A66 Фрамбезия
A68.1 Эпидемический возвратный тиф
A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
A71 Трахома
A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
A75 Сыпной тиф
A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
H01.0 Блефарит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H16 Кератит
H16.2 Кератоконъюнктивит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
K12 Стоматит и родственные поражения
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
L70.0 Угри обыкновенные
L71 Розацеа
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS

Характеристика вещества Тетрациклин

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакология

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. T_max при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ . Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Пути введения

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально. Внутрь, взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения составляет в среднем 5–7 дней.

Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.

Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2–3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.

Меры предосторожности вещества Тетрациклин

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

Тетрациклин (Tetracycline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тетрациклин

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
тетрациклина гидрохлорид	100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей вследствие нарушения образования комплекса между транспортной РНК и рибосомой.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению препаратов группы пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; активен так;е в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция – 75-77 %, при приеме пищи снижается, связывание с белками плазмы – 55-65%.
Время достижения C max при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. C max – 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: C max определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, грудном молоке женщин – 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У пациентов с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. V d – 1.3-1.6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T 1/2 6-11 ч, при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания активных веществ препарата Тетрациклин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции органов мочевыделительной и половой системы, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Тетрациклин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: тетрациклин – 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав оболочки: сахар, декстрин, желатин, магния карбонат основной, тальк, кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Тетрациклин.

Код АТС: J01AA07.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации co стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Показания к применению

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже:

• инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae. Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков;

• инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.);

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции);

• инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы;

• пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci;

• инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема;

• паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis;

• возвратный тиф, вызванный Borrelia sp.;

• бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

• мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;

• туляремия, вызванная Francisella tularensis;

• чума, вызванная Yersinia pestis;

• холера, вызванная Vibrio cholerae;

• бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами);

• инфекции, вызванные Campylobacter fetus;

• в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica;

• инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella и т. д.;

• другие инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. и Bacteroides sp.;

• при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии.

Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций:

• сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно;

• острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme;

• инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae;

• сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis;

• инфекции, вызванные Listeria monocytogenes;

• актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes;

• инфекции, вызванные Clostridium species.

Способ применения и режим дозирования

Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым – по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4000 мг.

При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 500-1000 мг.

Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в утки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза – 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения – 9000 мг).

Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикалmные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Детям старше 8 лет – из расчета дозы – по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

Гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета), системная красная волчанка, одновременное использование с витамином А.

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.

Меры предосторожности

Концентрация тетрациклина в плазме не должна превышать 15 мкг/мл, в противном случае отмечаются серьезные побочные реакции.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Антианаболическое действие тетрациклина может вызывать увеличение азота мочевины в крови. У больных со значительными нарушениями функций почек повышенная концентрация тетрациклина в сыворотке крови может привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Тетрациклин может способствовать увеличению мышечной слабости у пациентов с миастенией.

Оболочка таблеток содержит пищевые азокрасители (Е 104 и Е 122), которые могут вызвать аллергическую реакцию.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al 3+ , Mg 2+ и Са 2+ , препараты железа и колестирамин. Прием тетрациклина и препаратов, содержащих эти катионы, должен быть максимально разделен по времени: интервал между приемами должен быть не менее 2-3 часов. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции. Не следует назначать одновременно с тетрациклинами потенциально гепатотоксичные препараты (эритромицин, хлорамфеникол, сульфонамиды). Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.

Тетрациклин может увеличить гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом.

Сочетание с диуретиками может неблагоприятно отразиться на функции почек.

Тетрациклин может увеличивать сывороточную концентрацию препаратов лития, дигоксина, способствовать увеличению риска токсических проявлений метотрексата.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Производитель:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Тетрациклин таблетки : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с фаской; на поперечном разрезе видны два слоя;

Состав

1 таблетка содержит 0,1 г тетрациклина (в пересчете на 100% вещество)

вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный, декстрин, желатин, магния карбонат основной, кислотный красный 2С, тропеолин А.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТС: J01AA07.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Тетрациклин имеет широкий спектр антибактериальной активности. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка микробной клетки. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, спиpoхет, лептоспор, риккетсий, возбудителей трахомы, орнитоза, крупных виpycив. Малоактивный или неактивен в отношении синегнойной палочки, протея, большинства грибов, виpycив гриппа, кори, полиомиелита. Недостаточно активен в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы тетрациклина. Связывается с белками на 65%. Хорошо проникает в pизни органы и ткани, а также в биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последний концентрация составляет 10 – 25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизма не поддается.

Выделяется из организма в основном с мочой i калом, частично с желчью. При приеме внутрь тетрациклин выделяется в большом количестве с калом (20 – 50% от принятой дозы). Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтрации.

При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклина с мочой уменьшается i повышается концентрация в крови, что может привести к явлениям кумуляции.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной к тетрациклину флорой: пневмония, бронхит, гнойный плеврит, подострый септический эндокардит, бактериальная и амебная дизентерия, коклюш, ангина, скарлатина, гонорея, бруцеллез, туляремия, сыпной i возвратный тиф, пситакоз, инфекции мочеполовых путей, хронический холецистит, гнойный менингит, другие инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику.Профилактика послеоперационных инфекций.

Споcоб применения и дозы.

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды, запивая водой.

Доза для взрослых составляет 0,2 – 0,4 г 3 – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.

Детям старше 8 лет назначают в дозе 12,5 – 25 мг / кг массы тела каждые 12:00.

Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней, но после устранения симптомов заболевания препарат принимают еще в течение 1-3 дней.

Побочное действие

Повышение внутричерепного давления, нарушение ходьбы, снижение аппетита, тошнота, рвота, головокружение, расстройство функции кишечника (диарея), поражение слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит, проктит), кожные реакции, отек Квинке, фотосенсибилизация, панкреатит, светобоязнь, пигментация кожи, зубной эмали.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и родственных антибиотиков (окситетрациклина, доксициклина и т.д.), грибковые заболевания, нарушения функции печени, заболевания почек, беременность, лактация (на период лечения прекращают кормление грудью), детский возраст до 8 лет.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных явлений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Антациды, соли кальция, магния, железа, холестирамин снижают всасывание тетрациклина из желудочно-кишечного тракта. Препарат уменьшает эффективность пероральных контрацептивов i увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Повышает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном применении с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии. Тетрациклин повышает чувствительность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).

Особенности применения

В процессе лечения больному целесообразно назначать витамины группы В и К.

Тетрациклин повышает чувствительность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).

Тетрациклин нельзя назначать одновременно с молоком и другими молочными продуктами.

Назначать взрослым в дозах менее 0,8 г в сутки нецелесообразно, поскольку помимо недостаточного терапевтического эффекта, возможно развитие устойчивых форм микроорганизмов.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ° С. Срок годности – 3 года.

Тетрациклин таблетки – Биосинтез – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество -100 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-рафинад) – 7,1 мг, кальция стеарата моно-гидрат – 1,26 мг, магния гидросиликат (тальк) – 1,26 мг, желатин – 0,54 мг, крахмал картофельный-15,84 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) -г 1,332 мг, парафин, жидкий (масло вазелиновое) – 0,25 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,388 мг, краситель азору бин(кислотныйкрасный 2 С)-0,03 мг.

Описание

таблетки, покрытые пленочной-оболочкой, красного цвета, круглой формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний- красного цвета, внутренний – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортнрй РНК и рибосомой что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus включая продуцирующие пенициллиназу штаммы) Streptococcus spp. (некоторые штаммы’в том числе Streptococcus pneumoniae) Listeria monocytogenes Bacillus anthracis Clostridium spp. Actinomyces spp. Propionibacterium acnes Bacillus fusifonnis;

– грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Bordetella pertussis Escherichia coli Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes) Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae Shigella spp. Yersinia pestis Bartonella bacilliformis Vibrio cholerae Vibrio fetus Rickettsia prawazekii-Rickettsia reckettsn Rickettsia akari Borrelia Vinceni Borrelia “recurrentis Borrelia burgdorferi Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis’ Francisella tularensis Treponema pallidum Treponema pertenue;

– при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridiumspp. Neisseria gonorrhoeae Actinomyces spp.;

– активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci Entamoeba histolytica;

– к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa Proteus spp.

Serratia spp. большинство штаммов Bacteroides. spp. и грибов вирусы бета-гемолитические; Стрептококки группыА (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика:

Абсорбция – 75-77 % при приеме пищи снижается связь с белками плазмы – 55-65 %.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 15 г. 35 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1мг/л).

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени почках легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой – селезенке лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же как в плазме; в плевральной асцитической жидкости слюне молоке кормящих женщин – 60-100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани тканях опухолей в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации”’в’плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения -13-16 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения -6-11 ч при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах (5-10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник где происходит частичное обратное всасывание что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).

Выведение через кишечник 20-50 %. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей вызванные Mycoplasma pneumoniae инфекции дыхательных путей вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp. бактериальные инфекции мочеполовых органов инфекции кожи и мягких тканей язвенно-некротический гингивостоматит конъюнктивит угревая сыпь актиномикоз кишечный амебиаз сибирская язва бруцеллез бартонеллез шанкроид- холера хламидиоз неосложненная гонорея паховая гранулёма.венерическая лимфогранулема листериоз чума пситтакоз везикулезный риккётсиоз пятнистая лихорадка Скалистых гор сыпной тиф возвратный тиф сифилис трахома туляремия фрамбезия ботулизм столбняк газовая гангрена пищевая токсикоинфекция коклюш дизентерия вибриоз болезнь Лайма.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата беременность период грудного вскармливания детский возраст (до 8 лет) лейкопения дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозогалактозная мальабсорбция почечная недостаточность нарушение функций печени.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту накапливаются в костях и зубных зачатках плода нарушая их минерализацию могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA – D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка а также вызывать реакции фотосенсибилизации кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая большим количеством жидкости.

Взрослым- по 03-05 г каждые 6 часов (4 раза в сутки)или по 05-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки).’Максимальная суточная доза- 4 г. Курс лечения 5-10 дней.

Детям старше 8 лет – по 625-125 мг/кг каждые 6 часов или по 125-25 мг/кг каждые 12 часов.

При угревой сыпи: 05-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 01-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: по 05 г каждые 6 часов в течение 3 недель одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея – начальная разовая доза – 15 г затем по 05 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис: по 05 г каждые 6 часовв течение Л5 ‘дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные эндоцервикалъные и ректальные инфекции вызванные Chlamydia trachomatis – по 05 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.

Болезнь Лайма (только ранняя стадия) – 10-15 г в сутки 10-14 дней.

Листериоз – по 02-03 г каждые 6 часов в течение 7-10 дней.

Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней затем по 05 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.

Хламидиоз – по 15-2 г в сутки в течение 10 дней (“свежие” формы) и 15-20 дней (хронические осложненные формы).

Паховая гранулема венерическая лимфогранулема – по 05 г каждые 6 часов в течение 3-4недель.

Пситтакоз: по 05 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24-48 часов). Лечение продолжают в течение 7-14 дней после нормализации температуры тела чтобы предотвратить рецидив.

Везикулезный риккетсиоз – по 08-12 г в сутки 8-10 дней.

Туляремия – по 15-2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5-7 дней.

Фрамбезия-по 05 г каждые 6 часов в течение 14 дней.

Чума – до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г. в сутки до нормализации температуры но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0Зг каждые 6 часов.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита рвота диарея тошнота глоссит эзофагит гастрит изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки гипертрофия сосочков языка дисфагия гепатотоксическое действие панкреатит кишечный дисбактериоз энтероколит повышение активности “печеночных” трансаминаз антибиотик- ’ассоциированная диарея.

Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления головная боль токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия тромбоцитопения нейтропения эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы’ азотемия гиперкреатининемия нефротоксическоедействие.

Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макулопапулезная сыпь; гиперемия кожи ангионевротический отек анафилактоидные реакции лекарственная системная красная волчанка фотосенсибилизация.

Прочие: суперинфекция кандидоз гиповитаминоз витаминов группы В гипербилирубинемия изменение цвета зубной эмали у детей стоматит.

Передозировка:

Взаимодействие:

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины цефалоспорины).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления.

Абсорбцию снижают антациды содержащие алюминий; магний и кальций препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Особые указания:

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек печени органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса в связи с чем при возможности смешанной инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К пивные ДРОЖЖИ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток в банках полимерных. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 кг в пакетах из пленки полиэтиленовой пищевой. Пакеты с таблетками и 3 -5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО “Биосинтез”, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Тетрациклин-лект таб п/об пленочной 100мг 20 шт

В наличии в 63 аптеках

Под заказ в 565 аптеках

Производитель:	ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ
Завод производитель:	Тюменский ХФЗ, Россия
Форма выпуска:	таблетки
Количество в упаковке:	20 шт
Действующие вещества:	тетрациклин
Дозировка:	100 мг
Назначение:	Антибиотики

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество – 100 мг.

Вспомогательные вещества:
Сахароза, кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, крахмал картофельный. оболочка: метилцеллюлоза, макрогол-6000, титана диоксид, азорубин, тропеолин.

Форма выпуска:
Таблетки.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антибактериальные средства.

Фармакодинамика:
Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis; – грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue; – при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; – активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica; – к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика:
Абсорбция – 75 – 77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55 – 65 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 – 3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 – 3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1,5 – 3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

Беременность и кормление грудью

Категория действия на плод по FDA – D.