«Будесонид» для ингаляций: инструкция по применению раствора и аналоги

Будесонид-натив – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа:

Код ATX: R03BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови – 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы – 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом – 84 л/ч. Период полувыведения

2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов – 10 %, почками – 70 %.

Показания к применению

Противопоказания:

С осторожностью

Активная и неактивная формы туберкулеза, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет – по 1 – 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 – 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.
В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 – 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут.
При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.
Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию

Вскройте флакон с препаратом. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

  • Время ингаляции
  • Уровня заполнения камеры
  • Технических характеристик небулайзера
  • Отношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента
  • Использования мундштука или маски
  1. После каждой ингаляции прополощите рот водой.
  2. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымойте лицо.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкциями производителя.

Побочное действие

Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с бета2-адреномиметиками, кромоглициевой кислотой или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени). Метандиенон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.
Другие потенциальные ингибиторы ИЗОФЕРМЕНТА CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида. Препарат можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида.

Особые указания

Форма выпуска

Условия хранения

В сухом защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Будесонид-натив (Budesonid-nativ)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
раствор для ингаляций 0.25 мг/мл 0.5 мг/мл 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Будесонид-натив (раствор для ингаляций)

Дата последней актуализации 11.06.2021

Источники информации

www.fda.gov, 2021.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация

Характеристика

Порошок почти белого или белого цвета, без вкуса и запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле и легко растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,5. Будесонид представлен в виде смеси двух эпимеров (22R и 22S).

Фармакология

Механизм действия

Будесонид — противовоспалительный ГКС, проявляющий сильную глюкокортикоидную и слабую минералокортикоидную активность. В стандартных моделях in vitro и на животных, будесонид имеет приблизительно в 200 раз большее сродство к глюкокортикоидному рецептору и в 1000 раз большее местное противовоспалительное действие, чем кортизол (анализ отека уха при действии кротонового масла у крыс).

При изучении системной активности, оцениваемой по инволюции тимуса у крыс, будесонид был в 40 раз сильнее, чем кортизол при п/к введении, и в 25 раз сильнее при пероральном введении. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Активность обусловлена непосредственно действием будесонида. В исследованиях сродства к глюкокортикоидным рецепторам 22R-форма была в два раза активнее 22S-формы. Исследования in vitro показали, что эти две эпиформы будесонида не превращаются друг в друга.

Точный механизм действия ГКС на воспаление при бронхиальной астме неизвестен. Воспаление является важным компонентом в патогенезе бронхиальной астмы. Было показано, что ГКС обладают широким спектром ингибирующей активности в отношении различных типов клеток (например, тучные клетки, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги и лимфоциты) и медиаторов (например, гистамин, эйкозаноиды, ЛТ и цитокины), участвующих в аллергическом и неаллергическом воспалении. Противовоспалительные эффекты ГКС могут иметь значение при лечении бронхиальной астмы.

Исследования, проведенные среди больных бронхиальной астмой, показали благоприятное соотношение между местной противовоспалительной активностью и системным кортикостероидным действием в широком диапазоне доз вдыхаемого будесонида в различных лекарственных формах и системах доставки, включая ингаляционный многодозовый сухой порошковый ингалятор и ингаляционную суспензию для распыления. Это объясняется сочетанием относительно высокого местного противовоспалительного эффекта, значительной печеночной деградацией при пероральном введении после первого прохождения (85–95%) и низкой ативностью метаболитов.

Фармакодинамика

Терапевтическое воздействие обычных доз перорально вдыхаемого будесонида в значительной степени объясняется его непосредственным местным воздействием на дыхательные пути. Для подтверждения того, что системная абсорбция не является существенным фактором клинической эффективности ингаляционного будесонида, было проведено клиническое исследование с участием взрослых пациентов, страдающих бронхиальной астмой, в ходе которого было проведено сравнение будесонида, вводимого в дозе 400 мкг через дозированный ингалятор с пероральным применением будесонида в дозе 1400 мкг и плацебо. Исследование показало, что эффективность будесонида выше при его ингаляционном введении по сравнению с пероральным применением, несмотря на то что системная экспозиция будесонида была сопоставимой в обоих случаях. Следовательно при ингаляционном введении будесонид действует локально в легких. Таким образом, терапевтический эффект обычных доз будесонида, введенных ингаляционно, в значительной степени объясняется его непосредственным воздействием на дыхательные пути.

Улучшение контроля симптомов бронхиальной астмы после ингаляции будесонида может произойти в течение 2–8 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут в течение 4–6 нед.

В различных экспериментальных моделях было показано, что для снижения бронхиальной гиперреактивности у пациентов, страдающих астмой, при введении будесонида с помощью порошкового ингалятора можно использовать гистамин, метахолин, метабисульфит натрия и аденозинмонофосфат. Клиническая значимость результатов этих модельных экспериментов не определена.

Предварительное введение будесонида в дозе 1600 мкг/сут (800 мкг 2 раза в день) с помощью порошкового ингалятора в течение 2 нед уменьшало острое (ранняя фаза реакции) и замедленное (поздняя фаза реакции) снижение ОФВ1 после ингаляции аллергена.

Действие на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему

Влияние ингаляций будесонида на ось гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН) изучалось в трех 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 293 педиатрических пациентов в возрасте от 6 мес до 8 лет с хронической бронхиальной астмой. У пациентов способность увеличить производство кортизола в ответ на стресс оценивалась коротким тестом стимуляции косинтропина (синтетический АКТГ). В подгруппе детей в возрасте от 6 мес до 2 лет (n=21), которым вводили в виде ингаляций суточную дозу будесонида 0,25 (n=5), 0,5 (n=5) и 1 (n=8) мг или плацебо (n=3) в течение 12 нед, наблюдалось снижение пиковых концентраций кортизола после стимуляции АКТГ по сравнению с группой получавших плацебо. Эти различия не были статистически значимыми. Еще одно 12-недельное исследование было проведено с участием 141 педиатрического пациента в возрасте от 6 до 12 мес с бронхиальной астмой от легкой до умеренной степени тяжести или при наличии повторяющихся/стойких хрипов. Все пациенты были рандомизированы и поделены на группы, получавщие 0,5 или 1 мг ингаляционной формы будесонида или плацебо 1 раз в день. В общей сложности у 28, 17 и 31 пациента, получавших будесонид в дозе 0,5, 1 мг и плацебо соответственно, определяли уровень кортизола в сыворотке после стимуляции АКТГ как в исходном состоянии, так и в конце исследования. Найденные изменения от исходного уровня на 12-й нед АКТГ-стимулированного уровня кортизола по сравнению с базальным уровнем кортизола в плазме крови не указывают на подавление надпочечников у пациентов, которым вводили ингаляционную форму будесонида по сравнению с группой получавших плацебо. Тем не менее у 7 пациентов в этом исследовании (4 пациента получали ингаляции будесонида в дозе 0,5 мг, 2 — в дозе 1 мг и 1 — плацебо) обнаружено изменение нормального базового стимулирующего уровня кортизола (≥500 нмоль/л) до субнормального (

Будесонид-натив (Budesonide-nativ)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Будесонид-натив

Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция.

1 мл
будесонид250 мкг

Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

2.2 мл – флаконы (10) – пачки картонные.
2.2 мл – флаконы темного стекла (10) – пачки картонные.

Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция.

1 мл
будесонид500 мкг

Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

2.2 мл – флаконы (10) – пачки картонные.
2.2 мл – флаконы темного стекла (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А 2 , тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).

Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

Фармакокинетика

После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. C max в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы – 85-90%. V d – 3 л/кг. Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты – 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов – 70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата – 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов – 1.4 л/мин. T 1/2 – 2-2.8 ч.

Показания активных веществ препарата Будесонид-натив

Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета 2 -адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J05.0 Острый обструктивный ларингит [круп]
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров (см. ниже – “Техника использования”).

Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет – 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза – 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза – 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет – 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.

Таблица пересчета доз для пациентов, получающих пероральные ГКС в пересчете на будесонид

Доза (мг) будесонида, принимаемого внутрь Буденит Стери-Неб
0.5 мг/2 мл (0.25 мг/мл)
объем (мл)
Буденит Стери-Неб
1 мг/2 мл (0.5 мг/мл)
объем (мл)
0.251
0.521
0.753
142
1.563
284

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).

При стенозирующем ларинготрахеите (ложном крупе) детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуемая доза 2 мг/сут единовременно или в 2 приема по 1 мг с интервалом 30 мин.

Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объема камеры небулайзера и объема заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединен к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока. Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

1. Подготовить небулайзер согласно инструкции его производителя.

2. Отделить Стери-Неб (ампулу со стерильным раствором) от блока, для этого повернуть и потянуть ее.

3. Удерживая ампулу вертикально вверх колпачком, отломить колпачок.

4. Выдавить раствор в резервуар небулайзера.

5. Использовать небулайзер согласно инструкции его производителя.

Следует прополоскать рот после окончания ингаляции. Если использовалась маска, необходимо промыть кожу лица.

Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить. Тщательно вымыть небулайзер.

При использовании препарата, следует избегать попадания раствора в глаза.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы : часто – раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.

Со стороны пищеварительной системы: часто – кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко – тошнота, эзофагеальный кандидоз.

Со стороны нервной системы: редко – нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),

Со сторожны кожи: редко – появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты , прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.

Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 6 месяцев; детский возраст старше 6 месяцев – в зависимости от применяемой лекарственной формы; повышенная чувствительность к будесониду.

Туберкулез легких; грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; цирроз печени; беременность; период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Применение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 месяцев. Применение у детей более старшего возраста возможно в лекарственных формах, предназначенных для этой категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.

Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).

Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Будесонид интели суспензия : инструкция по применению

Состав

Каждый мл содержит 0,25 мг или 0,5 мг будесонида.

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, полисорбат 80 (Твин 80), кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Клинические свойства

Показания к применению

БУДЕСОНИД Интели показан при лечении:

субхордального ларингита в тяжелой степени (ложный круп), при котором требуется госпитализация.

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма:

Начальная доза:

Дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели, суспензии для ингаляций, должна быть индивидуальной.

Начальная доза составляет:

Для детей в возрасте от 6 месяцев и старше до 12 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 0,25-0,5 мг.

Пациентам, получающим терапию пероральными глюкокортикостероидами, рекомендуется начать с более высокой начальной суточной дозы, например, 1 мг. Более высокая доза (2 мг в сутки) может быть назначена только кратковременно детям с астмой в тяжелой стадии.

Взрослые и пожилые пациенты

Начальная доза:

0,5-1 мг два раза в сутки. При необходимости доза впоследствии может быть увеличена.

В случаях, когда требуется достижение большего терапевтического эффекта, возможно назначение более высоких доз препарата БУДЕСОНИД Интели. Риски развития системных эффектов препарата довольно низкие по сравнению с теми, что выявлены в результате комбинированной терапии с пероральными глюкокортикостероидами.

Поддерживающая доза:

Поддерживающая доза назначается индивидуально. Как только желаемые клинические результаты получены, поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной, необходимой для эффективного снятия симптомов.

Возникновение выраженного эффекта

Выраженный эффект контроля за проявлениями астмы в ходе лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели отмечается, как правило, в течение 3 дней после начала терапии препаратом, а максимума достигает через 2-4 недели.

Пациенты, принимающие пероральные глюкокортикостероиды (см. также п. «Особые предупреждения и предосторожности»):

Применение препарата БУДЕСОНИД Интели может позволить заменить или значительно снизить дозу пероральных глюкокортикостероидов, при этом поддерживая эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Переход от лечения пероральными глюкортикостероидами к терапии препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, должен осуществляться на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначается повышенная дозировка препарата БУДЕСОНИД Интели в сочетании с ранее применяемой дозой перорального глюкортикостероида.

После этого дозу перорального ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг Преднизолона или его эквивалента каждый месяц) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Субхордальный ларингит

Для новорожденных и детей с субхордальным ларингитом рекомендуемая доза составляет 2 мг БУДЕСОНИД Интели, она может быть применена однократно или в 2 приема по 1 мг с промежутком в 30 минут. Дозу можно вводить повторно каждые 12 часов максимально в течение 36 часов или до клинического улучшения.

Способ применения

БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций, может быть смешан с 0,9% физиологическим раствором и другими растворами для распыления небулайзером, такими как, тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, кромоглициевая кислота или ипратропия бромид. Полученную смесь необходимо использовать в течение 30 минут.

Таблица 1 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/ мл

Объем препарата БУДЕСОНИД Интели 0,25 мг/мл Доза в мг
2 мл 0,5 мг
4 мл 1 мг
6 мл 1,5 мг

Таблица 2 Соотношение объема к дозе препарата БУДЕСОНИД СУСПЕНЗИЯ 0,5 мг/ мл

2 мл 1 мг
4 мл 2 мг

Инструкция для правильного применения БУДЕСОНИД Интели

Перед применением осторожно встряхните однодозовый контейнер вращательным движением. Держите контейнер в вертикальном положении и откройте, поворачивая крыльчатый клапан до момента открытия контейнера. Поместите открытый конец однодозового контейнера в резервуар небулайзера и слегка надавите.

Примечания:

Следует тщательно прополоскать рот после каждого применения, чтобы не допустить возникновение грибковой инфекции.

При использовании маски, необходимо убедиться, что она плотно прилегает к лицу во время ингаляции. После использования маски, следует промыть кожу лица водой, чтобы избежать раздражения.

Очень важно проинструктировать пациента:

внимательно прочитать инструкции по использованию системы небулайзера, которые содержаться в упаковке вместе с каждым небулайзером

надлежащим образом чистить и обслуживать небулайзер в соответствии с инструкциями производителя.

Камеру небулайзера следует очищать после каждого использования. Камеру небулайзера, мундштук или маску промывают, следуя инструкциям производителя, или теплой водопроводной водой, используя мягкий детергент.

Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Длительность ингаляции и количество лекарственного средства, выделяемого небулайзером, зависят от скорости воздушного потока, создаваемого компрессором и от объема наполнения небулайзера.

In vitro количество будесонида, высвобождаемого небулайзером, варьируется в пределах 30-70% номинальной дозы, в зависимости от типа небулайзера и используемого компрессора.

Для достижения максимальной высвобождаемости будесонида необходим компрессор, который создает воздушный поток от 5 до 8 литров/мин, и объем наполнения небулайзера от 2 до 4 мл. Исследования in vivo показали, что доза будесонида, полученная пациентами в результате распыления небулайзером, варьируется от 11 до 22% от номинальной дозы.

Детям рекомендуется использование маски для лица, подходящей формы и плотно прилегающей к лицу, для того, чтобы оптимизировать вводимую дозу будесонида.

Ультразвуковые небулайзеры не должны использоваться для лечения препаратом БУДЕСОНИД Интели, суспензия для ингаляций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или любому из компонентов лекарственного средства.

Особые предупреждения и предосторожности

Будесонид не предназначен для быстрого купирования острых приступов бронхиальной астмы, при которых необходимо применение бронхолитиков короткого действия.

Врач должен тщательно оценить степень эффективности применения пациентами бронхолитиков короткого действия или увеличение количества ингаляций по сравнению с привычным. В этих случаях врач должен рассмотреть необходимость повышения эффективности терапии противоспалительными препаратами, например, увеличив дозу будесонида, получаемого ингаляционным путем, либо назначив курс терапии пероральными глюкокортикостероидами.

Особые меры предосторожности должны соблюдаться при отказе пациентов от терапии пероральными стероидами, поскольку существует риск нарушения функции надпочечников на длительный период времени. Подвержены риску могут быть пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительном лечении высокими дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности надпочечников в стрессовых ситуациях. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.

При переходе с пероральных ГКС на БУДЕСОНИД Интели пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В редких случаях могут возникать усталость, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. В этих случаях необходимо временно увеличить дозу пероральных глюкокортикостероидов.

В период временного прекращения лечения пероральными стероидами у некоторых пациентов могут возникать симптомы системной глюкокортикостероидной супрессии, такие как, боли в суставах и/или в мышцах, усталость и депрессия, несмотря на поддержание или даже улучшение дыхательной функции. Таким пациентам следует рекомендовать продолжать терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели, но необходимо контролировать наличие объективных признаков недостаточности надпочечников. В случае выявления недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу системных кортикостероидов и переход на терапию препаратом БУДЕСОНИД Интели должен быть осуществлен медленно и постепенно. В период стресса и во время сильного приступа астмы, пациенты, заменяющие лечение системными стероидами на ингаляционную терапию, могут нуждаться в дополнительном лечении системными кортикостероидами.

При замене лечения системными стероидами на ингаляционную терапию иногда могут возникать аллергические реакции, такие как, ринит и экзема, которые ранее купировались системными стероидами. Данные аллергические симптомы следует снимать при помощи антигистаминных препаратов и/или препаратов местного действия.

Снижение функции печени влияет на выведение глюкокортикостероидов, что приводит к замедлению скорости выведения и высокой системной экспозиции. Это может быть клинически значимым у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Очень важно быть осведомленным о возможных системных побочных эффектах.

Следует избегать сопутствующего применения кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между приемом взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно (см. также п. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с туберкулезом легких в активной форме и пассивной, а также пациентам с грибковыми или вирусными инфекциями дыхательных путей.

БУДЕСОНИД Интели должен применяться с осторожностью пациентами с грибковыми и вирусными инфекциями (такими как, например, корь и ветряная оспа), пациентами с глаукомой и катарактой.

Во время терапии ингаляционными кортикостероидами может развиться оральный кандидоз. Данная инфекция может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии, а в некоторых случаях может понадобиться приостановить лечение (см. также п. «Способ применения и дозы»).

Возможно возникновение системных эффектов, связанных с применением ингаляционных кортикостероидов, в частности, когда назначаются высокие дозы в течение продолжительного времени. Такие эффекты проявляются в меньшей степени чем при лечении пероральными кортикостероидами. Среди возможных побочных эффектов возможно развитие синдрома Кушинга, в том числе кушингоидного лица, супрессии функции коры надпочечников, задержки в развитии у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, редко психологические и поведенческие расстройства, включая гюихомотррную гиперактивность, расстройство сна, беспокойство, депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому рекомендуется, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была снижена доминимальной, при которой сохраняется эффективный контроль за проявлениями бронхиальной астмы.

Как и в случае с другими видами ингаляционного лечения, после применения может наступить сужение бронхов (парадоксальный бронхоспазм) с мгновенным затруднения дыхания (одышка). В этом случае, необходимо немедленно прекратить лечение ингаляционным будесонидом, следует провести обследование пациента и назначит альтернативную терапию в случае необходимости.

Использование в педиатрии

Детям следует принимать БУДЕСОНИД Интели с осторожностью.

Рекомендуется периодически контролировать рост ребенка, проходящего длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста, следует пересмотреть терапию в сторону уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов. Следует тщательно оценить преимущества терапии кортикостероидами и возможный риск задержки роста. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о направлении пациента к специалисту пульмонологу-педиатру.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Метаболизм будесонида опосредован преимущественно CYP3A4, одним из изоферментов цитохрома р450. Следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол и итраконазол могут увеличить системное воздействие будесонида в несколько раз (см. раздел «Особые прдупреждения и предосторожности»). В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать не удается, то следует между приемами препаратов делать как можно большие интервалы, а дозу будесонида уменьшать. Ввиду ограниченного количества данных, касающихся данного взаимодействия будесонида в высоких дозах, может отмечаться значительное увеличение плазменных концентраций (в среднем в четыре раза) в случае применения итраконазола, 200 мг один раз в день, одновременно с ингаляционным будесонидом (однократная доза равная 1 000 мкг).

Повышение концентрации будесонида в плазме крови, а также усиление эффектов кортикостероидов отмечались у женщин, которые в период лечения принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства, при этом какого-либо эффекта от сочетания будесонида с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

Из-за возможного угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ для диагностики возможной гипофизарной недостаточности может давать ложные результаты при определении низких значений.

В рекомендуемых дозах, циметидин оказывает небольшое влияние на фармакокинетику будесонида, применяемого перорально, что не является клинически значимым.

Репродуктивная функция, беременность и кормление грудью

Результаты исследований и постмаркетингового опыта указывают на отсутствие проявления каких- либо нежелательных эффектов на здоровье плода/новорожденного при применении ингаляционного будесонида во время беременности. Как и в случае с другими препаратами, перед применением будесонида во время беременности необходимо оценить соотношение пользы для матери и риски для плода. Будесонид выделяется с грудным молоком. При применении будесонида в терапевтических дозах воздействие на ребенка не выявлено. Применение будесонида при грудном вскармливании возможно.

Поддерживающая терапия ингаляционным будесонидом (200 или 400 микрограмм два раза в сутки) у женщин, страдающих астмой, в период лактации вызывает незначительное системное воздействие будесонида у детей, находящихся на грудном вскармливании.

В ходе фармакокинетического исследования расчётная ежедневная доза для младенца составляла 0,3% от ежедневной материнской дозы при всех уровнях доз, а средняя концентрация в плазме крови младенцев составляла 1/600 часть от концентраций, отмечаемых в плазме крови матери, что указывает на полную пероральную биодоступность у младенцев. Концентрации будесонида в образцах плазмы крови младенцев всегда были ниже предела количественного определения.

На основе данных о применении ингаляционного будесонида, а также учитывая, что будесонид демонстрирует линейный фармакокинетический профиль в диапазоне терапевтических доз после назального, ингаляционного, перорального и ректального введения терапевтических доз, ожидается, что воздействие будесонида на детей на грудном вскармливании является низким.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Будесонид не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Нежелательные реакции

Клинические исследования, литературные отчеты и постмаркетинговый опыт указывают на то, что могут возникать следующие нежелательные побочные эффекты:

Частоту можно определить следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Передозировка

При острой передозировке препаратом БУДЕСОНИД Интели клинических проявлений не возникает.

Инструкция по применению БУДЕCОНИД-ИНТЕЛИ (BUDESONIDE-INTELI)

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого цвета.

1 доза
будесонид 50 мкг

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота, этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134а).

200 доз – баллончики алюминиевые (1) с дозатором и адаптером для рта – коробки картонные.

аэрозоль д/ингал. дозированный 200 мкг/доза: баллончики 200 доз с дозатором и адаптером для рта
Рег. №: 9426/10/15/18 от 30.07.2015 – Действующее

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого цвета.

1 доза
будесонид 200 мкг

Вспомогательные вещества: олеиновая кислота, этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (пропеллент HFA-134а).

200 доз – баллончики алюминиевые (1) с дозатором и адаптером для рта – коробки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Будесонид является негалогенизированным кортикостероидом эффективным при лечении астмы благодаря его противовоспалительному эффекту. В ходе фармакологических и клинических исследований было доказано, что будесонид обладает, в широком диапазоне доз, благоприятным соотношением местной противовоспалительной активности и системных побочных эффектов кортикостероидов. Это обусловлено тем, что будесонид быстро инактивируется в печени после поступления в системный кровоток. С другой стороны, будесонид оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие, которое проявляется снижением бронхоконстрикции, вызванной немедленными и отсроченными аллергическими реакциями.

Было также продемонстрировано, что будесонид снижает гиперреактивность дыхательных путей на гистамин и метахолин.

Лечение ингаляционным будесонидом эффективно применяется для предотвращения астмы, вызываемой физической нагрузкой.

Фармакокинетика

Будесонид при приеме внутрь и ингаляционно быстро абсорбируется слизистой оболочкой и паренхимой легких. После ингаляционного применения будесонид быстро обнаруживается в крови, что подтверждает его способность абсорбироваться в неизмененном виде через респираторный тракт. Высокая первоначальная концентрация в плазме также указывает на минимальный метаболизм будесонида в легких.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 88%.

Будесонид интенсивно (примерно 90%) метаболизируется биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A4.

T 1/2 из плазмы неизмененного будесонида составляет 2±0.2 ч, что является аналогичным значению, выявленному после в/в введения будесонида (2.8±1.1 ч). Исследование выведения препарата у людей указывают на то, что ингаляционно введенный 3 Н-будесонид, главным образом, выделяется с мочой (32%) и калом (15%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено что при одновременном приеме внутрь кетоконазол в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию будесонида в плазме крови. Информации о таком взаимодействии при применении будесонида ингаляционно недостаточно, но можно ожидать выраженное увеличение его концентрации в плазме.

Показания к применению

  • бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета 2 -адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС);
  • ХОБЛ.

Режим дозирования

Будесонид-интели применяют ингаляционно.

Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза всегда должна быть минимальной, обеспечивающей хороший контроль бронхиальной астмы.

Взрослым в начале лечения, при тяжелых приступах астмы и в период снижения дозы или прекращения применения пероральных ГКС доза препарата составляет 200-1600 мкг ежедневно в 2-4 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 мг/сут, кратность применения – 2-4 раза/сут.

Дети в возрасте 2-7 лет:

  • 200-400 мкг/сут в 2-4 приема, ежедневно.

Дети старше 7 лет:

  • 200-800 мкг/сут в 2-4 приема, ежедневно.

Максимальная суточная доза для детей составляет 800 мкг/сут.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила использования препарата

1. Следует убедиться, что аэрозольный баллон надлежащим образом подсоединен к пластиковому адаптеру. Встряхнуть баллон и снять белую крышку.

2. Держать баллон в перевернутом положении большим и указательным пальцем. Поместить мундштук в рот, обхватив его губами.

3. Сделать глубокий выдох через нос и немедленно после этого глубоко вдохнуть через рот, сжав баллон между пальцами, произведя выпуск одной дозы.

4. Достать ингалятор изо рта и задержать дыхание на несколько секунд. Медленно выдохнуть и закрыть баллон крышкой.

При желании можно применять ингаляционные камеры для более удобного использования и облегчения поступления лекарственного средства в легкие.

После каждого применения пациент должен промыть рот водой.

Побочные действия

Местные реакции:

  • часто (> 1/100, Со стороны ЦНС:
    • редко (> 1/10 000, Аллергические реакции:
      • редко (> 1/10 000, Дерматологические реакции:
        • редко (> 1/10 000, Пациенты, не принимавшие ГКС:
          • терапевтический эффект обычно достигается в течение 7 дней. Тем не менее, для отдельных пациентов с избыточной секрецией бронхиальной слизистой оболочки бронхов изначально может быть назначен непродолжительный (около 2 недель) дополнительный прием пероральных кортикостероидов. При обострении бронхиальной астмы, вызванном бактериальной инфекцией, требуется проведение антибиотикотерапии и возможное увеличения дозы будесонида или, если необходимо, применение системных кортикостероидов.

          Пациенты, принимавшие ГКС:

          • при переходе с пероральных ГКС на будесонид состояние пациента должно быть в относительно стабильной фазе. Будесонид в высокой дозе применяется в комбинации с ранее применяемой дозой перорального стероида в течение около 10 дней.

          После этого дозу перорального ГКС следует постепенно снижать (например, каждый месяц – на 2.5 мг преднизолона или эквивалент) до минимального эффективного уровня. Во многих случаях можно полностью заменить пероральный ГКС на Будесонид-интели. Переход с перорального лечения кортикостероидами на лечение ингаляционным будесонидом следует проводить с особыми мерами предосторожности, главным образом, по причине медленной нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, ранее нарушенной пероральным применением кортикостероидов. Может потребоваться несколько месяцев, чтобы достичь такой нормализации. В процессе такого замещения пероральных кортикостероидов у пациентов могут проявляться ринит, экзема или возникают усталость, головная боль, боли в мышцах или суставах, редко – тошнота и рвота. В таких случаях необходимо начать дополнительное симптоматическое лечение.

          У пациентов, которые ранее получали системные кортикостероиды в течение продолжительного времени или в высоких дозах, возможно развитие симптомов супрессии функции коры надпочечников. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников, дозу системных кортикостероидов следует уменьшать с осторожностью.

          Будесонид-интели не предназначен для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

          Лечение будесонидом нельзя прекращать внезапно. Очень важно, чтобы доза препарата была снижена до минимального значения, при котором сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

          В исследованиях in vivo показано, что пероральный прием кетоконазола и итраконазола (известные ингибиторы активности CYP3A4 в печени и в слизистой оболочке кишечника) вызывают усиление системного действия будесонида. Необходимо избегать сопутствующего лечения кетоконазолом и итраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, то временной интервал между применением взаимодействующих лекарственных средств должен быть настолько большим, насколько это возможно. Также необходимо рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

          Применение этих ингаляционных ГКС, в т.ч. препарата Будосонид-интели у спортсменов может дать положительный результат анализа на допинг.

          Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

          Будесонид не оказывает воздействия на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

          Передозировка

          Симптомы:

          • возможно возникновение симптомов гиперкортицизма (в т.ч. отеки, лунообразное лицо);
          • пероральное или ингаляционное применение кортикостероидов в высоких дозах в течение продолжительного времени может привести к подавлению системы гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников.

          Лечение:

          • при симптомах гиперкортицизма соответствующий электролитный дисбаланс следует устранить путем применения калийсберегающих диуретиков, которые не оказывают влияния на содержание калия, такие как спиронолактон и триамтерен.

          Лекарственное взаимодействие

          Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментом CYP3A4. Следовательно, ингибиторы этого изофермента, например, кетоконазол и итраконазол, способны увеличивать системную экспозицию будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3А4 также способны заметно увеличивать концентрацию будесонида в плазме.

          Возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые применяются при лечении бронхиальной астмы, не известны.

          Условия отпуска из аптек

          Условия хранения препарата

          Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С; не замораживать.

          Срок годности препарата

          Не прокалывать, не вскрывать и не сжигать баллон, даже если он пуст.

          Контакты для обращений

          МАКСФАРМА БАЛТИЯ, представительство, (Литва)

          Представительство ЗАО “Maxpharma Baltija”
          в Республике Беларусь

          220123 Минск, В. Хоружей ул. 32а, комн. 1
          Тел./факс: (375-17) 283-25-03
          E-mail: office@maxpharma.net

          Аналоги по активному веществу

          В справочнике Видаль собраны более 5000 описаний лекарственных средств, зарегистрированных в Республике Беларусь, включая информацию из Справочников Видаль “Лекарственные препараты в Беларуси” за 2007 – 2021 годы.

          Чтобы получить свободный и неограниченный доступ к справочнику лекарственных средств и материалам на сайте, Вам нужно зарегистрироваться. Регистрация на сайте доступна специалистам в области медицины и фармации.

          Будесонид-Натив раствор для ингаляций 0,25мг/мл 2мл N10

          • Описание
          • Действие
          • Состав
          • Противопоказания
          • Отзывы
          • Аналоги
          • Доставка
          • Про бонусы
          • Подлинность

          Инструкция по применению Будесонид-Натив раствор для ингаляций 0,25мг/мл 2мл N10

          Глюкокортикостероид для местного применения

          Форма выпуска

          раствор для ингаляций

          Показания к применению

          Лечение бронхиальной астмы (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреномиметиков; для снижения дозы пероральных ГКС); лечение ХОБЛ; стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп).

          Рекомендации по применению

          Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров.

          Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной ГКС терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет – 1-2 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза – 0.5-4 мг/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0.25-0.5 мг 2 раза/сут, поддерживающая доза – 0.25-2 мг/сут. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно).

          Поддерживающую дозу необходимо подбирать индивидуально. При достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу необходимо снизить до наименьшей дозы, при которой у пациента отсутствуют симптомы заболевания: для взрослых (включая пожилых) и детей старше 12 лет – 0.5-1 мг 2 раза/сут; для детей от 6 месяцев до 12 лет – 0.25-0.5 мг 2 раза/сут.

          Применение при беременности и кормлении грудью

          Применение будесонида при беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе.

          Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. Применение препарата в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

          Побочные действия

          Со стороны дыхательной системы: часто – раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, охриплость голоса, кашель. При ингаляционной терапии существует вероятность возникновения парадоксального бронхоспазма с быстрым усилением одышки после введения дозы.

          Со стороны пищеварительной системы: часто – кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения; редко – тошнота, эзофагеальный кандидоз.

          Со стороны нервной системы: редко – нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, головная боль,

          Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и бронхоспазм),

          Со сторожны кожи: редко – появление кожных кровоподтеков или истончение кожи,

          При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приема внутрь.

          Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении в высоких дозах возможны угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома.

          Лекарственное взаимодействие

          Метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием кетоконазола в дозе 100 мг 2 раза/сут увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 10 мг однократно в среднем в 7.8 раз. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4 как кетоконазол и итраконазол, могут увеличивать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 вероятно также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме. В случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

          Предварительная ингаляция бета-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

          Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция микросомальных ферментов печени).

          Метандиенон, эстрогены усиливают действие будесонида.

          Особые указания

          Препараты, содержащие будесонид, не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.

          Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

          Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

          Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

          В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

          Условия отпуска

          Отпускается по рецепту

          Действие

          ГКС с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Будесонид повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).

          Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

          Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

          Фармакокинетика

          После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы. Cmax в плазме крови составляет 3.5 нмоль/л и достигается через 30 мин после начала ингаляции. Связывание с белками плазмы – 85-90%. Vd – 3 л/кг. Будесонид подвергается биотрансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты – 6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон практически лишены биологической активности (в 100 раз меньше, чем будесонид). Выводится почками в виде метаболитов – 70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата – 0.5 л/мин. Системный клиренс метаболитов – 1.4 л/мин. T1/2 – 2-2.8 ч.

          Состав

          Вспомогательные вещества:нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.

          Противопоказания

          Детский возраст до 6 месяцев; детский возраст старше 6 месяцев – в зависимости от применяемой лекарственной формы; повышенная чувствительность к будесониду.

          Туберкулез легких; грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания; цирроз печени; беременность; период лактации.

          Аналоги

          Товары из категории “Лекарства и БАДы” возможно забронировать и после подтверждения забрать в аптеке по адресу Балаклавский проспект, д.8А.
          Доставка доступна только для заказов с товарами из категории “Товары для Красоты”, бытовой химии и сопутствующих товаров.

          Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00

          Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
          199 рублей
          – при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

          Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

          Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.

          • Стоимость доставки рассчитывается при оформлении заказа.
          • Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, Московской области и Санкт-Петербурга.
          • Доставка осуществляется только по полной ПРЕДОПЛАТЕ! Частичный отказ от товара невозможен!

          Доплата за вес

          • 5-10 кг – 100 рублей
          • 10-20 кг – 250 рублей
          • 20-30 кг – 400 рублей
          • 30-50 кг – 600 рублей

          м. Чертановская, Балаклавский проспект, д.8А

          Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
          Режим работы: пн-вс с 10:00 до 19:00

          Способы оплаты:

          • Наличный расчет
            Оплата заказа и доставки осуществляется при получении заказа непосредственно курьеру или на кассе в пункте самовывоза.
          • Банковской картой на сайте

          На сайте действует система накопления баллов и дальнейшего их использования в виде частичной оплаты за заказ!

          • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
          • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
          • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
          • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
          • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

          БУДЕСОНИД-ИНТЕЛИ (BUDESONID-INTELI)

          Состав и форма выпуска

          Цены в аптеках

          Вещество Количество
          Будезонид 200 мкг/доза

          Цены в аптеках

          Вещество Количество
          Будезонид 50 мкг/доза

          Инструкция МЗ

          Состав

          действующее вещество: budesonid;

          1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;

          вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол безводный, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а).

          Лекарственная форма

          Ингаляция под давлением, суспензия.

          Фармацевтические характеристики.

          Основные физико-химические свойства:

          на выпуск: для дозировки 50 мкг / доза белая суспензия;

          для дозирования 200 мкг/доза белая суспензия с типичным запахом и вкусом.

          В течение срока годности для обеих дозировок: белая суспензия.

          Фармакотерапевтическая группа

          Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Глюкокортикоиды.

          Код АТС R03В A02.

          Фармакологические свойства

          Будеcонид — это активный синтетический глюкокортикоид, применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную минералокортикостероидну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с глюкокортикоидными рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов с глюкокортикоидными рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторные комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортин является ингибитором фермента фосфолипазы А2, угнетающим синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.

          В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Высвободившийся будесонид способен образовывать гормонрецепторные комплексы, которые обусловливают развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.

          Исследования in vivo и на моделях животных показали, что сродство будесонида со специфическими рецепторами глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем у кортизола, а местный противовоспалительный эффект в 1000 раз выше, чем у кортизола.

          Препарат имеет большее сродство с глюкокортикоидными рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионатом, соответственно обладает более высокой местной противовоспалительной и противоаллергической активностью. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7–10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилием, холодным воздухом или серным ангидридом.

          Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34% дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39% введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови достигаются через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2–3 л / кг. Метаболизм большей части будесонида (около 90%) происходит в печени при участии энзима CYP3A4, в результате чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксибудесонида составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90% принятой дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначительный. У взрослых период полувыведения препарата из плазмы составляет в среднем 2 часа, у детей — 1,5 часа. Связывание будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70%) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией в плазме и эффективностью его действия.

          Клинические характеристики

          Показания.

          Противопоказания.

          Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Активная форма туберкулеза легких.

          Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

          Клинически значимых случаев взаимодействия будесонида с противоастматическими препаратами неизвестно.

          Кетоконазол 200 мг, который применяли один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме крови (3 мг однократная доза) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12 часов после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, однако и в этом случае ожидаются существенно повышены концентрации. Поскольку данные, которые бы позволили приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме крови.

          Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазол, итраконазол) могут увеличивать системное влияние будесонида. Циметидин имеет нерезко выраженное угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных о других видах взаимодействий нет.

          Особенности применения.

          При применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать ротовую полость водой после каждого введения дозы, что обусловлено риском инфицирования ротовой части глотки грибковой микрофлорой.

          Следует избегать совместного лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должно быть как можно больше.

          Особого внимания требуют пациенты, которые переходят с пероральных стероидов, поскольку у них в течение длительного времени может сохраняться риск недостаточности функции надпочечников. К группе риска также могут принадлежать пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительном лечении наиболее высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.

          При применении любого ингаляционного кортикостероида могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного период времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные побочные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому. Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до минимальной эффективной дозы.

          При переходе с терапии пероральными стероидами на Будесонид-Интели пациенты могут испытывать такие симптомы, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида. В редких случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.

          Замена терапии системными стероидами на Будесонид-Интели иногда приводит к проявлениям аллергии, таким как ринит и экзема, которые ранее купировались системными препаратами.

          Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если возникают тяжелые реакции, следует сделать переоценку лечения и, при необходимости, начать альтернативную терапию.

          Пациентам следует сообщить о необходимости обратиться к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов бронхиальной астмы не должны откладывать начало другой важной терапии. В случае острого ухудшения результатов терапию следует дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.

          Снижена печеночная функция может оказывать влияние на способность выводить будесонид.

          У детей старше 3 лет при дозах до 400 мкг в сутки системных эффектов не наблюдалось. В пределах 400–800 мкг в сутки могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.

          У детей, получающих длительное лечение кортикостероидами, рекомендуется регулярный мониторинг роста, независимо от формы, в которой применяется препарат. Пользу от терапии кортикостероидами следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.

          Сама бронхиальная астма, как и ингаляционные кортикостероиды, может замедлять рост. Однако исследования детей, которых лечили будесонидом длительное время (до 13 лет), показали, что пациенты достигают ожидаемого роста взрослых.

          Ингаляционная терапия будесонидом эффективна в предотвращении вызванной физическими усилиями астмы.

          Предупреждение: прием будесонида спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.

          Применение в период беременности или кормления грудью.

          Данные, полученные при исследовании беременных, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечения будесонидом. Исследования на животных продемонстрировали, что глюкокортикостероиды могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных дозировок.

          Во время беременности следует пытаться применять минимальную эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения астмы.

          Период кормления грудью

          Неизвестно, попадает ли будесонид в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

          Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

          Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

          Способ применения и дозы.

          Применяется только в виде ингаляций.

          Дети в возрасте от 2 до 7 лет: 100–400 мкг ежедневно, в 2–4 приема.

          Дети в возрасте от 7 лет 100–800 мкг ежедневно, в 2–4 приема.

          Взрослые 200–1600 мкг ежедневно, в 2–4 приема.

          После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.

          После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.

          Указания по правильному применению

          Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

          1.Снять крышку дозатора.

          2. Держать ингалятор вертикально.

          3. Встряхнуть ингалятор в течение 20 секунд.

          4. Прижать губы к дозатору и полностью выдохнуть.

          5. Нажать на аэрозольный контейнер, одновременно сделав глубокий вдох ртом.

          6. После вдоха задержать дыхание для максимального проникновения препарата.

          7. Если необходимо, продолжить несколько секунд и повторить процедуру снова.

          8. Закрыть крышкой после применения.

          Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки достать металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.

          Тщательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сбора закрыть крышкой.

          Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

          Передозировка

          При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты глюкокортикостероидов, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не влияют на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.

          Побочные реакции

          Часто (> 1/100,> 1/10)

          Со стороны дыхательной системы: кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость.

          Читайте также:  Ларингит у взрослых: симптомы и лечение в домашних условиях
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: