Список антибиотиков пенициллинового ряда: описание пенициллинов и назначение препаратов при лечении болезней

Антибиотики XXI века

Поделиться:

В первой части статьи мы рассказали про основные мифы связанные с антибиотиками и подробно описали пенициллиновую группу, а сейчас перейдем к антибиотикам следующего поколения.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Микробы часто поступают если не разумно, то вполне логично.

Если им угрожают антибиотики пенициллинового ряда, микробы начинают разрушать пенициллины (вот бы нам так — нам что-то мешает, а мы это раз! — и стерли с лица земли).

Слабое звено пенициллинов — это так называемое бета-лактамное кольцо (вы не раз встретите в описании препаратов этот термин, поэтому его лучше запомнить). Вот это бета-лактамное кольцо микробы и научились разрывать. А инструментом для разрыва служат специальные ферменты, бета-лактамазы.

Так что, если говорить коротко, то антибиотики цефалоспориновой группы — все те же пенициллины, которые работают точно так же, но вот бета-лактамаз они не боятся. И значит, могут расправиться с микробами, с которыми не справляется все тот же ампициллин или даже амоксициллин с клавулановой кислотой.

«Гонка вооружений» между микробами и фармацевтами со временем породила второе, третье, а потом и четвертое поколение цефалоспориновых антибиотиков (при произнесении некоторых названий этих лекарств пугаются даже врачи, сразу представляющие, против какой флоры эти антибиотики предназначены).

КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

При аллергии на обычные пенициллины.

Конечно, химическая структура пенициллинов и цефалоспоринов похожа, но шанс, что пациент не выдаст аллергической реакции на цефалоспорины, все же очень высок; Если пенициллиновые антибиотики не справляются с инфекцией. Такое часто бывает, если пациент заражается каким-нибудь стафилококком или стрептококком уже в больнице: микробы там травлены уже чем угодно, а потому особенно стойкие к таблеткам из обычной аптеки.

Микробы, к сожалению, быстро учатся и быстро эволюционируют. Оно и понятно: для смены поколений им нужно всего-то 20 минут.

И все же врачам всегда рекомендуют начинать лечение с антибиотиков из группы пенициллинов, чтобы не плодить антибиотикоустойчивую флору.

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ

Пенициллин сделал революцию в лечении инфекций. Но очень скоро оказалось, что он способен и убить тоже. То там, то здесь пациенты стали погибать от вызванного пенициллином анафилактического шока (помните — на пенициллин бывают аллергические реакции?).

Что оставалось делать ученым? Только разрабатывать новые антибиотики.

Пенициллин начал массово применяться в 1943 году (в США и СССР, и почти одновременно). А уже в 1949 году Альберто Агилар на Филиппинах нашел новый (после зеленой плесени, из которой был выделен пенициллин) особый грибок, подавляющий рост бактерий.

В США год спустя другой ученый, МакГуир, выделил из него новый антибиотик — эритромицин (в Википедии почему-то упорно пишут, что его выделил Элай Лилли, но это не так — просто МакГуир на него работал).

Эритромицин работает до сих пор: оказалось, что к нему бактерии умеют приспосабливаться намного хуже, чем к пенициллину.

ЧТО УМЕЮТ МАКРОЛИДЫ?

Во-первых, бактерии действительно приспосабливаются к макролидам намного медленнее, чем к пенициллинам.

Но тоже приспосабливаются. Именно поэтому эритромицин сейчас оброс огромным семейством из «младших братьев» — полусинтетических макролидов и азалидов, которые некоторые фармацевты выделяют еще в одну отдельную группу — четвертую и последнюю группу антибиотиков, применяющихся в педиатрии.

Во-вторых, макролиды не убивают бактерий — они лишают их способности размножаться, в результате чего бактериальные клетки, не принося вреда человеку, очень быстро помирают своей смертью или становятся жертвами иммунной системы.

В-третьих, макролиды могут проникать внутрь клеток и настигать бактерий, которые так любят там селиться, — хламидий и микоплазм.

Хламидии и микоплазмы не имеют клеточной стенки, за счет чего неуязвимы для пенициллинов (пенициллины убивают только бактерий, имеющих клеточную стенку. Если клеточной стенки нет — получается задача задушить Колобка — вроде бы и надо за шею, да ее просто не имеется). А вот для макролидов отсутствие клеточной стенки не является препятствием: хламидии и микоплазмы при контакте с макролидами погибают, хотя и не столь быстро.

КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ МАКРОЛИДЫ?

— у пациента есть аллергия на пенициллины;

Читайте также:
Русская рулетка, или Самолечение антибиотиками

— имеются веские основания полагать, что мы имеем дело с хламидийной инфекцией или микоплазменной пневмонией — пенициллины тут будут бессильны.

ВАЖНО! Пенициллины убивают микробов в момент их размножения. Макролиды лишают микробов способности размножаться. Значит, если врач одновременно назначит, скажем, пенициллин и эритромицин (а пусть, мол, они всю флору одновременно и накроют), эти два антибиотика на самом деле будут… защищать микробов друг от друга.

КОГДА МОЖНО И НУЖНО ПРИНИМАТЬ АНТИБИОТИКИ

— при высокой температуре, длящейся более 3 дней;

Читайте также:  Ирландский (исландский) мох: лечебные свойства, рецепты, отзывы

— при начале «второй волны» инфекции: лечили-лечили ребенка от вируса, он вроде бы уже и поправляться стал, а тут вдруг снова высокая температура, вялый, да еще вдобавок какой-нибудь кашель присоединился;

— если присутствует четко локализованное инфекционное поражение, например при остром среднем отите, гайморите с гнойными выделениями, бронхите;

— при изменениях в общем анализе крови, характерных для бактериальной инфекции и активного воспаления: высокая СОЭ и большое общее количество лейкоцитов на фоне преобладания в лейкоцитарной формуле нейтрофилов над лимфоцитами.

И конечно, антибиотики нужно принимать только по назначению врача.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

Лучшее в 2020: Пероральные антибиотики: «сильные» и «слабые»

Мифы и научные факты об эффективности и безопасности антибактериальных препаратов

Ученые утверждают, что бактерии существуют на Земле как минимум 3,8х10 9 лет, в то время как антибиотики используются в клинической практике лишь с 40‑х годов прошлого века [1]. Но и этого времени хватило, чтобы препараты указанной группы обросли множеством мифов, которые мешают эффективной антибиотикотерапии. Несмотря на то что лечение антимикробными средствами априори невозможно без непосредственного руководства врача, современный «пациент разумный», подверженный влиянию околонаучных данных, вносит свой «неоценимый вклад» в дело антибиотикорезистентности и прочих негативных последствий некорректного применения антибиотиков. Предостеречь его от опрометчивых решений может грамотный фармспециалист, который владеет корректной информацией об антимикробных средствах и готов поделиться ею с клиентом.

Миф. Современные антибиотики настолько «сильные», что перед ними не устоит ни одна бактерия

Правда. На самом деле одной из самых актуальных проблем современной фармакологии и здравоохранения в целом является стремительное развитие резистентных штаммов бактерий, устойчивых в том числе и к современным антибиотикам последних поколений. Возникновение устойчивости зарегистрировано к каждому без исключения классу антимикробных препаратов. Она может развиваться на любом этапе достижения терапевтического эффекта (и даже на нескольких сразу). Основные механизмы развития устойчивости [1, 2]:

  • Изначально устойчивые штаммы. Например, некоторые грамотрицательные бактерии имеют наружные клеточные мембраны, защищающие их клетки от действия ряда пенициллинов и цефалоспоринов.
  • Спонтанные мутации, приводящие к появлению организмов, устойчивых к антибиотикам.
  • Передача генов устойчивости к антимикробным препаратам — самый распространенный и важный механизм развития антибиотикорезистентности.

Устойчивость к антибиотикам — глобальная проблема, которая может иметь непредсказуемые последствия для каждого из нас. Увы, но огромный вклад в ее существование вносят сами потребители. Об этом уместно напомнить покупателям с рецептами на антибиотики, подчеркнув, что существенно снизить риски развития устойчивых штаммов позволяет прием антимикробных препаратов только по назначению врача и четкое соблюдение дозы и режима антибиотикотерапии.

Миф. Чтобы вылечиться побыстрее, нужны «сильные» антибиотики широкого спектра действия

Правда. Все зарегистрированные антибактериальные препараты можно смело относить к мощным, то есть «сильным», однако выраженность их противомикробного эффекта зависит от множества факторов, объединенных принципами антибиотикотерапии [2]:

  • Установка диагноза настолько точная, насколько это возможно. Знание диагноза позволяет определить предполагаемого возбудителя.
  • Определение возбудителя, если это возможно.
  • Принятие взвешенного решения о необходимости назначения антибиотиков.
  • Подбор оптимального антибиотика с учетом фармакокинетики и спектра активности.
  • Подбор оптимальной дозы и курса лечения (последний при большинстве острых инфекций должен составлять не менее 5–10 дней).
  • Контроль эффективности антибиотикотерапии.

В российских реалиях, когда контроль за приемом антибиотиков, откровенно говоря, недостаточен, особенно остро стоит вопрос некорректного подбора препаратов. Известно, что его осуществляют двумя способами: этиотропным и эмпирическим. В первом случае антибиотик применяется целенаправленно против определенного, точно установленного возбудителя. Без сомнения, это рационально и оправданно. Однако идентификация микроорганизма, вызвавшего инфекцию, требует времени, обычно это занимает несколько суток. Когда процесс протекает остро и больному требуется немедленная помощь, выделение возбудителя — неоправданная роскошь. В такой ситуации назначают эмпирическую терапию, подбирая препарат с учетом наиболее вероятных возбудителей [3]. Например, самый частый возбудитель пневмонии — пневмококк, цистита — кишечная палочка и так далее.

Если антибиотик был подобран корректно и все остальные принципы антибиотикотерапии были соблюдены, он, без сомнения, окажется «сильным». А вот тот же препарат, применяемый неправильно (независимо от того, на каком этапе была сделана ошибка), может проявить «слабость» и не оказать терапевтического действия.

Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по‑прежнему сохраняет свои позиции в ряду антимикробных препаратов

Правда. Сульфаниламиды стали первыми эффективными химиотерапевтическими средствами, успешно применяемыми для профилактики и лечения бактериальных инфекций. И хотя область их применения значительно сузилась с появлением пенициллина, а позже и других антибиотиков, некоторые их представители длительное время занимали нишу в ряду антимикробных препаратов. Речь в первую очередь идет о синергической комбинации триметоприма и сульфаметоксазола, известной под МНН ко-тримоксазол.

Читайте также:  Банки медицинские на спину: зачем их ставят в домашних условиях, показания и противопоказания к лечению ими

Ко-тримоксазол представляет собой мощный селективный ингибитор микробной дигидрофолатредуктазы — фермента, восстанавливающего дигидрофолат до тетрагидрофолата. Блокирование этой реакции обеспечивает нарушение образования пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот и таким образом подавляет рост и размножение микроорганизмов [4]. Однако в последние годы резко увеличилось количество штаммов бактерий, резистентных к ко-тримоксазолу, и распространенность устойчивости продолжает быстро нарастать.

Предполагается, что ранее чувствительные к препарату микроорганизмы в ходе эволюции приобрели внехромосомные молекулы ДНК (плазмиды), которые кодируют измененную дигидрофолатредуктазу. Благодаря им устойчивость к ко-тримоксазолу формируется практически у каждого третьего изолята кишечной палочки в моче [4]. Ситуация с остальными штаммами ранее чувствительных к препарату бактерий ненамного лучше. В связи с этим сегодня применение ко-тримоксазола резко ограничено, и препарат практически уступил место более эффективным и безопасным антимикробным препаратам [5].

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) [3]. Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % [3].

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка [4]. В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других [3].

Миф. Хлорамфеникол — «сильный» безопасный антибиотик при кишечных инфекциях

Правда. С одной стороны, хлорамфеникол действительно имеет широкий спектр активности, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, в том числе кишечную и гемофильную, а также других возбудителей кишечных инфекций — сальмонелл, шигелл и так далее. Но, с другой стороны, препарат связан с не менее широким спектром неблагоприятных реакций.

Известно, что хлорамфеникол угнетает кроветворение, вызывая тромбоцитопению, анемию и даже фатальную апластическую анемию (хотя и всего в 1 случае на 10 000–40 000 пациентов) [3]. Кроме того, он оказывает гепатотоксическое, нейротоксическое действие и проявляет другие побочные эффекты. Ввиду крайне неблагоприятного профиля безопасности хлорамфеникол считается антибиотиком резерва и назначается исключительно в случаях, когда польза от его применения превышает риск побочных эффектов. Это происходит, как правило, если по каким‑то причинам не удается подобрать другой препарат антибактериального действия [3, 5].

Миф. Тетрациклины традиционно «слабые» антибиотики, значительно менее мощные, чем пенициллины

Правда. На самом деле тетрациклины имеют широкий спектр антибактериальной активности, причем современные их представители действуют в отношении еще большего количества бактерий, чем их предшественники, включая ряд возбудителей, устойчивых к другим классам антибиотиков. Так, тигециклин, появившийся на рынке только в середине 2000‑х, был разработан в рамках программы по борьбе с растущей антибиотикорезистентностью таких «сложных» в этом плане возбудителей, как золотистый стафилококк и кишечная палочка [6].

Тетрациклины, в том числе и применяемые на протяжении десятилетий тетрациклин и доксициклин, способны проникать внутрь клетки, поэтому они и сегодня широко применяются для лечения внутриклеточных инфекций, передающихся половым путем (хламидиоза, уреаплазмоза, микоплазмоза). К показаниям к их назначению относится и хеликобактерная инфекция — в составе эрадикационной терапии. Благодаря эффективности в отношении Propionibacterium acne тетрациклины наряду с макролидами применяются для лечения угревой болезни. Миноциклин, чей спектр включает Neisseria meningitidis, используется для профилактики менингококковой инфекции [2].

Читайте также:  Последствия гайморита у взрослых, влияние гайморита на зрение при осложнениях

В качестве ложки дегтя следует упомянуть и о том, что для большинства тетрациклинов (за исключением современных представителей) свойственны высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий и к тому же перекрестная устойчивость микроорганизмов [3]. И это, несомненно, во многих случаях снижает их актуальность.

Миф. Фторхинолоны — слишком «сильные» антибактериальные ЛС, поэтому их не применяют для лечения детей

Правда. Фторхинолоны — обширная группа антимикробных препаратов, включающая представителей четырех поколений. Сегодня используются хинолоны последних трех поколений, причем наибольшей активностью обладают антибиотики, принадлежащие к III (левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин) и IV (моксифлоксацин, клинафлоксацин) поколениям. Их спектр активности включает пневмококков, в том числе пенициллинорезистентных, атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы), большинство грамотрицательных бактерий, стрептококков, анаэробов и другие. К безусловным преимуществам современных хинолонов относятся устойчивость к бета-лактамазам, медленное развитие резистентных штаммов, высокая биодоступность пероральных форм препаратов, низкая токсичность, а также длительность действия, позволяющая назначать многие препараты 1 раз в сутки [7].

Фторхинолоны являются препаратами выбора при инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих, дыхательных путей, инфекциях, передаваемых половым путем, гинекологических заболеваниях и так далее [7]. Но при всех своих преимуществах фторхинолоны имеют и ряд недостатков, среди которых возможность поражения хрящевых точек роста костей у детей. Впрочем, этот эффект был выявлен во время токсикологических исследований на неполовозрелых животных. Согласно клиническим данным, общее число побочных эффектов фторхинолонов — как по количеству, так и по качеству — у детей и взрослых не отличается [8]. Более того — во всем мире распространена практика использования антибактериальных этой группы у детей [9], хотя в России возраст до 18 лет по‑прежнему остается противопоказанием к их применению.

Миф. Эритромицин — «слабый» макролид, намного уступающий современным представителям этого класса препаратов

Правда. Эритромицин, так же как и другие макролиды, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, нарушая процесс транслокации и образования пептидных связей между молекулами аминокислот и блокируя синтез белков чувствительных бактерий. Несмотря на существование современных представителей класса — азитромицина, кларитромицина и других, — эритромицин по‑прежнему считается препаратом выбора для лечения ряда инфекций, в частности, микоплазменной инфекции у детей, легионеллеза, дифтерии и коклюша [2].

Наряду с высокой активностью, эритромицин выделяется недостаточно хорошей переносимостью. Известно, что у 30–35 % пациентов он вызывает диспепсию, а также имеет ряд других побочных эффектов [3]. В связи с этим на практике нередко отдают предпочтение современным представителям этой группы.

Миф. Амоксициллин такой же сильный антибиотик, как амокисициллина клавуланат – по сути, это один и тот же препарат

Правда. Амоксициллин наряду с ампициллином относится к аминопенициллинам расширенного спектра, действующим в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он и сегодня считается самым активным среди всех пероральных лактамных антибиотиков в отношении пенициллин-чувствительных и пенициллин-резистентных пневмонийных стафилококков [4]. Однако нельзя не учитывать, что ряд бактерий выработали устойчивость к пенициллинам и аминопенициллинам в частности. Так, широко распространены устойчивые штаммы гемофильной палочки, пневмококка, энтеробактерий. Выходом из этой ситуации является применение ингибиторозащищенных аминопенициллинов, таких как амоксициллин/клавуланат и ампициллин/сульбактам, устойчивых к действию бета-лактамаз и имеющих, соответственно, более широкий спектр активности [4].

Таким образом, назначение аминопенициллинов обосновано при легких и неосложненных инфекциях, в то время как при тяжелых и рецидивирующих формах показаны ингибиторозащищенные препараты. При этом путь введения (парентеральный или пероральный) выбирают в зависимости от тяжести инфекции [3].

Бензилпенициллин : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 000 000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Бета – лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин.

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.

При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.

Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Читайте также:  Шумит в голове и ушах: причины шума, гудения в ушах и гула в голове, лечение

Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

Показания к применению

– крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

– сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

– пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис,

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– инфекции глазного яблока

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, в полости или подкожно.

В полости препарат вводят только в условиях стационара!

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная – 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.

Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

Побочные действия

– аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

– тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

– нарушение функции почек

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

– аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, отек Квинке

– суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

– местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

антибиотикам) к препарату

– эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую

секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

С осторожностью применяют в период беременности, у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной и тяжелой печеночной недостаточности, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препараты бензилпенициллина применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов

Лечение: в случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).

Читайте также:  Кромогексал спрей назальный инструкция к применению в лечении аллергии

Форма выпуска и упаковка

По 1 000 000 ЕД активного вещества во флаконы, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.

По 50 флаконов помещают в коробку из картона, вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

ОКСАЦИЛЛИН

Лекарственная форма: ПОР ДЛЯ Р-РА ДЛЯ В/М ВВЕД

Производители

Инструкция по применению

Состав

Оксациллин натрия (в пересчете на оксациллин) – 500 мг.

Описание

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками) (в том числе септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.).

Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы, бактериальном эндокардите.

Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оксациллину, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, период лактации.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.

Беременность и лактация

При беременности применяют только в том, случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период беременности и лактации назначают только по “жизненным” показаниям.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2-4 г, для детей новорожденных и недоношенных – 20-40 мг/кг. До 3 месяцев – 60-80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет -1 г, от 2 до 6 лет – 2 г.

Суточную дозу вводят в 3-4 приема, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.

При приготовлении растворов для внутримышечных введений во флакон с 500 мг оксациллина вливают 3 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и другие) лечение может продолжаться от 2 до 6 недель.

Побочные эффекты

При введении оксациллина возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности “печеночных” трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Особые указания

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Условия хранения и срок годности

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Литическая смесь: показания и противопоказания, дозировка

  1. Состав литической смеси
  2. Дозировка литической смеси для взрослых
  3. Дозировка литической смеси для детей
  4. Как действует литический состав в виде раствора для инъекций
  5. Показания и противопоказания
  6. Видео

Литическая смесь может использоваться для устранения лихорадки, возникающей на фоне любых заболеваний.

Состав литической смеси

Литическая смесь может приготавливаться в виде раствора для инъекций или в виде порошка. В первом случае она делается путем смешивания растворов из ампул разных препаратов. Во втором – из порошка различных по своим свойствам таблеток.

Не нужно полагать, что литический состав полностью избавит от температуры. Лихорадка устраняется только временно и лечение недуга всегда должно быть комплексным.

Существует несколько вариантов литического состава. Классическим считается следующая смесь препаратов:

  • нестероидное противовоспалительное средство – для получения жаропонижающего и обезболивающего эффекта применяется анальгин;
  • антигистаминное средство – для усиления действия предыдущего препарата используется димедрол (иногда супрастин);
  • сосудорасширяющее средство – применяется для усиления теплоотдачи и создания благоприятных условий для устранения лихорадки, его роль обычно выполняет папаверина гидрохлорид (или его аналог – но-шпа).

После соединения в одном растворе или порошке эти средства не создают нового вещества. После того как выполнен укол или принят порошок, лекарства поступают в кровь и начинают действовать каждое по своему.

Читайте также:  Антибиотик при ангине: разновидности антибиотических препаратов для взрослого и ребёнка

Дозировка литической смеси для взрослых

Взрослым может рекомендоваться введение такого литического раствора в ампулах:

  • 2 мл 50% раствора анальгина;
  • 2 мл 2% раствора папаверина (или но-шпы);
  • 1 мл 1% раствора димедрола.

Все эти препараты набираются в стерильный шприц с объемом 5 мл. Укол выполняется в виде внутримышечной инъекции (обычно в ягодичную мышцу).

Дозировка для взрослых остается универсальной.

Для приготовления литического состава в таблетках смешиваются следующие компоненты:

  • анальгин 0, 5 г;
  • папаверин (или но-шпа) 10–20 мг;
  • супрастин 25 мг.

Большинство специалистов рекомендуют истолочь таблетки в порошок и смешать его до однородной массы. Так состав подействует быстрее, в отличие от одновременного приема целых таблеток трех препаратов. Порошок можно развести в небольшом количестве воды и запить его стаканом воды. Однако порошки в современной педиатрии практически не используются из-за их горького вкуса, способного вызвать рвоту у малыша и ухудшить и без того тяжелое состояние маленького пациента.

Дозировка литической смеси для детей

Ребенку не рекомендуют часто вводить литический состав. Педиатры советуют применять его только при очень высокой лихорадки или в тех случаях, когда лекарства от жара в таблетках оказываются неэффективными.

Введение литической смеси – это удел врачей скорой помощи. Самостоятельные инъекции дома родителями категорически запрещены за исключентем тех случаев, когда ребенок страдает тяжелым хроническим заболеванием и имеет на этот счет рекомендации от врачей.

Детям может рекомендоваться введение такого литического раствора в ампулах:

  • 0,1 мл на 1 год жизни ребенка 50% раствора анальгина;
  • 0,1 мл на 1 год жизни ребенка 1% раствора димедрола;
  • количество полных лет, умноженное на 0,1 мл, детям до года 0,1 мл, 2% раствора папаверина (или но-шпы).

Как действует литический состав в виде раствора для инъекций

Раствор начинает действовать уже через 10–15 минут. Порошок из таблеток – через 20–30 минут.

Нельзя забывать, что через 2, 3 и 4 часа температуру нужно измерять заново, так как лихорадка может возобновиться.

При необходимости внутримышечное или пероральное введение литической смеси может повторяться до устранения первопричины лихорадки.

Показания и противопоказания

Введение литической смеси, особенно в виде инъекции, показано в следующих случаях:

  • лихорадка у детей, имеющих противопоказания к ее появлению (дети с гипертермическими судорогами в анамнезе, с эпилепсией,с тяжелыми органическими поражениями ЦНС и т.д.)
  • делающие невозможным прием таблетированных средств приступы диареи рвоты, отсутствие сознания, судороги;
  • отсутствие эффекта от принимаемых в виде таблеток жаропонижающих препаратов.

Абсолютно противопоказано введение литических составов только в двух случях:

  • боли в животе невыясненного характера
  • тяжелая аллергическая реакция на компоненты смеси в прошлом

Категорически не рекомендуется превышать дозу компонентов смеси или использовать состав слишком часто. При передозировках кроме побочных реакций (например, раздражение слизистых желудка и кишечника) развивается отравление вводимыми медикаментами.

Видео

Современные подходы к терапии лихорадки у детей с инфекционной патологией

Повышение температуры тела — один из самых частых симптомов инфекционных заболеваний у детей и одна из самых частых причин обращения родителей за помощью к педиатру. Лихорадочные состояния представляют собой самый распространенный повод к применению медикаментозных средств.

При измерении температуры тела в подмышечной ямке повышенной обычно считают температуру тела 37,0°С и выше. Однако следует иметь в виду, что значения 36,0–37,5°С могут быть признаны нормальными. Нормальная температура тела ребенка колеблется в течение суток в пределах 0,5–1,0°C, повышаясь к вечеру. Аксиллярная температура ниже ректальной на 0,5–0,6°C.

Лихорадка — неспецифическая защитно-приспособительная реакция организма, возникающая в ответ на воздействие различных патогенных раздражителей и характеризующаяся перестройкой процессов терморегуляции, которая приводит к повышению температуры тела.

Повышенная температура тела уменьшает жизнеспособность некоторых патогенных микроорганизмов, усиливает специфический и неспецифический компоненты иммунитета. Однако повышение температуры может играть адаптивную роль только при ее подъеме до определенного предела. При высокой гипертермии (40–41°С) наблюдается усиление интенсивности обменных процессов. Несмотря на усиление работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем (при подъеме температуры тела на каждый градус выше 37 °С частота дыхания увеличивается на 4 в 1 мин, частота сердечных сокращений (ЧСС)— на 10–20 в 1 мин) возросшая доставка кислорода может не обеспечивать растущих потребностей в нем тканей, что приводит к развитию тканевой гипоксии и нарушению распределения сосудистого тонуса. В первую очередь страдают функции ЦНС, что нередко проявляется развитием судорожного синдрома — фебрильных судорог (особенно у детей раннего возраста, имеющих перинатальное повреждение ЦНС). При гипертермии возможно развитие отека головного мозга, когда состояние ребенка резко ухудшается, наступает угнетение центральной нервной системы.

У детей с гипотрофией, дыхательной недостаточностью, а также при поражениях центральной нервной системы неблагоприятные для здоровья последствия могут развиться при сравнительно умеренной степени повышения температуры тела (38,5–39°С).

Читайте также:  Особенности лечения Озельтамивиром: инструкция по применению, цена, отзывы

Классификация лихорадки

Механизм лихорадки

Повышение температуры тела инфекционного генеза развивается в ответ на воздействие пирогенов вирусной или бактериальной природы и встречается наиболее часто.

В основе лихорадки лежит способность гранулоцитов и макрофагов синтезировать и выделять при активации эндогенные белковые пирогены, интерлейкины (ИЛ-1, ИЛ-6), фактор некроза опухоли (ФНО) и интерфероны. Мишенью для действия эндогенных пирогенов является терморегуляторный центр, осуществляющий регуляцию механизмов теплопродукции и теплоотдачи, обеспечивая тем самым нормальную температуру тела и ее суточные колебания.

ИЛ-1 считается основным инициирующим медиатором в механизме развития лихорадки. Он стимулирует секрецию простогландинов, амилоидов А и Р, С-реактивного белка, гаптоглобина, а1-антитрипсина и церулоплазмина. Под действием ИЛ-1 инициируется продукция Т-лимфоцитами ИЛ-2 и повышается экспрессия клеточных Ig-рецепторов, а также происходит усиление пролиферации В-лимфоцитов и стимуляция секреции антител. Нарушение иммунного гомеостаза при инфекционном воспалении обеспечивает проникновение ИЛ-1 через гематоэнцефалический барьер, где он взаимодействует с рецепторами нейронов центра терморегуляции. При этом активизируется циклооксигеназа (ЦОГ), что приводит к повышению внутриклеточного уровня циклического аденозин-3,5-монофосфата (цАМФ) и изменению внутриклеточного соотношения Na/Ca. Данные процессы лежат в основе изменения чувствительности нейронов и сдвига терморегуляторного баланса в сторону усиления теплопродукции и уменьшения теплоотдачи. Устанавливается новый, более высокий уровень температурного гомеостаза, что приводит к повышению температуры тела.

Наиболее благоприятной формой реакции организма при инфекционных заболеваниях является повышение температуры тела до 38,0–39 °С, тогда как ее отсутствие или фебрильная высокая лихорадка свидетельствуют о сниженной реактивности организма и являются показателем тяжести заболевания. При развитии лихорадки в течение суток максимальное повышение температуры тела регистрируется в 18–19 часов, минимальный уровень — ранним утром. Информация о характеристике и динамике лихорадки на всем протяжении болезни имеет важное диагностическое значение. При различных заболеваниях лихорадочные реакции могут протекать по-разному, что находит свое отражение в формах температурных кривых.

Клинические варианты лихорадки

Анализируя температурную реакцию, очень важно оценить не только величину ее подъема, продолжительность и суточные колебания, но и сопоставить эти данные с состоянием и самочувствием ребенка, клиническими проявлениями заболевания. Это необходимо для выбора правильной тактики лечебных мероприятий в отношении больного, а также для проведения дальнейшего диагностического поиска.

В первую очередь необходима оценка клинических признаков соответствия процессов теплоотдачи повышенному уровню теплопродукции, т.к. в зависимости от индивидуальных особенностей организма лихорадка даже при одинаковой степени повышения температуры тела у детей может протекать по-разному.

При адекватной реакции ребенка на повышение температуры тела теплоотдача соответствует повышенной теплопродукции, что клинически проявляется нормальным самочувствием, розовой или умеренно гиперемированной окраской кожи, влажной и теплой на ощупь (так называемая «розовая лихорадка»). Тахикардия и учащение дыхания соответствуют уровню температуры тела, ректально-дигитальный градиент не превышает 5–6 °С. Такой вариант лихорадки считается прогностически благоприятным.

Если реакция ребенка на повышение температуры тела неадекватна и теплоотдача существенно меньше теплопродукции, то клинически наблюдаются выраженное нарушение состояния и самочувствия ребенка, озноб, кожа бледная, мраморная, ногтевые ложе и губы с цианотичным оттенком, холодные стопы и ладони (так называемая «бледная лихорадка»). Наблюдается стойкое сохранение гипертермии, чрезмерная тахикардия, одышка, возможны бред, судороги, ректально-дигитальный градиент более 6 °С. Такое течение лихорадки является прогностически неблагоприятным и является прямым показанием для оказания неотложной помощи.

Среди клинических вариантов патологического течения лихорадки выделяют гипертермический синдром, при котором отмечается быстрое и неадекватное повышение температуры тела, сопровождающееся нарушением микроциркуляции, метаболическими расстройствами и прогрессивно нарастающей дисфункцией жизненно важных органов и систем. Риск развития таких состояний особенно высок у детей раннего возраста, а также с отягощенным преморбидным фоном. Чем меньше возраст ребенка, тем опаснее для него быстрый и значительный подъем температуры тела в связи с возможным развитием прогрессирующих метаболических нарушений, отека мозга, нарушением витальных функций. При наличии у ребенка серьезных заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем лихорадка может привести к развитию их декомпенсации. У детей с патологией центральной нервной системы (перинатальные энцефалопатии, эпилепсия и др.) на фоне повышенной температуры тела возможно развитие судорог.

Фебрильные судороги наблюдаются у 2–4% детей, чаще в возрасте 12–18 мес. Возникают обычно при быстром подъеме температуры до 38–39 °С и выше в самом начале заболевания. Повторные судороги могут развиться у ребенка и при других значениях температуры. В случае возникновения у ребенка фебрильных судорог необходимо в первую очередь исключить менингит. У грудных детей с признаками рахита показано исследование уровня кальция для исключения спазмофилии. Электроэнцефалография показана после первого эпизода только при длительных, повторных или фокальных судорогах.

Читайте также:  Чем лучше заменить Проспан: дешёвые аналоги на основе экстракта листьев плюща и другие виды заменителей

Тактика ведения и лечения детей с лихорадкой

Борьба с лихорадкой является одним из важнейших компонентов комплексной терапии основного заболевания. Проводится на фоне этиотропной (антимикробной, противовирусной, антипаразитарной) и посиндромной терапии.

При лихорадочных состояниях у детей проводимые мероприятия должны включать:

Лечебная тактика при повышении температуры тела зависит от клинического варианта лихорадки, выраженности температурной реакции, наличия или отсутствия факторов риска развития осложнений.

Снижение температуры тела не должно быть критическим, необязательно добиваться ее нормальных показателей, достаточно понизить температуру на 1–1,5°C. Это приводит к улучшению самочувствия ребенка и позволяет лучше перенести лихорадочное состояние.

При «розовой лихорадке» необходимо раздеть ребенка с учетом температуры воздуха в помещении, положить «холод» на крупные сосуды (паховые, подмышечные области), при необходимости — обтереть водой комнатной температуры, что бывает достаточным для снижения температуры тела или значительно снижает объем фармакотерапии. Обтирание холодной водой или водкой не показано, так как может привести к спазму периферических сосудов и уменьшению теплоотдачи.

Показания к назначению жаропонижающих препаратов. Учитывая защитно-приспособительный механизм лихорадки у детей и имеющиеся положительные ее стороны, не следует применять жаропонижающие средства при любой температурной реакции. При отсутствии у ребенка факторов риска развития осложнений лихорадочной реакции (фебрильные судороги, отек головного мозга и др.) нет необходимости снижать с помощью жаропонижающих препаратов температуру тела ниже 38–38,5°С. Однако если на фоне лихорадки, независимо от степени ее выраженности, отмечается ухудшение общего состояния и самочувствия ребенка, озноб, миалгии, бледность кожи, другие явления токсикоза, жаропонижающие средства назначаются незамедлительно.

У детей из группы риска при неблагоприятном течении лихорадки с выраженной интоксикацией, нарушением периферического кровообращения («бледная лихорадка») жаропонижающие препараты назначают даже при субфебрильной температуре (выше 37,5°С), при «розовой лихорадке» — при температуре, превышающей 38,0°С (табл. 1).

Жаропонижающие средства обязательны, наряду с другими мерами, при гипертермическом синдроме, когда происходит быстрое и неадекватное повышение температуры тела, сопровождающееся нарушением микроциркуляции, метаболическими расстройствами и прогрессивно нарастающей дисфункцией жизненно важных органов и систем.

Необходимо отметить, что лекарственные средства для снижения температуры не должны назначаться курсом, т. к. при этом меняется температурная кривая и резко затрудняется диагностика инфекционных заболеваний. Очередной прием жаропонижающего препарата нужен только при повторном подъеме температуры тела до соответствующего уровня.

Принципы выбора жаропонижающих средств у детей. Жаропонижающие средства по сравнению с другими лекарственными препаратами наиболее широко используются у детей, поэтому их выбор осуществляется исходя прежде всего из соображений безопасности, а не эффективности. Препаратами выбора при лихорадке у детей согласно рекомендациям ВОЗ являются парацетамол и ибупрофен. Парацетамол и ибупрофен разрешены в Российской Федерации для безрецептурного отпуска и могут назначаться детям с первых месяцев жизни как в стационаре, так и в домашних условиях.

Необходимо отметить, что парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и очень слабым противовоспалительным эффектом, т.к. реализует свой механизм преимущественно в центральной нервной системе и не обладает периферическим действием. Ибупрофен (Нурофен для детей, Нурофен) имеет более выраженные жаропонижающий, анальгетический и противовоспалительный эффекты, что определяется его периферическим и центральным механизмом. Кроме того, использование ибупрофена (Нурофен для детей, Нурофен) предпочтительно при наличии у ребенка наряду с лихорадкой болевого синдрома, например, лихорадка и боли в горле при ангине, лихорадка и боль в ушах при отите, лихорадка и боли в суставах при псевдотуберкулезе и др. Основной проблемой при использовании парацетамола является опасность передозировки и связанного с ней гепатотоксического действия у детей старше 10–12 лет. Это обусловлено особенностями метаболизма парацетамола в печени ребенка и возможностью образования токсических метаболитов препарата. Ибупрофен редко может вызывать нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, дыхательной системы, крайне редко — со стороны почек, изменения клеточного состава крови.

Однако при непродолжительном использовании рекомендованных доз (табл. 2) препараты переносятся хорошо и не вызывают осложнений. Общая частота неблагоприятных явлений на фоне применения парацетамола и ибупрофена в качестве жаропонижающих средств примерно одинакова (8–9%).

Назначение Анальгина (метамизола натрия) возможно только в случае непереносимости других жаропонижающих препаратов или при необходимости парентерального введения. Это связано с риском возникновения таких нежелательных реакций, как анафилактический шок, агранулоцитоз (с частотой 1:500 000), длительное коллаптоидное состояние с гипотермией.

Следует помнить, что препараты, обладающие сильным противовоспалительным эффектом, более токсичны. Нерационально для снижения температуры тела у детей использовать мощные противовоспалительные препараты — нимесулид, диклофенак, они разрешены только для рецептурного отпуска.

Не рекомендуется в качестве жаропонижающего средства для детей ацетилсалициловая кислота, способная при гриппе и других ОРВИ, ветряной оспе вызвать синдром Рея (тяжелую энцефалопатию с печеночной недостаточностью). Не следует использовать амидопирин и фенацетин, исключенные из списка жаропонижающих препаратов из-за высокой токсичности (развитие судорог, нефротоксичность).

Читайте также:  Инструкция по применению для ингаляций беродуала и дешевые аналоги лекарства

При выборе лекарственных препаратов для снижения температуры у детей необходимо учитывать наряду с безопасностью удобство их применения, т. е. наличие детских лекарственных форм (сироп, суспензия), а также стоимость.

Лечебная тактика при различных клинических вариантах лихорадки у детей. Выбор стартового жаропонижающего препарата, прежде всего, определяется клиническим вариантом лихорадки. Если ребенок хорошо переносит повышение температуры, его самочувствие страдает незначительно, кожа розовая или умеренно гиперемирована, теплая, влажная («розовая лихорадка»), использование физических методов охлаждения позволяет снизить температуру тела и в ряде случаев избежать фармакотерапии. Когда эффект применения физических методов недостаточен, назначают парацетамол в разовой дозе 15 мг на кг массы тела или ибупрофен в дозе 5–10 мг на кг массы тела на прием внутрь в суспензии (Нурофен для детей) или таблетированной (Нурофен) форме в зависимости от возраста ребенка.

При «бледной лихорадке» жаропонижающие должны использоваться только в комплексе с сосудорасширяющими средствами. Возможно применение Папаверина, Но-шпы, Дибазола. При стойкой гипертермии с нарушением общего состояния, наличием симптомов токсикоза возникает необходимость парентерального введения сосудорасширяющих, жаропонижающих и антигистаминных средств. В таких случаях используют литическую смесь:

Дети с некупирующейся «бледной лихорадкой» должны быть госпитализированы.

Гипертермический синдром, при котором отмечается быстрое и неадекватное повышение температуры тела, сопровождающееся нарушением микроциркуляции, метаболическими расстройствами и прогрессивно нарастающей дисфункцией жизненно важных органов и систем, требует незамедлительного парентерального введения жаропонижающих, сосудорасширяющих, антигистаминных препаратов с последующей госпитализацией и проведением неотложной посиндромной терапии.

Таким образом, при лечении ребенка с лихорадкой педиатру следует помнить:

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Анальгин раствор : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Меры предосторожности •
  • Беременность и лактация

    Состав

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    С более подробной информацией о лекарственном средстве и мерах предосторожности Вы можете ознакомиться в инструкции по медицинскому применению.

    Показания к применению

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к метамизолу или его производным (пиразолонам);
    – пациенты с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм);
    – угнетение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы;
    – генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
    – острая перемежающаяся печеночная порфирия;
    – артериальная гипотензия и/или нестабильная гемодинамика;
    – последний триместр беременности;
    – период грудного вскармливания;
    – новорожденные и дети в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела меньше 5 кг (отсутствует информация о применении);
    – дети в возрасте от 3 до 11 месяцев для внутривенного пути введения.

    С осторожностью
    Длительное злоупотребление алкоголем. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст.

    Способ применения и дозы

    Доза. Зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности пациента. По возможности должны быть использованы самые минимальные дозы.
    Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно применять до 1000 мг на один прием. Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. В случае недостаточного эффекта однократного приема, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года метамизол вводится только внутримышечно.
    Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.

    Возраст (вес тела) Разовая доза
    3-11 месяцев (5-8 кг) 0,1-0,2 мл анальгина (50-100 мг метамизола натрия) только внутримышечно
    1 -3 года (9-15 кг) 0,2-0,5 мл анальгина (100-250 мг метамизола натрия)
    4-6 лет (16-23 кг) 0,3-0,8 мл анальгина (150-400 мг метамизола натрия)
    7-9 лет (24-30 кг) 0,4-1 мл анальгина (200-500 мг метамизола натрия)
    10-12 лет (31-45 кг) 0,5-1 мл анальгина (250-500 мг метамизола натрия)
    13-14 лет (46-53 кг) 0,8-1,8 мл анальгина (400-900 мг метамизола натрия)
    Взрослые и дети старше 15 лет (> 53 кг) 1-2 мл анальгина (500-1000 мг метамизола натрия)

    * – при необходимости возможно увеличение разовой дозы до 5 мл (2500 мг метамизола натрия) и суточной дозы до 10 мл (5000 мг метамизола натрия).

    У пожилых пациентов, при снижении функции почек. Доза должна быть уменьшена.

    Нарушение функции печени. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы.

    Способ введения. При необходимости получения быстрого эффекта возможно внутривенное или внутримышечное введение лекарственного средства.
    Раствор анальгина вводят внутривенно или внутримышечно, у младенцев (3-11 месяцев) – только внутримышечно. Температура вводимого раствора для инъекций должна быть близкой к температуре тела.
    Инъекционный раствор анальгина можно смешивать или разводить 5 % раствором глюкозы, 0,9 % физиологическим раствором или раствором Рингера-лактата. В связи с ограниченной стабильностью данных растворов, они должны использоваться незамедлительно.
    Из-за потенциальной несовместимости, не рекомендуется использовать раствор анальгина с другими лекарственными средствами в одном шприце или системе для внутривенных инфузий.

    Меры предосторожности во время инъекции. Парентеральное введение лекарственного средства проводится в положении пациента лежа под тщательным врачебным наблюдением. Чтобы свести к минимуму риск резкого снижения артериального давления и своевременно прекратить введение при развитии анафилактической или анафилактоидной реакции, внутривенная инъекция должна проводиться очень медленно, со скоростью не более 1 мл в минуту (что соответствует 500 мг метамизола натрия в минуту).

    Побочное действие

    Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до * Являются серьезными и опасными для жизни и могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, могут развиваться даже в тех случаях, когда предыдущее применение анальгина прошло без осложнений

    Меры предосторожности

    Обезболивающее содержит производное пиразолона – анальгин, способное вызвать редкие, но опасные для жизни побочные эффекты в виде шока и агранулоцитоза. При наличии у пациента анафилактоидной реакции на анальгин, невозможно исключить аллергические реакции и на другие ненаркотические анальгетики.

    Агранулоцитоз и панцитопения. При появлении признаков агранулоцитоза, тромбоцитопении или панцитопении необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства и провести исследование анализа крови (в том числе лейкоцитарной формулы). Лечение должно быть прекращено до получения результатов лабораторных исследований.

    Анафилактические / анафилактоидные реакции. Инъекционное введение связано с высоким риском анафилактических / анафилактоидных реакций. Риск тяжелых реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:
    – синдромом астмы или ангионевротическим отеком на анальгетики;
    – бронхиальной астмой с сопутствующими риносинуситом и полипозом;
    – хронической крапивницей;
    – непереносимостью красителей (например, тартразина) и консервантов (например, бензоатов);
    – непереносимостью алкоголя.

    Тяжелые кожные реакции. При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражения слизистой оболочки), лечение анальгином необходимо немедленно прекратить. Пациенты должны тщательно следить за изменениями со стороны кожи, особенно в первые недели лечения.

    Изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции возникают при парентеральном введении. Риск таких реакций увеличен:
    – при быстрой внутривенной инъекции;
    – у пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (множественные травмы или сердечный приступ);
    – у больных с высокой температурой.
    У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и контроль состояния.
    У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью использование анальгина возможно лишь после тщательной оценки соотношения пользы и риска и применении соответствующих мер предосторожности (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Длительное применение анальгина. При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

    Острая боль в животе. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

    Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы. Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт. ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

    Использование в педиатрии. Не рекомендуется применение анальгина у детей в первые 3 месяца жизни ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек.

    Беременность и лактация

    Беременность. Анальгин во втором и первом триместре беременности должен применяться только после строгой оценки пользы и риска. Анальгин противопоказан в течение последнего триместра беременности.

    Период лактации. Метаболиты анальгина выделяются с грудным молоком, поэтому необходимо отказаться от грудного вскармливания в течение 48 часов после его введения.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Передозировка

    Симптомы: гипотермия, снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром, возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

    Лечение: проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: