Пенициллин: инструкция по применению антибиотика взрослым и детям, аналоги

V-Пенициллин 250 мг, 500 мг – Словакофарма® (V-Penicilin 250 mg, 500 mg – Slovakofarma®)

  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Взаимодействие с другими веществами

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Состав

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 250 мг (440 000 ME) в 1 таблетке, или Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 500 мг (880 000 ME) в 1 таблетке. Вспомогательные вещества. Saccharum lactis, croscarmelosum natricum, talcum, magnesium stearas, cellulosum microcrystallisatum.

Показания к применению

V-Пенициллин используют в терапии бактериального фарингита и пневмококкового воспаления легких, инфекций кожи и мягких тканей в том случае, если они вызваны пневмококками, стафилоккоками и стрептококками группы А, в терапии бактериального эндокардита, ревматической лихорадки, рожистого воспаления, некротизирующего ульцерозного гингивостоматита и других инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Антибактериальный спектр препарата включает пиогенные и остальные гемолитические стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки, листерии, Erysipelothrix insidosa, коринобактерии, палочки сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, моракселлу, Treponema pallidum, большинство штаммов лептоспир.
Реже V-Пенициллин влияет на Streptococcus viridans (активен в отношении приблизительно 70-80 % штаммов) и на энтерококки (20-40 % штаммов). В высоких концентрациях в сыворотке после приема больших доз, в моче и при назначении обычных количеств, V-Пенициллин оказывает действие и на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, напр. Escherichia coli, ползучие формы протея и сальмонеллы.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков и пневмококков к пенициллину.

Противопоказания к применению

Абсолютным противопоказанием назначения V-пенициллина является повышенная чувствительность к пенициллиновым и цефалоспориновым антибиотикам и все состояния, которые отрицательно влияют на всасывание препарата из пищеварительного тракта (рвота, понос). Относительным противопоказанием являются аллергические заболевания (астма, крапивница), желудочно-кишечные заболевания (также в анамнезе – ульцерозный колит, регионарный энтерит, колит, вызванный антибиотиками). Инфекционный мононуклеоз считают тоже относительным противопоказанием назначения V-пенициллина, так как у пациентов, принимающих пенициллин чаще развиваются кожные высыпания. Учитывая факт, что V-пенициллин, аналогично как большинство пенициллинов, выделяется почками, необходимо у пациентов с нарушениями почечных функций или уменьшить дозу, или удлинить интервал дозировки.

Предупреждение. Большинство нежелательных действий обусловлено повышенной чувствительностью. Аллергия к феноксиметилпенициллину, как правило, перекрещивается с аллергией к другим пенициллинам, иногда и к цефалоспоринам.
В крайне редких случаях (у 0,05 % больных) могут возникнуть аллергические реакции в форме типического анафилактического шока. Иногда возможны симптомы, похожие на сывороточное заболевание: крапивница, лихорадка, отеки суставов, ангионевротический отек, интенсивный зуд и затрудненное дыхание. Обычно эти симптомы возникают в течение первых 7-10 суток после начала терапии. Из остальных нежелательных действий развиваются различного рода кожные высыпания, поражение слизистой оболочки рта, лихорадка, межуточный нефрит, эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия и другие гематологические расстройства, васкулит.
После перорального приема больших доз пенициллина могут возникнуть осложнения в пищеварительном тракте, напр. тошнота, рвота, понос.
Токсические симптомы после приема пенициллина практически не встречаются. Только в исключительных случаях у пациентов, принимающих большие дозы пенициллина (более 12 г пенициллина в сутки) наблюдались признаки раздражения коры головного мозга в результате поступления пенициллина в центральную нервную систему.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Бактериостатические лекарства (хлорамфеникол, эритромицин, сульфонамиды, тетрациклины) могут взаимодействовать с бактерицидным действием пенициллинов в терапии менингита и других заболеваний, при которых важно быстрое развитие бактерицидного эффекта.
Холестирамин и колестипол снижают всасывание перорально принятого пенициллина.
Пенициллины снижают эффективность контрацепции стимулированием метаболизма эстрогенов или также ослаблением их энтеропеченочной циркуляции, что приводит к нерегулярному менструальному циклу, межменструальному кровотечению и к нежелательной беременности.
Пробенецид снижает тубулярное выделение пенициллинов. Тем самым увеличиваются их концентрации в плазме, пролонгируется их биологический полупериод и нарастает риск токсичности.

Беременность и вскармливание грудью. Пенициллины проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко, где их концентрация достигает 3-15 % концентрации в сыворотке.
V-Пенициллин включен в группу антибиотиков, которые не оказывают нежелательное влияние на мать или ребенка. Если исключить возможные аллергические реакции, он является подходящим антибиотиком, применяемым в период беременности или вскармливания грудью.

Возможные побочные эффекты

ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!

Побочное действие встречается приблизительно в 5 % случаев, аллергические реакции наблюдаются в 2-5 %. Прием больших доз V-Пенициллина может вызвать крапивницу, лихорадку, эозинофилию, артралгию, ангионевротический отек, лейкопению, панцитопению и повышенную кровоточивость вследствие нарушения функции тромбоцитов, а также тромбоцитопению.
Многократно увеличенные дозы могут оказать повреждающее действие на центральную нервную систему, особенно у детей и пожилых больных на фоне нарушения функции почек.
При терапии сифилиса в 50 % может иметь место реакция Яриш-Герксгеймера в результате высвобождения эндотоксина. Симптомы этой реакции – лихорадка, повышенная потливость, головная боль, даже коллапс. При применении больших доз из-за поступления значительного количества калия возникает риск гиперкалиемии.

Дозировка, как принимать V-Пенициллин 250 мг, 500 мг – Словакофарма®

Стрептококковый тонзиллофарингит: Детям с массой тела менее 25 кг назначают по 250 мг через каждых 8 часов.
Детям с массой тела 25-40 кг назначают по 250-500 мг через каждых 8 часов. Подросткам и взрослым с массой тела менее 70 кг назначают по 500 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают в течение 10 суток. Стрептококковое импетиго или пиодермии: V-Пенициллин принимают по той же схеме, что и при стрептококковом тонзиллофарингите, но только в 7-дневном курсе лечения. Вторичная профилактика ревматической лихорадки: Детям и взрослым назначают по 250 мг через каждых 12 часов сроком на 5 лет и больше. Терапия 1-ой стадии лимского бореллиоза: Назначают по 30 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу в три приема. Принимают в течение 3-4 недель.

Читайте также:  УЗИ носовых пазух: что покажет, показания для взрослых и детей, стоимость

Продолжение парентеральной терапии пневмококкового воспаления легких: Взрослым назначают по 500-750 мг каждых 6 или 8 часов.
В других показаниях обычно назначают детям младше 14 лет по 250-500 мг каждых 8 часов, лицам старше 14 лет по 500-750 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают не менее 5-7 суток, при заболевании, вызванном бета-гемолитическими стрептококками 7-40 суток.
Согласно клиническому опыту на сегондняшний день рекомендуется назначать V-пенициллин первых два дня в дозе 750 мг через каждых 8 часов, в последующие дни через каждых 12 часов. Целесообразно комбинировать назначение V-пенициллина с приемом витамина С. У лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью продлевается биологический полупериод феноксиметилпенициллина приблизительно до 4 часов, поэтому следует соблюдать менее частые интервалы между приемом отдельных доз.

Препарат предназначается для приема внутрь. Таблетку принимают за пол часа до еды или 2 часа после еды, запивают водой или фруктовым соком.

Дополнительные указания при приеме V-Пенициллин 250 мг, 500 мг – Словакофарма®

Пенициллины относят к группе безопасных лекарств, вероятность влияния которых на концентрацию внимания нулевая.

В редких случаях (примерно у 1 из 100 000 рожениц, получавших Парлодел перорально для предотвращения лактации) развивались серьезные побочные эффекты, включавшие артериальную гипертонию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения. У некоторых больных появлению судорог или инсульта предшествовали тяжелые головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинная связь этих событий с приемом препарата остается недоказанной, Парлодел ЛАР не следует использовать в раннем и позднем послеродовом периоде у женщин с высоким артериальным давлением или коронарной болезнью сердца, а также при симптомах серьезных психических нарушений или таких нарушениях в анамнезе.

У женщин в раннем послеродовом периоде, получающих Парлодел, необходимо тщательное мониторирование артериального давления, особенно на протяжении первых дней после инъекции. Необходимо соблюдать особенную осторожность у больных, которые в недавнем прошлом получали или получают одновременно с Парлоделом ЛАР препараты, влияющие на артериальное давление, например, симпатомиметики. Хотя убедительные данные о взаимодействиях между Парлоделом и другими алкалоидами спорыньи, например, эргометрином и метилэргометрином отсутствуют, одновременное использование этих препаратов во время позднего послеродового периода не рекомендуется. Поскольку репродуктивная функция обычно восстанавливается в пределах первых шести недель после инъекции Парлодела ЛАР, женщины, которые не хотят наступления беременности, должны пользоваться надежным методом контрацепции.

Поступали отдельные сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у больных с акромегалией, как у тех, которые получали Парлодел перорально, так и у тех, которые получали другие препараты или не получали никаких препаратов. До появления дополнительных данных больным с акромегалией при наличии симптомов язвы желудка, или язвы желудка в анамнезе, предпочтительно назначать другое лечение. Если Парлодел ЛАР будет применяться у таких больных, их следует проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать о любых симптомах со стороны желудочнокишечного тракта.

При назначении Парлодела больным с психическими нарушениями или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. У больных с нарушенной функцией печени выделение бромокриптина из организма может быть замедлено. Поскольку больные с макроаденомами гипофиза могут страдать сопутствующим гипопитуитаризмом в связи со сдавлением гипофиза или повреждением его ткани, необходимо предпринять полную оценку функции гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию до инъекции Парлодела ЛАР. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников необходима заместительная терапия кортикостероидами.

Следует проводить тщательную оценку размеров опухоли у больных с макроаденомами гипофиза, и при наличии указаний на увеличение их размеров необходимо предусмотреть возможность применения хирургических методов лечения. Если у больной с аденомой гипофиза после введения Парлодела ЛАР наступает беременность, обязательно внимательное наблюдение. Секретирующие пролактин аденомы могут увеличиваться во время беременности. У таких больных лечение Парлоделом часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому улучшению дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сдавление зрительного нерва или других черепных нервов может потребовать неотложной хирургической операции в области гипофиза. Поскольку на протяжении первых часов после инъекции Парлодела ЛАР может наблюдаться ортостатическая гипотензия (как правило, легкая) рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. На протяжении первых дней после инъекции необходимо соблюдать осторожность, в частности при вождении транспортных средств или работе на механизмах.

Взаимодействия. До настоящего времени не сообщалось о лекарственных взаимодействиях с Парлоделом ЛАР, однако, следует избегать его одновременного назначения с эритромицином или иосамицином, поскольку в случае перорального приема Парлодела это приводило к повышению концентрации бромокриптина в плазме крови. Переносимость Парлодела ЛАР может снижаться при употреблении алкоголя.

Передозировка

При внутривенной аппликации смертельная доза LD50 составляет у мышей 4 000 000 МЕ/кг, что соответствует в перерасчете приблизительно 300 000 000 ME у человека. В настоящее время не существует специфического противоядия, терапия интоксикации симптоматическая и вспомогательная. Удалить феноксиметил-пенициллин из крови можно гемодиализом.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата. Безопасность препарата проверена достаточно длительным применением в клинической практике.

Несовместимость.Препарат предназначается для приема внутрь, производится только в лекарственной форме таблеток. Физическая или химическая несовместимость при смешивании препарата в растворы вливания не актуальна.

Как хранить препарат

Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.

Читайте также:  Аквалор: инструкция по применению для взрослых и детей и аналоги средства

Условия отпуска

Информация для врачей о препарате V-Пенициллин 250 мг, 500 мг – Словакофарма®

Фармакодинамика

V-Пенициллин относится к бактерицидным кислотоустойчивым пероральным пенициллиновым антибиотикам. Противомикробное действие пенициллина обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизма. В этом процессе принимают участие следующие механизмы: соединение беталактамового лекарства с специфическими для пенициллинов протеинами (penicillinbinding proteins РВР-1 и РВР-3), ингибиция синтеза клеточной стенки транспептидизации пептидоглюкана. Это активирует автолитические ферменты в клеточной стенке, которые в конечном счете повреждают клеточную стенку и клетку умерщвляют.

Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к действию желудочной кислоты, поэтому его можно назначать внутрь. Максимум концентрации в плазме достигается уже через 1 час после приема натощак, после еды только через 2 часа, причем она может быть даже на 50 % ниже по сравнению с приемом натощак. Затем концентрация феноксиметилпенициллина в крови быстро уменьшается. Пенициллин распределяется во все ткани и жидкости организма, в том числе плевральной, перикардиальной и суставной жидкости.
Концентрации пенициллина в тканях равны концентрации в сыворотке, только в глазах, предстательной железе и в центральной нервной системе концентрации ниже.
V-Пенициллин соединяется с белками плазмы в 65-80 %, антибиотик поступает в центральную нервную систему в 5 %, в желчи концентрируется даже 200 %, в костях до 10 %, в бронхиальном секрете 45-50 %, в внеклеточной жидкости 20-40 %, в мягкой ткани 20-40 %.
Феноксиметилпенициллин выделяется почками, 10 % принятого количества клубочковой фильтрацией и 90 % тубулярной секрецией. Приблизительно 30-40 % перорально принятой дозы выделяется в течение 6 часов в мочу без изменений. Биологический полупериод колеблется в пределах 0,5-1 часа, однако, он значительно пролонгируется при нарушениях почечных функций, напр. у новорожденных или у пожилых больных

Взаимодействие с другими веществами

Усиливает действие ингибиторов МАО. Снижает эффективность урикозурических ЛС. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Под воздействиемпарацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др. стимуляторы микросомального окисления, увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.

5 питательных веществ, которые помогут избавиться от тумана в голове

Определено точное количество овощей и фруктов, которое поможет предотвратить преждевременную смерть

Почему ученые признали опасным наличие более 5 часов свободного времени в день?

Напитки, которые способствуют снижению плохого холестерина

4 сценария того, чем завершится пандемия COVID-19

Бензилпенициллин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: P N003271/02-060810

Торговое название препарата: Бензилпенициллин

Международное непатентованное название (МНН): бензилпенициллин

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество – 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Описание: белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX J01CE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении – 20-30 минут. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности – 4-10 часов и более.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

  • органов дыхания: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
  • ЛОР-органов;
  • мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
  • желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
  • кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
  • заболевания глаз: гонобленнорея, язва роговицы;
  • сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
  • перитонит;
  • гонорея, сифилис;
  • менингит;
  • остеомиелит;
  • дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
– 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз : глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Читайте также:  После промывания носа заложило нос: почему и что делать?

Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды – 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко – анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко – лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота – риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ

К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов – β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами. Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия. В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Таблица 1. Классификация пенициллинов

ПриродныеБензилпенициллин (пенициллин)
Бензилпенициллин прокаин
Бензатин бензилпенициллин
Феноксиметилпенициллин
Бензатин феноксиметилпенициллин
Полусинтетические
АнтистафилококковыеОксациллин
Расширенного спектра

    Аминопенициллины


Ампициллин
Амоксициллин
Антисинегнойные

    Карбоксипенициллины

    Уреидопенициллины


Карбенициллин
Тикарциллин
Азлоциллин
Пиперациллин
ИнгибиторозащищенныеАмоксициллин/клавуланат
Ампициллин/сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин/тазобактам
КомбинированныеАмпициллин/оксациллин

Общие свойства:
  • Бактерицидное действие.
  • Низкая токсичность.
  • Выведение в основном через почки.
  • Широкий диапазон дозировок.
  • Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

ПРИРОДНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин. Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе. Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (ПЕНИЦИЛЛИН)

Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

Достоинства
  • Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
  • Низкая токсичность.
  • Низкая стоимость.
Недостатки
  • Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
  • Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.
Спектр активности

Грам(+) кокки: стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки;
энтерококки (устойчивы к низким концентрациям);
стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки: менингококки;
гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки: листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты: бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы: спорообразующие – клостридии;
неспорообразующие – пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив);
актиномицеты.

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т1/2 – 0,5 ч.

Нежелательные реакции
  • Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.
    Меры профилактики
    Тщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).
  • Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
  • Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
  • Нарушения электролитного баланса – гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).
Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.

Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

Показания
  • Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
  • Внебольничная пневмококковая пневмония.
  • Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
  • Бактериальный эндокардит – обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
  • Сифилис.
  • Лептоспироз.
  • Боррелиоз (болезнь Лайма).
  • Сибирская язва
  • Анаэробные инфекции: клостридиальные – газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
  • Актиномикоз.
Дозировка

Взрослые

При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры – 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите – 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях – 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.

При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) – 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.

Дети

Внутривенно или внутримышечно – 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите – 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.

Формы выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Мегациллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т1/2 – около 1 ч.

Нежелательные реакции
  • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин).
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
Показания
  • Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
    • тонзиллофарингит;
    • инфекции кожи и мягких тканей.
  • Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки.
  • Профилактика пневмококковых инфекций у лиц после спленэктомии.
Дозировка

Взрослые

По 0,25-0,5 г каждые 6 ч. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8 ч или по 0,5 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней. Для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Принимать внутрь за 1 ч до еды.

Дети

Внутрь – 30-50 мг/кг/сут в 3-4 приёма. При стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 12 ч, обязательно в течение 10 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; сироп; гранулы для приготовления суспензии.

БЕНЗАТИН ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

Оспен

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.

Показания
  • Стрептококковые (БГСА) инфекции легкой и средней степени тяжести:
    • тонзиллофарингит;
    • инфекции кожи и мягких тканей.
Дозировка

Взрослые

Внутрь – 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма, независимо от еды.

Дети до 10 лет

Внутрь – 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

Дети старше 10 лет

Внутрь – 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

Формы выпуска

Таблетки по 250 тыс и 500 тыс ЕД; суспензия 750 тыс ЕД/5 мл.

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

К пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

Эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

Нежелательные реакции
  • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
  • Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
  • Синдром Онэ (Hoigne) – ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
  • Синдром Николау (Nicholau) – эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.

Профилактика сосудистых осложнений: строгое соблюдение техники введения – внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с помощью широкой иглы, при обязательном горизонтальном положении пациента. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.

Показания
  • Инфекции, вызванные высокочувствительными к пенициллину микроорганизмами:
    • стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит;
    • сифилис.
  • Профилактика сибирской язвы после контакта со спорами (бензилпенициллин прокаин)
  • Круглогодичная профилактика ревматической лихорадки, рецидивирующей рожи.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПРОКАИН

При внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. Т1/2 – 24 ч.

Применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). Обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).

Дозировка

Взрослые

Внутримышечно – 600 тыс-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы – по 1,2 млн ЕД каждые 12 ч в течение 2 мес.

Дети

Внутримышечно – 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 1-2 введения.
Для профилактики сибирской язвы – по 25 тыс ЕД/кг каждые 12 ч в течение 2 мес.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

БЕНЗАТИН БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН

Бициллин-1, Экстенциллин, Ретарпен

Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т1/2 – несколько дней.

В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (бициллин-3, бициллин-5). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.

Дозировка

Взрослые

По 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе – 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 введения); для профилактики ревматической лихорадки и рецидивирующей рожи – 1,2-2,4 млн ЕД 1 раз в месяц. Препарат вводится строго внутримышечно.

Дети

Внутримышечно – 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки – 600 тыс-1 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 1,2 млн и 2,4 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Бициллин-3

Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутримышечно – 1,2 млн ЕД однократно.

Формы выпуска

Флаконы по 300 тыс, 600 тыс, 900 тыс и 1,2 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Бициллин-5

Состав: 1 часть бензилпенициллин прокаина, 4 части бензатин бензилпенициллина. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутримышечно – 1,5 млн ЕД однократно; для профилактики ревматической лихорадки – 1,5 млн ЕД 1 раз в месяц.

Формы выпуска

Флаконы по 1,5 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0101.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Пенициллин (Penicillin G, аналог Экстенциллин, Инфектоциллин) 5 млн МЕ 1 фл./уп. – Инструкция

    Доставим: 11.09.2021 13.09.2021
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Получить консультацию фармацевта

    • Описание
    • Инструкция
    • Отзывы (2)

    Лекарственная форма

    Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения, 1 флакон в упаковке.

    Состав

    1 флакон для приготовления суспензии для внутримышечного введения содержит Бензилпенициллин 5 млн. МЕ.

    Фармакологические свойства

    Инфектоциллин действущее вещество Бензатин Бензилпенициллин. Это вещество всасывается в течение суток после инъекции, что позволяет поддерживать необходимый для эффективной терапии уровень его содержания в крови.

    Природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp.

    К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

    Показания к применению

    • сифилис;
    • фрамбезия;
    • пинта;
    • беджель;
    • инфекционные заболевания, вызванные стрептококком.

    Способ применения и дозировки

    Дозирование зависит от особенностей заболевания и возраста пациента. Инфектоциллин применяется у взрослых и детей (в том числе у новорожденных). Врач может назначить как одноразовые процедуры, так и лечебные курсы, которые могут повторяться. Препарат вводится внутримышечно. При первичном сифилисе рекомендованная схема терапии – 2,4 млн единиц 1 раз в неделю.

    Вводят только в/м, при необходимости 2 инъекций Инфектоциллин их делают в разные ягодицы. При лечении врожденного сифилиса новорожденных и детей младшего возраста – 2 инъекции по 0.6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1.2 млн ЕД Экстенциллина.

    При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2.4 млн ЕД;
    при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе – 2.4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней;
    при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4.8 млн ЕД (по 2.4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции – по 2.4 млн ЕД с интервалом в 1 нед;
    новорожденным и детям младшего возраста – 1.2 млн ЕД.

    При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении четких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить.

    При лечении третичного сифилиса – 1-2 инъекции по 2.4 млн ЕД еженедельно в течение 3-5 нед.

    При лечении фрамбезии детям назначают по 0.6-1.2 млн ЕД; взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД. Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают 1/2 дозы.

    При лечении Экстенциллином острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 нед. Взрослым – 1-2 инъекции по 1.2 млн ЕД 1 раз в неделю.

    Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят в/м 1 раз каждые 15 дней в дозе 2.4 млн ЕД взрослым и 0.6-1.2 млн ЕД – детям (в зависимости от возраста).

    Для профилактики Экстенциллином скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0.6-1.2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым – 2.4 млн ЕД.

    Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0.6 млн ЕД каждые 2 нед или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 нед; взрослым – 2.4 млн ЕД; для профилактики инфекций после “малых” хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

    Побочние действия

    Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит; головная боль, стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция; местные реакции (у детей).

    При длительной терапии Экстенциллином – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к Бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам;
    • пациентам с аллергией на пенициллин и цефалоспорины;
    • бронхиальная астма
    • во время лактации.

    Беременность и кормление грудью

    Решение о целесообразности применения Инфектоциллина пациенткам во время беременности принимает врач после сопоставления пользы для матери и возможного вреда для плода.

    При лечении детей нужно учитывать вероятность проявления после инъекции местных реакций. Пациентам, которые получают гипо солевую диету, следует учитывать, что препарат содержит натрий.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

    Применение Инфектоциллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

    Особые указания

    При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения Инфектоциллин.

    Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

    При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

    При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

    В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин.

    Необходимо учитывать, что применение Инфектоциллин в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

    Бензилпенициллин : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 000 000 ЕД

    Состав

    Один флакон содержит

    активное вещество – бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД.

    Описание

    Белый или почти белый кристаллический порошок.

    Фармакотерапевтическая группа

    Бета – лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин.

    Код АТХ J01СЕ01

    Фармакологические свойства

    Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводится из организма с мочой.

    При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.

    Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

    Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

    Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.

    Показания к применению

    – крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

    – сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит

    – пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис,

    – рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

    – инфекции глазного яблока

    Способ применения и дозы

    Препарат применяют внутримышечно, в полости или подкожно.

    В полости препарат вводят только в условиях стационара!

    При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 250000-500000 ЕД; суточная – 1000000-2000000 ЕД; в исключительных случаях максимальная суточная доза может составлять до 40000000-60000000 ЕД.

    Детям препарат назначают в суточной дозе: до 1 года- 50000-100000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500000 ЕД/кг. Суточную дозу разделяют на 4-6 введений.

    Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.

    Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. Продолжительность лечения и интервалы между введениями устанавливаются врачом.

    Побочные действия

    – аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

    – тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

    – нарушение функции почек

    – анемия, лейкопения, тромбоцитопения

    – повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

    – аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, отек Квинке

    – суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы)

    – местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным

    антибиотикам) к препарату

    – эндолюмбальное введение при эпилепсии.

    Лекарственные взаимодействия

    Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

    При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пе-роральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений.
    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую

    секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
    Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

    Особые указания

    С осторожностью применяют в период беременности, у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной и тяжелой печеночной недостаточности, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препараты бензилпенициллина применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

    Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

    В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

    Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

    Беременность и период лактации

    Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов

    Лечение: в случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы).

    Форма выпуска и упаковка

    По 1 000 000 ЕД активного вещества во флаконы, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми.

    По 50 флаконов помещают в коробку из картона, вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

    Антибиотики для лечения детей

    Антибиотик (антибактериальный препарат, противомикробное средство) – это препарат, который эффективен при лечении бактериальных инфекций. Его эффект заключается в непосредственном влиянии на бактерию, он ее убивает. Также его эффект может заключаться в замедлении размножения бактерии, что позволяет иммунитету справиться с ним. Высокая распространенность инфекций, большой выбор антибиотиков для детей, неоправданное назначение данных препаратов при заболеваниях у детей и взрослых привела к угрожающим последствиям для жизни людей – антибиотикоустойчивости. Согласно Евразийским рекомендациям , в ЕС 25000 смертей ежегодно связаны именно с антибиотикоустойчивостью. На данный момент противомикробные средства являются невосполнимым ресурсом человечества. Устойчивость к антибактериальным средствам можно рассматривать как угрозу национальной безопасности.

    Прежде, чем перейти к выбору детского антибиотика, рассмотрению дозировки, длительности применения, необходимо разобрать и объяснить основные моменты в формировании устойчивости к антибактериальным средствам. Лишь после этого можно адекватно судить о выборе и подходу к назначению данных лекарственных средств.

    Антибиотикорезистентность

    Антибиотикорезистентность – это термин, обозначающий устойчивость к антибиотикам. Кто виноват в этом? Основной причиной является избыточное и бесконтрольное применение противомикробных средств. Это касается не только медицины.

    Назначение антибиотиков всегда должно быть оправданным.

    Причины

    • Применение в медицине. Неоправданное назначение на амбулаторном этапе, в стационаре, самолечение (безрецептурный отпуск). Основной акцент уделяется противодействию неоправданного назначения антибиотиков в первичном звене (на амбулаторном этапе). Для этого специально разрабатываются и внедряются в практическое здравоохранение клинические рекомендации и алгоритмы по назначению антибиотиков детям. Также через средства массовой информации проводятся разъяснения населению о необходимости разумного применения антимикробных средств и опасности их самостоятельного применения.
    • Применение антибиотиков в ветеринарии.
    • Применение в агроиндустрии.

    Основные правила правильного применения антибактериальных препаратов

    1. Противомикробное средство принимается только при наличии бактериальной инфекции, которая предполагается или доказана документировано.
    2. Во время применения лекарственного средства необходимо придерживаться оптимального режима. Первое – это правильный выбор лекарства. В остальном необходимо соблюдать адекватную дозу и длительность применения.
    3. При выборе лекарственного средства необходимо учитывать региональную ситуацию по устойчивости к антибиотикам наиболее распространенных возбудителей и учитывать вероятность инфицирования больного данными бактериями.
    4. Не применять антибиотики низкого качества и с недоказанной эффективностью.
    5. Не использовать антибиотики с целью профилактики.
    6. Эффект от применения антибактериального средства оценивают через 48-72 часа после начала лечения.
    7. Объяснить вред несоблюдения режима применения лекарственного средства, а также пояснить опасность самолечения.
    8. Способствовать правильному применению лекарственного средства со стороны больного.
    9. В каждом случае необходимо использовать методы, позволяющие установить причину инфекции.
    10. При назначении антибактериального препарата врачам необходимо придерживаться рекомендациям, основанным на доказательной медицине.

    Показания к назначению антибиотиков

    Довольно распространенной ошибкой является использование антибиотиков при заболеваниях, которые развиваются вследствие не бактериальной инфекции.

    Не следует использовать антибиотики при вирусных инфекциях.

    Среди таких заболеваний:

    • Острый фарингит.
    • Острый ларинготрахеит.
    • Ринит.
    • ОРВИ, только.
    • Острый бронхит. Допустимо использование антибиотиков при развитии сужения бронхов, а также при длительности лихорадки более 5 дней.

    В данных случаях назначение антибиотиков не оправдано, так как причиной, приведшей к данным заболеваниям, зачастую являются вирусы.

    Существуют и спорные моменты, когда к развитию заболевания могут приводить как вирусы, так и бактерии. К таким заболеваниям относятся:

    • Острый риносинусит.
    • Острый средний отит.
    • Острый тонзиллит.

    В таких случаях антибиотик назначается исключительно после обследования и наблюдения врачом за пациентом.

    При вирусных инфекциях (фарингит, ринит, ларингит, трахеит) эффективность антибиотиков равна эффекту плацебо. Важно помнить, что назначение антибактериальных средств не предотвращает развитие бактериальной суперинфекции (то есть присоединения бактериальной инфекции к уже имеющейся вирусной). Эффективных средств против ОРВИ нет. Применение распространенных в аптечных сетях противовирусных иммуностимулирующих средств зачастую не несет в себе никакого эффекта. В данном случае противовирусное средство можно рассматривать как аскорбиновую кислоту или чеснок. В таких случаях назначается адекватное патогенетическое и симптоматическое лечение, которое позволяет устранить и ликвидировать симптомы ОРВИ. Используются: парацетамол, ибупрофен, муколитики (амброксол, ацетилцистеин, карбоцистеин), сосудосуживающие капли в нос при насморке, назальный кортикостероид при риносинусите. Если же имеет место заболевания с вирусной или бактериальной причиной (тонзиллит, синусит, средний отит), то в таком случае рекомендуется отсроченная на 2-3 дня антибактериальная терапия. Отсроченная тактика назначения антибиотиков при инфекциях верхних дыхательных путей позволила снизить частоту назначений антибиотиков на 40%.

    Данные утверждения несут за собой доказательный характер и более подробно описаны в учебном пособии «Рациональное применение антимикробных средств в амбулаторной практике врачей», написанное по основам и доказательной базе Евразийских рекомендаций 2016 года.

    Основные виды антибиотиков и их распространенные представители на рынке

    Ниже рассмотрим наиболее популярные и часто использующиеся группы антибактериальных средств:

    • Бета-лактамы . Среди них выделяют пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы. Среди пенициллинов стоит выделить: амоксициллин, ампициллин, тикарциллин, карбенициллин, мезлоциллин, мециллам. Наиболее популярными цефалоспоринами являются: цефазолин, цефалексин, цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефепим, цефтобипрол. Карбапенемы используются гораздо реже. Можно выделить меропенем.
    • Макролиды . К макролидам относятся: кларитромицин, азитромицин (сумамед), джозамицин.
    • Тетрациклины . Наиболее распространенные: тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.
    • Аминогликозиды . Популярные из них: гентамицин, амикацин, изепамицин.
    • Левомицетины . Торговые наименования: левомицетин, хлоромицетин.
    • Гликопептидные антибиотики . Наиболее часто используют: ванкомицин, блеомицин.
    • Линкозамиды . В медицине используются: линкомицин, клиндамицин.
    • Фторхинолоны . Среди них чаще всего используют: ципрофлоксацин, левофлоксацин, гемифлоксацин. Являются антибиотиком для детей широкого спектра действия. Данные антибиотики не противопоказанные в детской практике, но их применение у ребенка резко ограничено.

    Важно помнить, что указанные препараты имеют свои показания и противопоказания, а также применяются против определенных инфекций.

    Указанные препараты имеют свои показания и противопоказания, обладают узким или широким спектром активности в отношении бактерий. Некоторые из перечисленных препаратов могут использоваться детям до года. Детские антибиотики существуют в таблетках, в суспензии, в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения. Расчет дозы, разведение антибиотиков и введение необходимой дозы ребенку должно производиться медицинским персоналом во избежание нежелательных, побочных реакций, а также осложнений во время выполнения инъекций. Они должны назначаться исключительно врачом.

    Длительность применения антибактериальных средств

    Родители часто задают вопросы: «Сколько дней ставят антибиотик детям? Какой лучший антибиотик для детей? Что давать ребенку при приеме антибиотиков?». В большинстве случаев достаточно 5-7 дней применения. Существуют исключения, при которых длительность применения может возрастать до 10 – 28 дней. На второй вопрос однозначно ответить нельзя. У каждого лекарственного средства существуют свои показания и противопоказания, поэтому использование того или иного препарата зависит от ситуации (возраста, диагноза, сопутствующей патологии и др.). На третий вопрос многие доктора ответят одинаково: « Пробиотики». Пробиотик позволит восстановить нормальную микрофлору кишечника, которая подверглась влиянию антибактериального средства. Как правило, они назначаются курсом от 2 недель до 1 месяца.

    Вы всегда можете проконсультироваться с врачом, если вас интересуют какие-либо вопросы касательно лечения.

    Согласно Евразийским рекомендациям, с целью преодоления антибиотикоустойчивости эксперты подчеркивают необходимость обращать внимание пациентов на строгое соблюдение режима применения лекарственного средства. Необходимо использовать оптимальные лекарственные формы антибиотиков с высокой биодоступностью, в частности, диспергируемые таблетки Солютаб, что согласуется с современной позицией ВОЗ и UNICEF . Преимущества диспергируемых таблеток Солютаб:

    • Полностью всасываются в кишечнике. Вследствие этого эффект равен внутривенному эффекту.
    • Создают высокую концентрацию в очаге инфекции.
    • Лучшая переносимость.
    • Хорошие органолептические свойства.
    • Возможность растворять таблетки, что позволяет использовать данную лекарственную форму у детей.
    • Для проглатывания требуется минимальное количество жидкости.
    • Имеют преимущество перед суспензией – исключаются ошибки в приготовлении.

    Диспергируемые таблетки, рекомендуемые ВОЗ и UNICEF:

    • Флемоксин Солютаб
    • Флемоклав Солютаб
    • Супракс Солютаб
    • Вильпрофен Солютаб
    • Юнидокс Солютаб

    Родителям детей стоит помнить, что незавершенный курс предписанного лечения антибиотиком приводит к формированию устойчивости бактерий и длительного нахождения микроба в организме.

    Осложнения применения антибиотиков

    Во время применения антибиотиков существует риск развития нежелательных реакций. К таким осложнениям относятся:

    • Гепатотоксичность – повреждение печени. Чаще всего отмечается при приеме моксифлоксацина, макролидов, клавуланата.
    • Кардиотоксичность – повреждение сердца. Такая реакция может отмечаться при применении фторхинолонов, азитромицина, кларитромицина.
    • Нейротоксичность – повреждение нервной системы. Отмечается у фторхинолонов.
    • Аллергия . Характерна для пенициллинов, цефалоспоринов.

    По факту, чем шире спектр противомикробной активности, тем выше риск развития нежелательных реакций .

    Выбор антибиотика у ребенка

    Ранее мы рассмотрели основные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, при которых могут применяться противомикробные средства. Сейчас разберем основные препараты, которые могут использоваться при той или иной патологии, а также укажем необходимую дозировку лекарственного средства.

    Не принимайте антибиотики без назначения врача.

    Не используйте препараты самостоятельно! Препараты и дозировки приведены ниже исключительно в ознакомительных целях и не эквивалентны лечению, назначаемому врачом.

    Острый средний отит

    Препаратом выбора является амоксициллин 40-90 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность терапии 10 дней, у детей 5 лет. Препаратом второй линии является амоксициллин/клавуланат. Препаратом третьей линией является джозамицин.

    Острый риносинусит

    Аналогично применению антибактериальных средств при остром среднем отите.

    Острый тонзиллит

    Препаратом выбора является амоксициллин 45-60 мг/кг в 3 приема, Феноксиметилпенициллин вн 25-50 мг/кг 3-4 раза в сутки. Препаратом второй линии является цефиксим. Препаратом третьей линией является джозамицин. Длительность терапии 10 дней.

    Внебольничная пневмония

    Терапия выбора – амоксициллин вн 45-90 мг/кг/сут в 3 приема. Препаратом второй линии является амоксициллин/клавуланат, цефуроксим в/м, цефтриаксон в/м. Препаратом третьей линией является джозамицин 40-50 мг/кг/сут в 2 приема.

    Антибиотики являются незаменимыми препаратами в борьбе с бактериальной инфекцией. Назначение данных лекарственных средств должно производиться исключительно по медицинским показаниям. Очень важно придерживаться предписанному режиму применения антибактериального средства. Не занимайтесь самолечением. При возникновении признаков инфекции обращайтесь к педиатру, который поможет установить диагноз, причину заболевания, а также назначить адекватное лечение.

    Бензилпенициллин : инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД

    Состав

    Один флакон содержит

    активное вещество – бензилпенициллина натриевая соль – 1000000 ЕД

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

    Код АТХ J01СЕ01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

    Фармакодинамика

    Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических (“природных”) пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

    Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

    Показания к применению

    – крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

    – сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

    – пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

    – рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

    Способ применения и дозы

    Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.

    У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.

    При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

    В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.

    Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.

    Пациенты пожилого возраста

    У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

    Побочные действия

    – нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

    – тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

    – нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия

    – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

    – повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

    аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок

    местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

    – дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)

    – эндолюмбальное введение при эпилепсии

    – беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)

    – почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.

    Лекарственные взаимодействия

    Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.

    Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

    Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

    Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

    Особые указания

    При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.

    Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.

    При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

    Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.

    Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.

    Беременность и лактация

    Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных действий и проявления токсического действия на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

    Форма выпуска и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД.

    По 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

    На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

    50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона (для стационаров).

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре от 15 °С до 25 °С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать по истечении срока годности.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: